第四節(jié)β受體激動(dòng)藥

　　一、β1β2-R激動(dòng)藥

　　△ 異丙腎上腺素(isoprenaline，Iso;isoproterenol)

　　兒茶酚胺類。為人工合成品，常用其鹽酸鹽或硫酸鹽

　　【體內(nèi)過(guò)程】

　　吸收：口服無(wú)效(易在腸黏膜與硫酸結(jié)合而失效)：一般采用氣霧劑吸入給藥(吸收快)或者舌下含服(擴(kuò)血管，少量可從粘膜下的舌下靜脈叢吸收)

　　代謝：肝中被COMT代謝，較少被MAO代謝和被攝取，因此作用時(shí)間長(zhǎng)

　　【藥理作用】(+)β1β2-R，對(duì)α受體基本無(wú)作用

　　1.心臟：(+)β1收縮力增加、傳導(dǎo)加快、心率增加;對(duì)正常起搏點(diǎn)竇房結(jié)的興奮作用強(qiáng)，少引起心律失常

　　2.血管：舒張作用：骨骼肌>腎、腸系膜>冠脈

　　3.血壓：收縮壓↑舒張壓↓

　　(+)β1-R→心臟興奮→收縮壓↑，(+)β2-R→外周血管舒張→舒張壓稍微↓→冠脈流量增加

　　如iv，v強(qiáng)烈擴(kuò)張→舒張壓↓→冠脈灌注壓↓→冠脈流量不增加

　　4.支氣管平滑�。�(+)β2-R及抑制組胺釋放作用可舒張支氣管平滑肌痙攣，也可抑制組胺釋放，但不收縮支氣管黏膜血管，故消除黏膜水腫作用弱于Adr，

　　5.其他：增加組織耗氧量

　　(+)β1、2 →肝糖原、肌糖原分解→血糖↑(較弱);

　　升高血中游離脂肪酸↑

　　不易穿過(guò)CNS，中樞興奮作用少

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.支氣管哮喘：舌下含服或噴霧法，控制支氣管哮喘的急性發(fā)作，療效快而強(qiáng)。

　　2.房室傳導(dǎo)阻滯：(+)竇房結(jié)、房室結(jié)、加速傳導(dǎo)，治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，舌下含服或ivgtt

　　3.心臟驟停：適用于心室本身節(jié)律緩慢，高度AVB或竇房結(jié)功能衰竭而并發(fā)的心跳驟停，常用：異丙腎上腺素+NE 或異丙腎上腺素+間羥胺心室內(nèi)注射

　　4.感染中毒性休克：低排高阻型(中心靜脈壓高，心輸出量低)，Iso主要擴(kuò)骨骼肌血管，內(nèi)臟血流增加有限，不利于內(nèi)臟微循環(huán)改善，需補(bǔ)足血容量

　　【不良反應(yīng)】

　　常見的是心悸、頭暈，注意控制心率。

　　支氣管哮喘病人，氣霧劑劑量過(guò)大，心肌耗氧量↑，加重缺氧，心律失常，甚至心室顫動(dòng)。

　　【禁忌癥】 冠心病、心肌炎、甲亢。

　　二、β1受體激動(dòng)藥

　　多巴酚丁胺(Dobutamine)

　　選擇性β1受體激動(dòng)劑。化學(xué)結(jié)構(gòu)和體內(nèi)過(guò)程與DA相似。口服無(wú)效，僅ivgtt

　　【藥理作用】(+)β1受體

　　【臨床應(yīng)用】

　　心肌梗死并發(fā)心力衰竭：可增加心肌收縮力，增加心輸出量和降低肺毛細(xì)血管楔壓，并使左室充盈壓明顯降低，使心功能改善，繼發(fā)地促進(jìn)排水排鈉，尿量增加，有利于消除水腫

　　【不良反應(yīng)】

　　少數(shù)病人可有惡心、頭痛、心悸、血壓增高、心絞痛等癥狀。

　　偶可見室性心律失常(心肌耗氧增加)、心肌梗死面積加大

　　【禁忌癥】

　　梗阻型肥厚性心肌病(促進(jìn)房室傳導(dǎo))、心房纖顫

　　普瑞特羅、扎莫特羅：CHF的治療

　　三、β2受體激動(dòng)藥

　　沙丁胺醇、特布他林、克倫特羅、奧西那林、沙美特羅：哮喘治療

　　例題：

　　1、最常用的給藥途徑是：(A)

　　A、口服 B、吸入 C、直腸給藥 D、注射

　　2、對(duì)有效期已過(guò)的藥品，正確的做法是：(C)

　　A、如果外觀無(wú)變化，可以使用 B、可以用，但須觀察病人反應(yīng)

　　C、不得再用 D、以上都是

　　3、藥物的副作用是：(C)

　　A、指毒物產(chǎn)生的藥理作用 B、是一種變態(tài)反應(yīng)

　　C、在治療量時(shí)產(chǎn)生的與治療目的無(wú)關(guān)的反應(yīng) D、因用藥量過(guò)大引起