一、最佳選擇題

　　1、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是

　　A、氧化

　　B、還原

　　C、水解

　　D、羥基化

　　E、與葡萄糖醛酸結(jié)合

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結(jié)合屬于第Ⅱ相生物結(jié)合。

　　2、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A、還原代謝

　　B、氧化代謝

　　C、甲基化代謝

　　D、開環(huán)代謝

　　E、水解代謝

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細(xì)菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。

　　3、含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A、還原代謝

　　B、氧化代謝

　　C、水解代謝

　　D、開環(huán)代謝

　　E、甲基化代謝

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

　　4、保泰松在體內(nèi)生成抗炎作用強(qiáng)毒副作用低的羥布宗發(fā)生的反應(yīng)是

　　A、還原

　　B、水解

　　C、甲基化

　　D、氧化

　　E、加成

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 保泰松生成羥布宗的反應(yīng)為芳環(huán)的氧化代謝。

　　5、不屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是

　　A、苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活

　　B、保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強(qiáng)毒副作用小的羥布宗

　　C、卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物

　　D、苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酸甘酸

　　E、普魯卡因體內(nèi)水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝，C選項(xiàng)卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物，E選項(xiàng)為酯類的水解，均屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。D選項(xiàng)是與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。

　　6、第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源物質(zhì)結(jié)合形式是

　　A、氫鍵

　　B、范德華力

　　C、靜電引力

　　D、共價(jià)鍵

　　E、偶極相互作用力

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

　　7、以下哪種反應(yīng)會使親水性減小

　　A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)

　　B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　C、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　E、乙�；�結(jié)合反應(yīng)

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 ABCD四個(gè)選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加，而乙�；�反應(yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。

　　8、水楊酸在體內(nèi)與哪種物質(zhì)結(jié)合發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合

　　A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、氨基酸

　　D、谷胱甘肽

　　E、甲基

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 在與氨基酸結(jié)合反應(yīng)中，主要是取代的苯甲酸參加反應(yīng)。如苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

　　9、乙�；�反應(yīng)是含哪種基團(tuán)的藥物的主要代謝途徑

　　A、伯氨基

　　B、氰基

　　C、硝基

　　D、季銨基

　　E、巰基

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 乙�；�反應(yīng)是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

　　10、以下哪種藥物的代謝是與GSH結(jié)合

　　A、對氨基水楊酸

　　B、腎上腺素

　　C、氯霉素

　　D、苯甲酸

　　E、白消安

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán)，先和巰基生成硫醚的結(jié)合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個(gè)甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。

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