二、配伍選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 禁忌證：

　　消化道出血禁用阿司匹林，活動(dòng)性消化性潰瘍、嚴(yán)重血液系統(tǒng)異常、肝、心功能異常禁用洛索洛芬，活動(dòng)性消化性潰瘍及中度或嚴(yán)重肝損傷及腎功能不全者禁用尼美舒利，12歲以下兒童禁用尼美舒利。重度肝損害禁用塞來(lái)昔布。

　　血友病、血小板減少者禁用阿司匹林。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對(duì)乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強(qiáng)度與阿司匹林相似，但抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱，僅在超過(guò)鎮(zhèn)痛劑量時(shí)才有一定抗炎作用。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 布洛芬臨床常用其緩釋制劑。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林可抑制血栓形成，臨床常用做抗血栓治療藥。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 別嘌醇是抗痛風(fēng)藥。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 乙酰膽堿酯酶抑制劑通過(guò)抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿的水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿的含量，從而緩解因膽堿能神經(jīng)功能缺陷所引起的記憶和認(rèn)知功能障礙。代表藥為多奈哌齊、利斯的明、石杉?jí)A甲。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 舍曲林是選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，用于抗抑郁。

　　三、綜合分析選擇題

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 少數(shù)患者服用本品或其他NSAIDs后可誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的變態(tài)反應(yīng)，其發(fā)生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代謝過(guò)程中的環(huán)氧酶途徑，PG合成受阻，而對(duì)脂氧酶無(wú)抑制作用，可造成脂氧酶代謝產(chǎn)物白三烯等增多，導(dǎo)致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿司匹林用于不穩(wěn)定型心絞痛、急性心肌梗死等心腦血管疾病，動(dòng)脈血管手術(shù)、人工瓣膜手術(shù)，預(yù)防血栓形成。大劑量用于解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕治療。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿司匹林作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞擴(kuò)張外周血管而起解熱作用。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 痛風(fēng)急性期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作，抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化和或減少細(xì)胞壞死、緩解疼痛發(fā)作，應(yīng)首選秋水仙堿。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 按分期用藥：(1)急性發(fā)作期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作、抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化或減少細(xì)胞壞死、緩解疼痛。常用非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿，如上述兩類藥效果差或不宜應(yīng)用時(shí)可考慮應(yīng)用糖皮質(zhì)激素(關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射或口服)。(2)緩解期盡快排酸和抑制尿酸合成。必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后(一般在發(fā)作后2周左右)開(kāi)始應(yīng)用抑酸藥別嘌醇，以控制血尿酸水平，預(yù)防急性關(guān)節(jié)炎復(fù)發(fā)，減少尿酸結(jié)石所致關(guān)節(jié)骨破壞、腎結(jié)石形成。(3)慢性期應(yīng)長(zhǎng)期(乃至終身)抑制尿酸合成，并用促進(jìn)尿酸排泄藥(促使尿酸通過(guò)腎臟排泄的苯溴馬隆和丙磺舒)。(4)當(dāng)急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)時(shí)，應(yīng)及時(shí)給予非甾體抗炎藥或秋水仙堿。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 別嘌醇為黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，是目前常用抑制尿酸合成的藥物。主要作用在于：(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，有助于痛風(fēng)患者組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解。(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 別嘌醇應(yīng)在痛風(fēng)急性關(guān)節(jié)炎癥癥狀完全控制后才可使用(一般急性發(fā)作后1~2周)，以免使組織中尿酸結(jié)晶減少和血尿酸水平下降速度過(guò)快，促使關(guān)節(jié)痛風(fēng)石表現(xiàn)溶解，形成不溶性結(jié)晶而加重炎癥，引起痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 痛風(fēng)急性期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作，抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化和或減少細(xì)胞壞死、緩解疼痛發(fā)作，應(yīng)首選秋水仙堿。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 按分期用藥：(1)急性發(fā)作期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作、抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化或減少細(xì)胞壞死、緩解疼痛。常用非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿，如上述兩類藥效果差或不宜應(yīng)用時(shí)可考慮應(yīng)用糖皮質(zhì)激素(關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射或口服)。(2)緩解期盡快排酸和抑制尿酸合成。必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后(一般在發(fā)作后2周左右)開(kāi)始應(yīng)用抑酸藥別嘌醇，以控制血尿酸水平，預(yù)防急性關(guān)節(jié)炎復(fù)發(fā)，減少尿酸結(jié)石所致關(guān)節(jié)骨破壞、腎結(jié)石形成。(3)慢性期應(yīng)長(zhǎng)期(乃至終身)抑制尿酸合成，并用促進(jìn)尿酸排泄藥(促使尿酸通過(guò)腎臟排泄的苯溴馬隆和丙磺舒)。(4)當(dāng)急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)時(shí)，應(yīng)及時(shí)給予非甾體抗炎藥或秋水仙堿。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 別嘌醇為黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，是目前常用抑制尿酸合成的藥物。主要作用在于：(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，有助于痛風(fēng)患者組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解。(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 別嘌醇應(yīng)在痛風(fēng)急性關(guān)節(jié)炎癥癥狀完全控制后才可使用(一般急性發(fā)作后1~2周)，以免使組織中尿酸結(jié)晶減少和血尿酸水平下降速度過(guò)快，促使關(guān)節(jié)痛風(fēng)石表現(xiàn)溶解，形成不溶性結(jié)晶而加重炎癥，引起痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作。

　　四、多項(xiàng)選擇題

　　1、

　　【正確答案】 CE

　　【答案解析】 水楊酸類：阿司匹林、貝諾酯。貝諾酯服后在胃腸道不被水解，以原形藥物吸收，吸收后快 速代謝成水楊酸和對(duì)乙酰氨基酚，主要以水楊酸及對(duì)乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄，極少量從糞便排泄。

　　2、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 選擇性COX-2抑制劑代表藥塞來(lái)昔布、依托考昔、尼美舒利。

　　3、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 阿司匹林是非甾體抗炎藥，NSAID主要通過(guò)抑制炎癥細(xì)胞的花生四烯酸代謝物-環(huán)氧酶(COX)，減少炎癥介質(zhì)，從而抑制前列腺素和血栓素的合成。阿司匹林的主要作用有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱、抗血栓。

　　4、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 本題考查非甾體抗炎藥的臨床應(yīng)用，乙酰苯胺類藥抗炎效果較弱，代表藥物對(duì)乙酰氨基酚。故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。

　　5、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 丙磺舒口服后吸收迅速而完全，血漿蛋白結(jié)合率65%～90%，主要與白蛋白結(jié)合。在肝臟代謝成羧化代謝物及羧基化合物，經(jīng)腎臟排泄，約有5%～10%的給藥量以原形藥物由尿液排出。腎功能下降時(shí)，丙磺舒的促尿酸排泄作用明顯減弱或消失。

　　6、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 促進(jìn)尿酸排泄藥代表藥丙磺舒、苯溴馬隆。本類藥可抑制近端腎小管對(duì)尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加，從而降低血尿酸濃度，減少尿酸沉積，亦促進(jìn)尿酸結(jié)晶的重新溶解。

　　7、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 別嘌醇為黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，是目前常用抑制尿酸合成的藥物。主要作用在于：(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，有助于痛風(fēng)患者組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解。(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。

　　8、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 秋水仙堿的作用通過(guò)：(1)抑制粒細(xì)胞侵潤(rùn)和白細(xì)胞趨化，與中性白細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能，包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、黏附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生IL-6等，從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。

　　9、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 抗痛風(fēng)藥根據(jù)其作用機(jī)制分為：(1)抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)，選擇性抗急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥。(2)抑制尿酸生成藥。(3)促進(jìn)尿酸排泄藥。(4)促進(jìn)尿酸分解藥。

　　10、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 痛風(fēng)急性發(fā)作主要表現(xiàn)為關(guān)節(jié)炎，目前治療主要采用秋水仙堿和NSAIDs(阿司匹林和水楊酸鈉禁用)。而對(duì)慢性痛風(fēng)的治療主要是通過(guò)抑制尿酸合成或促進(jìn)尿酸排泄而降低血中的尿酸濃度，可使用的藥物有別嘌醇和丙磺舒等。

　　11、

　　【正確答案】 AB