第二章　藥物代謝動(dòng)力學(xué)

　　大綱要求：

　　第一節(jié)　藥物的體內(nèi)過(guò)程

　　藥物吸收及影響因素

　　藥物分布及影響因素

　　藥物代謝過(guò)程、藥物代謝的結(jié)果、藥物代謝酶、細(xì)胞色素P450酶誘導(dǎo)劑及抑制劑

　　藥物排泄途徑、藥物排泄的臨床意義

　　第二節(jié)　藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)

　　血藥濃度-時(shí)間曲線下面積、峰濃度、達(dá)峰時(shí)間、半衰期、清除率、生物利用度、表觀分布容積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度及其臨床意義

　　第一節(jié)　藥物的體內(nèi)過(guò)程

　　藥物在體內(nèi)的過(guò)程：即機(jī)體對(duì)藥物的處置過(guò)程

　　一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

　　被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(簡(jiǎn)單擴(kuò)散、濾過(guò))

　　載體轉(zhuǎn)運(yùn)(主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、異化擴(kuò)散、膜泡運(yùn)輸)

　　(一)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)指藥物從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。

　　1.主要?jiǎng)恿Γ耗�兩�?cè)的濃度差。

　　2.特點(diǎn)：

　　(1)不需要載體(2)不耗能(3)無(wú)飽和性(4)藥物間無(wú)競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象

　　(5)膜兩側(cè)藥物濃度達(dá)到平衡時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)停止

　　3.簡(jiǎn)單擴(kuò)散的影響因素

　　藥物的理化性質(zhì);膜的性質(zhì)、面積和膜兩側(cè)濃度差

　　(1)脂溶性，脂溶性越大，藥物越易透過(guò)膜

　　(2)解離度，解離度越小，藥物越易透過(guò)膜(一般認(rèn)為非解離型藥物才能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn))

　　(3)濃度差，膜兩側(cè)藥物的濃度差越大轉(zhuǎn)運(yùn)越多

　　(4)藥物的分子大小，分子越小，藥物越易透過(guò)膜

　　4.藥物解離度對(duì)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的影響

　　常用藥物多為弱酸性或弱堿性的化合物，它們?cè)谒�溶液中僅部分解離，其解離程度的大小取決于藥物自身的解離常數(shù)pKa和溶液的pH值。

　　pKa：即藥物在50%解離時(shí)溶液的pH值， pKa值是各藥物所固有的特性

　　弱酸性藥物( HA )

　　弱堿性藥物(B)

　　弱酸性藥物

　　在酸性環(huán)境中解離少、非解離型多，易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　因此：在胃中易吸收;在堿性環(huán)境中吸收少。

　　弱堿性藥物

　　在堿性環(huán)境中解離度少、非解離型多，易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　因此：在堿性腸液中易吸收;在酸性環(huán)境中吸收少。