第五單元 擬腎上腺素藥

　　Adrenomimetic drugs

　　包括腎上腺素受體激動藥及作用于NA能神經(jīng)促進遞質(zhì)作用的藥物

　　由于都屬胺類，化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥理作用與興奮交感神經(jīng)的效應(yīng)相同，又稱擬交感胺類

　　第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系及分類

　　基本化學(xué)結(jié)構(gòu)為β-苯乙胺

　　一、按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為兒茶酚與非兒茶酚：苯環(huán)上3，4位有羥基，屬于兒茶酚

　　【構(gòu)效關(guān)系】

　　1.苯環(huán)上酚羥基的有無影響作用強度和時間

　　1.1兒茶酚：①作用維持時間短，易被COMT滅活;②不易通過血腦屏障。③包括去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺

　　1.2非兒茶酚：苯環(huán)上少1個羥基，外周作用減弱，作用時間延長，如間羥胺，少2個羥基，外周作用減弱，中樞作用增加。如：麻黃堿(強度為Adr的1/300-1/100，時間延長7-10倍)

　　2.烷胺側(cè)鏈的α位-H被-CH3 取代：由苯乙胺變?yōu)楸疆惐�胺類，外周作用減弱，中樞作用增強。易被攝取1，不易被MAO氧化，在囊泡儲存時間長，有促NA釋放作用，如：間羥胺、麻黃堿

　　3.氨基〔-NH-〕上的氫原子的取代基團與藥物對受體亞型的選擇性有關(guān)：取代基團從甲基到叔丁基，對α作用減弱，對 β受體作用增強，如

　　NA：取代基團為甲基—Adr：α作用減弱，β1受體作用增強

　　取代基團為異丙基—Iso：α作用減弱，β1β2受體作用增強

　　取代基團為叔丁基—沙丁胺醇：無α作用

　　4. 光學(xué)異構(gòu)體：α碳：左旋體—外周作用強;右旋體—中樞興奮作用強

　　二、按對Adr受體的選擇性分為三大類 ：

　　α1α2受體激動藥：NA、間羥胺

　　α受體激動藥 α1受體激動藥：去氧腎上腺素、甲氧明

　　α2受體激動藥：外周：羥甲唑啉、阿可樂定

　　中樞：可樂定、甲基多巴

　　α、β受體激動藥：腎上腺素、多巴胺、麻黃堿、偽麻黃堿、美芬丁胺

　　β受體激動藥：β1β2受體激動藥：異丙腎上腺素

　　β1受體激動藥：多巴酚丁胺

　　β2受體激動藥:沙丁胺醇