第二節(jié)　抗前列腺增生癥藥

　　一、藥理作用與臨床評價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1.α1受體阻斷劑阻滯分布在前列腺和膀胱頸部平滑肌細(xì)胞表面的α1受體，松弛平滑肌緩解膀胱出口動(dòng)力性梗阻。

　　適用于：需要盡快解決急性癥狀者。

　　根據(jù)尿路選擇性分為三代：

　　第一代非選擇性α1受體阻斷劑酚芐明：可引起心動(dòng)過速。

　　第二代選擇性α1受體阻斷劑哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

　　第三代高選擇性α1受體阻斷劑更好的對前列腺α1受體的選擇性坦洛新和西洛多辛(與血管平滑肌上的α1受體親和力較低，很少發(fā)生低血壓)。

　　2.5α還原酶抑制劑

　　機(jī)制抑制5α還原酶，進(jìn)而抑制雙氫睪酮(DHT)產(chǎn)生前列腺上皮細(xì)胞萎縮縮小前列腺體積，緩解BPH臨床癥狀。

　　①非那雄胺、依立雄胺(Ⅱ型5α還原酶抑制劑)

　�、诙人�雄胺(I型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑)

　　(1)無心血管不良反應(yīng)，但易引起性功能障礙。

　　(2)對膀胱頸和平滑肌沒有影響不能松弛平滑肌。

　　最大臨床治療作用出現(xiàn)比較遲緩，通常需要6～12個(gè)月，不適于需要盡快解決急性癥狀的患者。常作為二線藥物，尤其是對于有性功能的患者。

　　(3)非那雄胺促進(jìn)頭發(fā)生長

　　用于雄性激素源性脫發(fā)。

　　3.植物制劑普適泰由幾種花粉提煉。

　　機(jī)制復(fù)雜。

　　療效和5α還原酶抑制劑及α1受體阻斷劑相當(dāng)。

　　不良反應(yīng)：幾乎無。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.α1受體阻斷劑常見：體位性低血壓。

　　2.5α還原酶抑制劑性欲減退、陽痿、射精障礙、射精量減少。

　　(三)禁忌證

　　1.α1受體阻斷劑，禁用于：

　　(1)嚴(yán)重肝功能不全、腎衰竭者;

　　(2)低血壓、體位性低血壓;近期發(fā)生心肌梗死者;

　　(3)腸梗阻或胃腸道出血患者;阻塞性尿道疾病患者;

　　(4)12歲以下兒童、妊娠及哺乳期婦女。

　　2.5α還原酶抑制劑

　　禁用于婦女、兒童。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)明確用藥指征

　　5α還原酶抑制劑僅適用于前列腺增生>40g者。

　　(二)聯(lián)合用藥必須有明確指征：

　　1.前列腺體積增大;

　　2.下尿路癥狀、臨床進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)大;

　　3.PSA和癥狀嚴(yán)重者。

　　(三)掌握藥物治療的持續(xù)時(shí)間

　　(1)5α還原酶抑制劑作用可逆，維持用藥時(shí)間必須長久，甚至終身。

　　(2)非那雄胺、依立雄胺起效慢，見效時(shí)間3～6個(gè)月;度他雄胺(雙重作用)顯效快，1個(gè)月內(nèi)。

　　第三節(jié)　治療男性勃起功能障礙藥

　　勃起功能障礙(ED)的治療了解：

　　1.一線口服藥選擇性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑(XX那非);雄激素水平降低者十一酸睪酮。

　　2.二線陰莖海綿體內(nèi)藥物注射或經(jīng)尿道給藥罌粟堿、酚妥拉明、前列腺素E1。

　　3.三線手術(shù)。

　　第一亞類　5型磷酸二酯酶( PDE5)抑制劑

　　西地那非、伐地那非、他達(dá)那非。

　　一、藥理作用與臨床評價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　正常人在性刺激過程中體內(nèi)一氧化氮(NO)釋放，隨后NO激活陰莖海綿體平滑肌細(xì)胞內(nèi)鳥苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平升高海綿體內(nèi)平滑肌松弛，海綿竇擴(kuò)張，血液流入陰莖勃起。

　　特異性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞和眩暈抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，導(dǎo)致血管擴(kuò)張或平滑肌松弛所致。

　　2.西地那非、伐地那非光感增強(qiáng)，視物模糊、復(fù)視、視覺藍(lán)綠模糊與抑制光感受器上的PDE6有關(guān)。

　　(三)禁忌證

　　1.正在使用硝酸甘油(導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓)、硝普鈉或其他有機(jī)硝酸酯類藥患者無論何種給藥途徑、方案以及間隔時(shí)間 ;

　　2.勃起功能正常者。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　警惕誘發(fā)心臟疾病的風(fēng)險(xiǎn)和對視力的影響

　　飛行員應(yīng)格外注意需要識別綠色或藍(lán)色燈光引導(dǎo)著陸。