(二)主動轉(zhuǎn)運 藥物以載體及需要能量的形式所進行的跨膜運動，與膜兩側(cè)的藥物濃度無關(guān)，可從低濃度的一側(cè)向高濃度的一側(cè)轉(zhuǎn)運。

　　藥物的轉(zhuǎn)運

　　被動轉(zhuǎn)運

　　簡單擴散胃腸道吸收、腎小管再吸收

　　濾過腎小球的濾過

　　載體轉(zhuǎn)運

　　主動轉(zhuǎn)運腎小管的分泌

　　易化擴散葡萄糖和氨基酸的轉(zhuǎn)運維生素B12經(jīng)胃吸收甲氨蝶呤進入白細胞

　　二、藥物的吸收

　　1.吸收 藥物經(jīng)血管外給藥，自給藥部位進入血液循環(huán) 的轉(zhuǎn)運過程。常以藥物離開給藥部位的速率和程度描述。大多數(shù)藥物吸收過程為被動轉(zhuǎn)運。

　　2.影響吸收因素：

　　(1)藥物理化性質(zhì)(2)給藥途徑(3)藥物劑型(4)機體因素

　　3.藥物的理化性質(zhì)

　　4.給藥途徑

　　胃腸道：口服，舌下，直腸，

　　注射給藥：靜脈、肌肉、皮下、動脈內(nèi)、鞘內(nèi)，

　　其他給藥：吸入，鼻腔、局部、經(jīng)皮，

　　胃腸道給藥：最常用(安全、方便、經(jīng)濟)

　　5.首過消除 (首關(guān)效應(yīng)、第一關(guān)卡效應(yīng))

　　藥物經(jīng)胃腸道吸收后，經(jīng)門靜脈進入肝臟，然后進入全身血液循環(huán)。有些藥物在進入體循環(huán)之前，首先被胃腸道或肝臟代謝滅活，使進入體循環(huán)的實際藥量減少的現(xiàn)象。

　　臨床首過消除明顯的常用藥物：

　　硝酸甘油、普萘洛爾、利多卡因、丙咪嗪、嗎啡、維拉帕米、氯丙嗪

　　A型題：

　　1.首過消除的特點不含 答案：B

　　A.可發(fā)生于口服給藥時B.使藥物作用時間延長C.藥物進入體循環(huán)前在胃腸道滅活

　　D.藥物進入體循環(huán)前在肝滅活E.使進入體循環(huán)的實際藥量減少

　　2.有關(guān)藥物吸收描述不正確的是 答案：A

　　A.舌下或直腸給藥吸收少，起效慢B.藥物從胃腸道吸收主要是被動轉(zhuǎn)運

　　C.弱堿性藥物在堿性環(huán)境中吸收增多D.藥物吸收指自給藥部位進入血液循環(huán)的過程

　　E.皮膚給藥除脂溶性高的藥物外都不易吸收

　　三、藥物的分布

　　1.分布

　　指進入循環(huán)的藥物從血液向組織、細胞間液和細胞內(nèi)液的轉(zhuǎn)運過程。(大多數(shù)為被動轉(zhuǎn)運，為雙向可逆過程)

　　2.影響分布的因素：

　　(1)藥物的理化性質(zhì)(藥物的pKa 、脂溶性等)(2)體液pH值 (P14)

　　(3)血漿蛋白結(jié)合率 (4)膜通透性：血腦屏障(BBB)、胎盤屏障 (P15)

　　(5)組織器官局部血流量

　　3.血漿蛋白結(jié)合

　　藥物吸收入血后部分與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合成結(jié)合型藥物，未被結(jié)合的稱游離型藥物。

　　4.血漿蛋白結(jié)合率

　　血中與蛋白結(jié)合的藥物占總藥量的百分數(shù)。表示藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度。

　　結(jié)合型藥物的特點：

　　① 可逆性② 暫時失去藥理活性③ 不易穿透毛細血管壁、血腦屏障及腎小球濾膜

　�、� 飽和性⑤ 有競爭性抑制現(xiàn)象----置換現(xiàn)象 (保泰松-雙香豆素、磺胺-膽紅素)

　　四、藥物的代謝

　　藥物代謝：在體內(nèi)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，以代謝物形式排出藥物自體內(nèi)消除的主要方式

　　代謝的主要器官：肝臟

　　代謝的主要酶：肝臟微粒體細胞色素 P450 酶系肝藥酶

　　肝藥酶：肝臟微粒體的細胞色素P-450酶系統(tǒng)對底物選擇性不高、具有可誘導(dǎo)性。

　　A型題：經(jīng)藥酶轉(zhuǎn)化的藥物與藥酶抑制劑合用后其效應(yīng) 答案：B(特非那定、阿司咪唑)

　　A.減弱 B.增強 C.不變化 D.被消除 E.超強化

　　五、藥物的排泄

　　指藥物以原形或代謝物排出體外的過程。

　　1.腎排泄*(腎小球濾過、腎小管分泌、腎小管重吸收)

　　2.膽汁排泄(肝腸循環(huán))

　　3.其他途徑