答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 注意本題問的是口腔黏膜給藥劑型中選擇用于全身作用的，一般用于口腔黏膜給藥的氣霧劑、噴霧劑、混懸型漱口劑和溶液型漱口劑是發(fā)揮局部作用的。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物的分子量大小影響藥物肺部吸收。小分子藥物吸收快，大分子藥物吸收相對較慢。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查藥物的吸收。吸收是指藥物從給藥部位到達全身體循環(huán)的過程。因此腹腔注射、肌內(nèi)注射、口服給藥、肺部給藥都有吸收過程，靜脈注射則沒有。故本題答案應選A。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 除了血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外，其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 眼部藥物的吸收途徑主要是角膜滲透和結(jié)膜滲透。角膜滲透是眼局部用藥的有效吸收途徑。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 除了血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外，其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物的粒子大小，是否成鹽，晶型以及其在胃腸道中的穩(wěn)定性都會對藥物的吸收產(chǎn)生影響。熔點不影響吸收，所以此題選D。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 一般穩(wěn)定型的結(jié)晶熵值最小、熔點高、溶解度小、溶出速度慢;無定型卻與此相反，但易于轉(zhuǎn)化成穩(wěn)定型。亞穩(wěn)定型介于上述二者之間，熔點較低，具有較高的溶解度和溶出速度。亞穩(wěn)定型可以逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉�(wěn)定型，但這種轉(zhuǎn)變速度比較緩慢，在常溫下較穩(wěn)定，有利于制劑的制備。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 A屬于劑型與制劑因素對藥物吸收的影響。

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 腸肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環(huán)的現(xiàn)象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長時間。己烯雌酚、卡馬西平、氯霉素、吲哚美辛、螺內(nèi)酯等藥物口服后都存在腸肝循環(huán)。一些藥物會因腸肝循環(huán)在血藥濃度-時間曲線上出現(xiàn)第二個峰，即產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象。一些不經(jīng)口服的藥物如靜脈注射劑、舌下片沒有腸肝循環(huán)。

　　11、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 第I相反應是引入官能團的反應，通常是脂溶性藥物經(jīng)氧化、還原、水解和異構化，引入羥基、氨基或羧基等極性基團。第Ⅱ相反應是結(jié)合反應，

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物向組織轉(zhuǎn)運主要決定于血液中游離型藥物的濃度，以及藥物和組織結(jié)合的程度。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 受孕后的3～12周是胎兒器官形成期，對藥物損害敏感，易影響器官形成，引致器官畸形，故孕婦用藥應特別慎重。

　　14、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運，主要取決于藥物的親脂性、藥物的脂溶性越高，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越快。

　　15、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 第Ⅰ相反應是引入官能團的反應，通常是脂溶性藥物經(jīng)氧化、還原、水解和異構化，引入羥基、氨基或羧基等極性基團。第Ⅱ相反應是結(jié)合反應。

　　16、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物及其代謝物除了主要為尿排泄外，通過膽汁排泄也是主要的消除途徑。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 從胃腸道吸收的藥物，經(jīng)門靜脈進入肝臟被代謝后，使進入循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象稱為首過效應。

　　18、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 首過效應較大的藥物適合制成非胃腸道吸收的劑型。

　　19、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 被動轉(zhuǎn)運是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運。轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比，轉(zhuǎn)運過程不需要載體，不消耗能量。膜對通過的物質(zhì)無特殊選擇性，不受共存的其他物質(zhì)的影響，即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，一般也無部位特異性。藥物大多數(shù)以這種方式通過生物膜。被動轉(zhuǎn)運包括濾過和簡單擴散。

　　20、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 易化擴散又稱中介轉(zhuǎn)運，是指一些物質(zhì)在細胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運的過程。

　　21、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物的轉(zhuǎn)運包括吸收、分布和排泄過程，藥物的處置包括分布、代謝和排泄過程，藥物的消除包括代謝與排泄。

　　22、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物大多數(shù)以被動轉(zhuǎn)運這種方式透過生物膜，從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運。

　　23、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運，而分布、代謝和排泄過程稱為處置，代謝與排泄過程合稱為消除。

　　24、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 主動轉(zhuǎn)運是從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(逆濃度轉(zhuǎn)運)，需要消耗能量，其他選項均是從膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運，不消耗能量。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外，其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。

　　肌肉注射后藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴散，再經(jīng)毛細血管和淋巴進入血液循環(huán)。

　　皮內(nèi)注射吸收更差，只適用于診斷與過敏試驗。

　　動脈內(nèi)給藥可使藥物靶向特殊組織或器官。

　　腹腔注射后藥物經(jīng)門靜脈首先進入肝臟，可能影響藥物的生物利用度。

　　鞘內(nèi)注射可克服血腦屏障，使藥物向腦內(nèi)分布。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本組題考查不同給藥方式對吸收的影響。靜脈注射給藥是血管內(nèi)給藥，沒有吸收過程，可以認為藥物全部被機體利用。肺部給藥迅速吸收，而且吸收后不受肝臟首過效應影響，常以多以氣霧劑給藥。肌內(nèi)注射后藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴散，再經(jīng)毛細血管和淋巴進入血液循環(huán)。脂溶性藥物可擴散通過毛細血管內(nèi)皮吸收，水溶性藥物主要通過毛細血管壁上的細孔進入血管。一般吸收程度與靜注相當，但少數(shù)藥物吸收不比口服好。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 肺部給藥時，藥物粒子大小影響藥物到達的部位，大于10μm的粒子沉積于氣管中，2～10μm的粒子可到達支氣管與細支氣管，2～3μm的粒子可到達肺泡。粒徑太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通過呼氣排出。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查影響藥物吸收的生理因素和劑型因素、藥物的分布和代謝.影響藥物吸收的生理因素有胃腸液的成分與性質(zhì)、排空與胃腸道蠕動、循環(huán)系統(tǒng)的影響和食物;影響藥物吸收的劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑對吸收的影響和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織中的過程;腦血管的脂質(zhì)屏障會阻擋水溶性藥物和極性藥物向腦組織分布;腦組織這種對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障;藥物代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學結(jié)構變化的過程，即是在酶參與之下的生物轉(zhuǎn)化過程;口服制劑在吸收過程和吸收后進入肝轉(zhuǎn)運至體循環(huán)過程中，部分藥物被代謝，使進入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象，稱為首過效應。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查生物藥劑學的概念。單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量稱為胃排空速率。胃排空速率為表觀一級速度過程。，腸肝循環(huán)是指在膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸中轉(zhuǎn)運期間重新吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象。首過效應是指在吸收過程中，藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用，使部分藥物被代謝，最終進入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象。藥物代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學結(jié)構變化的過程，即是在酶參與之下的生物轉(zhuǎn)化過程。吸收是指藥物從給藥部位進人體循環(huán)的過程。故本組題答案應為BAE。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 胃排空速率快對藥物吸收可能產(chǎn)生的影響：①主要在胃吸收的藥物吸收會減少，例如水楊酸鹽;②主要在腸道吸收的藥物吸收會加快或增多，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;③在胃內(nèi)易破壞的藥物破壞減少，吸收增加，如紅霉素、左旋多巴;④作用點在胃的藥物，作用時間會縮短，療效可能下降，如氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁等;⑤需要胃內(nèi)溶解的藥物和某些難以溶解的藥物吸收會減少，例如螺內(nèi)酯、氫氯噻嗪等。

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查各個名稱的概念，注意掌握。

　　8、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 胎盤屏障對母體和胎兒間的體內(nèi)物質(zhì)和藥物交換起十分重要的作用。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 生物膜具有一定的流動性，它可以通過主動變形，膜凹陷吞沒液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外，此過程稱膜動轉(zhuǎn)運。

　　9、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 某些化學物質(zhì)能提高肝藥酶活性，增加自身或其他藥物的代謝速率，此現(xiàn)象稱酶誘導。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 能抑制肝藥酶活性，減慢其他藥物的代謝速率稱酶抑制。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障。血腦屏障的作用在于保護中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有穩(wěn)定的化學環(huán)境。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 與蛋白質(zhì)結(jié)合的藥物和血漿中的全部藥物的比例，稱血漿蛋白結(jié)合率。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物分布是可逆的過程，當藥物對某些組織有很強的親和性時，藥物從該組織中返回血液循環(huán)的速度比進入該組織的速度慢，連續(xù)應用時該組織中的藥物濃度逐漸升高，這種現(xiàn)象稱為蓄積。

　　10、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 主動轉(zhuǎn)運有如下特點：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要消耗機體能量;③主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥主動轉(zhuǎn)運有結(jié)構特異性;⑦主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性。易化擴散與主動轉(zhuǎn)運不同之處在于：易化擴散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運。細胞膜主動變形將某些物質(zhì)攝入細胞內(nèi)稱為膜動轉(zhuǎn)運，膜動轉(zhuǎn)運可分為胞飲和吞噬作用。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 吸收是指藥物經(jīng)胃腸道進入體循環(huán)的過程。藥物進入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程稱分布。藥物在吸收過程或進入體循環(huán)后，受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程稱代謝。藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱排泄。

　　12、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 膜結(jié)構具有半透性，脂溶性藥物容易透過，脂溶性很小的藥物難以通過，小分子水溶性藥物可經(jīng)含水性小孔吸收

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 膜的蛋白質(zhì)、脂類及糖類分布不對稱，膜外層的蛋白質(zhì)和脂類大部分為糖蛋白和糖脂，膜中的蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層的表面，有的嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 膜中蛋白質(zhì)也可發(fā)生側(cè)向擴散運動和旋轉(zhuǎn)運動，脂質(zhì)雙分子層具有流動性。

　　13、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 濾過：細胞膜上存在膜孔，大多數(shù)膜孔孔徑約0.4nm，腎小球與毛細血管內(nèi)皮的細胞膜孔徑較大。水溶性的小分子物質(zhì)依靠膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過孔道，如藥物通過腎小球膜的濾過過程。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 簡單擴散：生物膜為類脂雙分子層，脂溶性藥物可以溶于脂質(zhì)膜中，容易穿過細胞膜。對于弱酸或弱堿性藥物，這個過程是pH依賴性的。在體液pH下有部分藥物分子可解離成離子型，與非解離型的分子呈平衡狀態(tài)。未解離的分子型藥物脂溶性較大，易通過脂質(zhì)雙分子層;離子型藥物脂溶性小，不易透過生物膜。所以解離度小、脂溶性大的藥物易吸收。但脂溶性太強時，轉(zhuǎn)運亦會減少。藥物的擴散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴散速度。

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 細胞通過膜動轉(zhuǎn)運攝取液體稱為胞飲，攝取的是微�；虼蠓肿游镔|(zhì)稱吞噬，大分子物質(zhì)從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細胞外稱為胞吐。

　　三、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】 本題主要考查各種非胃腸道吸收的特點�？诜�給藥劑型的藥物經(jīng)胃腸道吸收，經(jīng)肝臟后再進入體循環(huán)，所以口服給藥具有肝臟首過效應，腸溶片劑和口服乳劑都屬于此類。其他給藥途徑則藥物吸收后直接進入體循環(huán)，可避免首過效應，所以生物利用度高，如經(jīng)皮給藥制劑、氣霧劑、舌下片、鼻黏膜給藥制劑等。故本題答案應為BDE。

　　2、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 鼻黏膜吸收存在經(jīng)細胞的脂質(zhì)通道和細胞間的水性孔道兩種吸收途徑。其中以脂質(zhì)途徑為主，脂溶性藥物的滲透系數(shù)隨著藥物分配系數(shù)增大而增加。

　　3、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 影響胃腸道吸收的生理因素包括：胃腸液的成分性質(zhì)、胃排空與腸道蠕動，循環(huán)系統(tǒng)和食物的影響、胃腸道代謝作用及疾病因素。

　　4、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 本題考查影響藥物胃腸道吸收的因素。影響藥物吸收的因素包括生理因素和劑型因素。生理因素有胃腸液的成分與性質(zhì)、排空與胃腸道蠕動、循環(huán)系統(tǒng)的影響和食物的影響。劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑對吸收的影響和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性。故本題答案應為ABCDE。

　　5、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 飯后胃排空速率慢核黃素連續(xù)不斷緩慢地通過十二指腸，主動轉(zhuǎn)運不易產(chǎn)生飽和，吸收增多。小劑量分次服用也可以避免飽和現(xiàn)象使吸收增多。

　　6、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 食物影響藥物吸收的因素有：①食物要消耗胃腸內(nèi)水分，使胃腸道內(nèi)的體液減少，固體制劑的崩解、藥物的溶出變慢;②食物的存在增加胃腸道內(nèi)容物的黏度，妨礙藥物向胃腸道壁的擴散，使藥物吸收變慢;③延長胃排空時間;④食物(特別是脂肪)促進膽汁分泌，能增加一些難溶性藥物的吸收量;⑤食物改變胃腸道pH影響弱酸弱堿性藥物吸收;⑥食物與藥物產(chǎn)生物理或化學相互作用，影響吸收。

　　7、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 本題考點為影響代謝的因素，包括給藥途徑、給藥劑量和劑型、代謝反應的立體選擇性、酶促或酶抑制作用、基因多態(tài)性和生理因素等。

　　8、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 本題考點為影響分布的因素，包括藥物與組織的親和力、血液循環(huán)系統(tǒng)、藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力及微粒給藥系統(tǒng)等。

　　9、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 腎排泄的機制包括腎小球濾過、腎小管分泌、腎小管重吸收。

　　10、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 血腦屏障包括以下三種屏障：①從血液中直接轉(zhuǎn)運至腦內(nèi)的血液-腦屏障;②從血液轉(zhuǎn)運至腦脊液的血液-腦脊液屏障;③通過腦脊液轉(zhuǎn)運至腦內(nèi)的腦脊液-腦屏障。

　　11、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 藥物代謝產(chǎn)物的極性一般比原藥大，但是也有一些藥物代謝產(chǎn)物的極性降低。藥物被代謝后通常失去治療活性。有些藥物的代謝產(chǎn)物具有比原藥弱的活性，也有些比原藥的藥理作用更強，有的藥物本身沒有藥理活性，如前體藥物，在體內(nèi)經(jīng)代謝后產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物。亦有代謝后形成有毒物質(zhì)的藥物。吸收的藥物在體內(nèi)并

　　12、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 生物膜由類脂、蛋白質(zhì)和少量多糖組成，具有半透膜特性。生物膜為液晶流動鑲嵌模式。脂質(zhì)分子的極性部分露于膜外，非極性部分向內(nèi)形成疏水區(qū)。膜中鑲嵌著具有各種生理功能的蛋白質(zhì)。雙分子層中的分子具有流動性。

　　13、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 生物膜主要由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量糖類所組成。

　　14、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 載體轉(zhuǎn)運有主動轉(zhuǎn)運和易化擴散兩種方式。

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