多項選擇題

　　1、屬于影響藥物代謝的合用為

　　A、辛伐他汀與環(huán)孢菌素合用

　　B、普伐他汀與酮康唑合用

　　C、阿司匹林與肝素合用

　　D、阿司匹林與青霉素合用

　　E、苯巴比妥與環(huán)孢菌素合用

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 影響代謝：藥物代謝相互作用主要包括酶誘導(dǎo)相互作用(interactions due to enzyme induction)和酶抑制相互作用(interactions due to enzyme inhibition)。因為藥物的代謝是依賴于酶催化作用實現(xiàn)的，其中一類代謝酶為專一性藥酶，如膽堿酯酶、單胺氧化酶，它們只代謝乙酰膽堿和單胺類藥物。而另一類為非專一性酶，一般指肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)，這些酶系統(tǒng)能代謝數(shù)百種藥品，其主要存在肝細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中，所以稱為肝藥酶或藥酶，肝藥酶主要指細(xì)胞色素P450酶系(cytochrome P450，CYP)，CYP具有許多同工酶，如CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1等。

　　肝藥酶的活性個體差異大，如遺傳、年齡、營養(yǎng)、機(jī)體狀態(tài)和疾病等均可影響酶的活性。同時肝藥酶的活性可被部分藥品所增強(qiáng)或滅活，凡能增強(qiáng)肝藥酶活性的藥物，稱為肝藥酶誘導(dǎo)劑或酶促劑，如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等。由肝藥酶代謝的藥物(即酶的底物)與肝藥酶誘導(dǎo)劑合用時，底物代謝加快，即產(chǎn)生酶誘導(dǎo)相互作用，因此肝藥酶誘導(dǎo)劑底物合并用藥時，底物劑量應(yīng)適當(dāng)增加。凡能抑制或減弱肝藥酶活性的藥物稱藥酶抑制劑，如唑類抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、異煙肼、西咪替丁等。被肝藥酶代謝的藥物與肝藥酶抑制劑合用時，底物代謝減慢，即產(chǎn)生酶抑制相互作用，因此肝藥酶抑制劑與底物合并用藥時，底物劑量應(yīng)酌減。肝臟細(xì)胞色素同工酶與藥物相互作用

　　2、下列藥品中，可能與青霉素競爭自腎小管排泄、致使青霉素血漿濃度增大，半衰期延長的藥品是

　　A、丙磺舒

　　B、格列喹酮

　　C、阿司匹林

　　D、吲哚美辛

　　E、磺胺異噁唑

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 影響排泄：通過競爭性抑制腎小管的排泄、分泌和重吸收等功能，增加或減緩藥品的排泄。如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺類藥可減少青霉素自腎小管的排泄，使青霉素的血漿藥物濃度增高，血漿半衰期延長。

　　3、下列藥品中，如果合用血脂調(diào)節(jié)藥普伐他汀等同類藥品，可能使其代謝減少或減慢，以致出現(xiàn)肌肉疼痛等嚴(yán)重不良反應(yīng)的藥品是

　　A、紅霉素

　　B、環(huán)丙沙星

　　C、利福平

　　D、西咪替丁

　　E、伊曲康唑

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 肝藥酶的活性個體差異大，如遺傳、年齡、營養(yǎng)、機(jī)體狀態(tài)和疾病等均可影響酶的活性。同時肝藥酶的活性可被部分藥品所增強(qiáng)或滅活，凡能增強(qiáng)肝藥酶活性的藥物，稱為肝藥酶誘導(dǎo)劑或酶促劑，如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等。由肝藥酶代謝的藥物(即酶的底物)與肝藥酶誘導(dǎo)劑合用時，底物代謝加快，即產(chǎn)生酶誘導(dǎo)相互作用，因此肝藥酶誘導(dǎo)劑底物合并用藥時，底物劑量應(yīng)適當(dāng)增加。凡能抑制或減弱肝藥酶活性的藥物稱藥酶抑制劑，如唑類抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、異煙肼、西咪替丁等。被肝藥酶代謝的藥物與肝藥酶抑制劑合用時，底物代謝減慢，即產(chǎn)生酶抑制相互作用，因此肝藥酶抑制劑與底物合并用藥時，底物劑量應(yīng)酌減。

　　4、下列中西藥合用具有協(xié)同作用，能使療效增強(qiáng)的是

　　A、氟尿嘧啶與白芨、海螵蛸粉等合用

　　B、磺胺甲噁唑與黃連、黃柏合用

　　C、鏈霉素與大蒜素合用

　　D、青霉素與金銀花合用

　　E、鏈霉素與甘草酸合用

　　【正確答案】 BCD

　　【答案解析】 許多中藥與化學(xué)藥物聯(lián)用后，能使療效提高，有時呈現(xiàn)很顯著的協(xié)同作用。如黃連、黃柏與四環(huán)素、呋喃唑酮、磺胺甲噁唑合用治療痢疾、細(xì)菌性腹瀉有協(xié)同作用，常使療效成倍提高。金銀花能加強(qiáng)青霉素對耐藥性金黃色葡萄球菌的殺菌作用。丙谷胺與甘草、白芍、冰片一起治療消化性潰瘍有協(xié)同作用，并已制成復(fù)方胃谷胺。從仙鶴草根芽中提純的鶴草酚對日本血吸蟲有抑殺作用。大蒜素與鏈霉素聯(lián)用，可提高后者效價約3倍及血藥濃度約2倍。甘草與氫化可的松在抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)方面有協(xié)同作用，因甘草甜素有糖皮質(zhì)激素樣作用，并可抑制氫化可的松在體內(nèi)的代謝滅活，使其血藥濃度升高。黃芩、砂仁、木香、陳皮對腸道蠕動有明顯抑制作用，可延長地高辛、維生素B12、灰黃霉素等在小腸上部的停留時間，有利于吸收，提高療效。丹參注射液與間羥胺、多巴胺等升壓藥同用時，不但能加強(qiáng)升壓作用，還能延長升壓藥的作用時間。氟尿嘧啶、鯊肝醇、環(huán)磷酰胺、奮乃靜同時用白芨、海螵蛸粉，就可減輕胃腸反應(yīng);甘草酸可降低鏈霉素對第Ⅷ對腦神經(jīng)的毒害，使原來不能堅持治療的患者有80%可以繼續(xù)使用。

　　5、化學(xué)藥和中藥聯(lián)用時，可以降低藥品不良反應(yīng)的是

　　A、甘草酸+鏈霉素

　　B、甘草+呋喃唑酮

　　C、石麥湯+氯氮平

　　D、大蒜素和鏈霉素

　　E、黃芩+地高辛

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 甘草酸可降低鏈霉素對第Ⅷ對腦神經(jīng)的毒害，使原來不能堅持治療的患者有80%可以繼續(xù)使用。用甘草與呋喃唑酮合用治療腎盂腎炎，既可防止其胃腸道反應(yīng)又可保留呋喃唑酮的殺菌作用。氯氮平治療精神病有明顯療效，其最常見的不良反應(yīng)之一是流涎。應(yīng)用石麥湯(生石膏、炒麥芽)30～60劑為1個療程，流涎消失率為82.7%，總有效率達(dá)93.6%。

　　DE聯(lián)用屬于提高藥物療效。D.大蒜素和鏈霉素E.黃芩+地高辛都屬于提高療效。

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