二、配伍選擇題

　　1、A.苯妥英

　　B.炔雌醇

　　C.卡馬西平

　　D.丙戊酸鈉

　　E.氯霉素

　　關于藥物的第I相生物轉化

　　<1> 、生成羥基化合物失去生物活性

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 如果藥物分子中含有兩個芳環(huán)時，一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。

　　<2> 、生成環(huán)氧化合物后轉化為二羥基化合物的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 卡馬西平，在體內代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物經(jīng)進一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。

　　<3> 、形成烯酮中間體的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 炔烴類反應活性比烯烴大，被酶催化氧化速度也比烯烴快。若炔鍵的碳原子是端基碳原子，則形成烯酮中間體，該烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白質進行親核性烷基化反應;若炔鍵的碳原子是非端基碳原子，則炔烴化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子發(fā)生N-烷基化反應，這種反應使酶不可逆的去活化。如甾體化合物炔雌醇則會發(fā)生這類酶去活化作用。

　　<4> 、發(fā)生ω-氧化和ω-1氧化的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抗癲癇藥丙戊酸鈉，經(jīng)ω-氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙基戊二酸鈉;經(jīng)ω-1氧化生成2-丙基-4-羥基戊酸鈉。

　　<5> 、經(jīng)過脫鹵素代謝的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 氧化脫鹵素反應是許多鹵代烴的常見的代謝途徑。

　　2、A.氧化

　　B.還原

　　C.水解

　　D.N-脫烷基

　　E.S-脫烷基

　　關于藥物的第Ⅰ相生物轉化

　　<1> 、酯和酰胺類藥物

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　<2> 、烯烴類藥物

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<3> 、硝基類藥物

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解;烯烴含有雙鍵結構易被氧化;硝基類藥物易被還原成胺。

　　3、A.水解反應

　　B.重排反應

　　C.異構化反應

　　D.甲酰化反應

　　E.乙�；�反應

　　<1> 、第Ⅰ相生物轉化代謝中發(fā)生的反應是

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<2> 、第Ⅱ相生物結合代謝中發(fā)生的反應是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本組題考查第Ⅰ相生物轉化反應和第Ⅱ相生物結合反應的相關知識。第Ⅰ相生物轉化反應主要包括：氧化反應、還原反應、脫鹵素反應和水解反應;第Ⅱ相生物結合反應有：與葡萄糖醛酸的結合反應、與硫酸酯的結合反應、與氨基酸的結合反應、與谷胱甘肽的結合反應、乙�；�結合反應、甲基化結合反應等。故本組題答案應選AE。

　　4、A.普羅帕酮

　　B.氯苯那敏

　　C.丙氧酚

　　D.米安色林

　　E.哌西那朵

　　<1> 、對映異構體之間產(chǎn)生強弱不同的藥理活性的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。

　　<2> 、對映異構體之間產(chǎn)生相反的活性的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 (+)-哌西那朵具有阿片樣作用，而(-)-對映體則呈拮抗作用，即(+)-對映體是阿片受體激動劑，而(-)體為阿片受體拮抗劑。

　　<3> 、對映異構體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對映體在臨床上用于不同的目的。

　　<4> 、一種對映異構體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 米安色林S異構體具有抗憂郁作用，R異構體具有細胞毒作用。

　　<5> 、對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 對普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個對映體的作用是一致的。

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