四、多項選擇題

　　1、以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說法是

　　A、也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)

　　B、是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)

　　C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合

　　D、對藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小

　　E、有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)，即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對藥物在體內(nèi)的活性影響最大。

　　2、參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團(tuán)主要有

　　A、羥基

　　B、羧基

　　C、氨基

　　D、磺酸基

　　E、羥氨基

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團(tuán)主要有羥基、氨基、羥氨基。

　　3、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有

　　A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　B、乙�；�結(jié)合反應(yīng)

　　C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　E、甲基化結(jié)合反應(yīng)

　　【正確答案】 BE

　　【答案解析】 本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項均使親水性增加)、乙�；�結(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后二者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選BE。

　　4、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有

　　A、O-的葡萄糖醛苷化

　　B、C-的葡萄糖醛苷化

　　C、N-的葡萄糖醛苷化

　　D、S-的葡萄糖醛苷化

　　E、H-的葡萄糖醛苷化

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)共有四種類型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

　　5、不可以進(jìn)行乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有

　　A、對氨基水楊酸

　　B、布洛芬

　　C、氯貝丁酯

　　D、異煙肼

　　E、磺胺嘧啶

　　【正確答案】 BC

　　【答案解析】 乙酰化反應(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛芬和氯貝丁酯結(jié)構(gòu)中不含有這些基團(tuán)，所以不能發(fā)生乙�；�反應(yīng)。

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