第三節(jié)　孕激素類藥物

　　具準備和維持妊娠的功能

　　一、孕激素和甾體避孕藥

　　1.黃體酮

　　化學名： 孕甾 4 - 烯 - 3,20 二酮

　�、賰煞N晶型：α型、β型，熔點有差異，活性無差別

　�、凇� 4 -3-酮紫外吸收特征

　�、� 20位上甲基酮結構(可與高鐵離子絡合， 可與羰基試劑生成二肟， 可與肼反應)

　　④臨床用途：先兆性流產、習慣性流產、月經不調

　　2.醋酸甲羥孕酮

　　化學名為6α-甲基-17α-羥基 孕甾-4- 烯-3,20- 二酮醋酸酯

　�、偈屈S體酮結構改造的衍生物，強效可口服

　　(黃體酮代謝在6、16、17位，6位引入烷基，17位引入乙酰氧基)

　�、谟糜谕唇�、功能性子宮出血、先兆流產、子宮內膜異位癥。長效避孕針

　　3.炔諾酮

　　化學名：17β-羥基 - 19-去甲-17α-孕甾 - 4烯 20 - 炔 - 3酮

　�、儆糜谧訉m出血、痛經、子宮內膜異位

　　②作用時間短，制成其前藥：17β-羥基乙酸酯，或17β-羥基庚酸酯，作用時間延長

　　③ 18位多一個甲基的左旋體稱左炔諾孕酮

　　4.左炔諾孕酮

　　化學名為 D(-)-17α-乙炔基-17β-羥基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮

　�、� 結構特點：是炔諾酮的18位多一個甲基(C13是乙基)，沒有新手性中心，是17羥基位阻使乙基不能旋轉

　　②作用及用途同炔諾酮，活性強，生物利用度好

　　5.醋酸甲地孕酮

　　① 結構6位雙鍵

　�、� 高效避孕藥

　　以炔諾酮為先導化合物修飾， 三個位置

　�、� C-11β-二甲氨基苯基，使由炔諾酮孕激素轉變?yōu)榭乖屑に?/P>

　�、� 17位丙炔基穩(wěn)定(無硝酸銀反應)

　�、� △ 9,10的雙鍵使共軛性增加

　�、� 用于抗早孕