第二節(jié)　雌性激素類藥物

　　一、甾體激素

　　1.雌二醇

　　化學(xué)名：雌甾 - 1,3,5(10)-三烯- 3,17β-二醇

　　①雌烷為母環(huán)，A環(huán)是芳香環(huán)

　�、�3 位酚羥基具弱酸性與17位羥基距離0.855nm

　�、鄞�謝：

　　16位羥基化生成雌三醇

　　3或17位羥基形成酯的鈉鹽排出體外

　　④17羥基酯化可延長(zhǎng)作用時(shí)間

　�、葜委熉殉补δ懿蝗�引起的病癥

　　2.炔雌醇

　　3-羥基-19-去甲-17α- 孕甾-1,3,5(10)- 三烯-20-炔-17-醇

　　①是雌二醇的17α位引入乙炔基，可以口服

　　②含乙炔基，遇硝酸銀產(chǎn)生白色炔雌醇銀沉淀

　　③有抑制排卵作用，口服避孕藥的組分

　　二、非甾體雌激素(二苯乙烯類)

　　己烯雌酚

　　①反式結(jié)構(gòu)有效，與天然雌激素結(jié)構(gòu)相似(0.855nm)

　　②作用：同雌二醇，尚可事后避孕藥

　　三、抗雌激素類藥物

　　治療與雌激素相關(guān)的乳腺癌，控制生育功能

　　1.氯米芬

　　三苯乙烯類

　　促進(jìn)排卵，治療不孕癥

　　2.他莫昔芬

　　三苯乙烯類

　　治療雌激素依賴性乳腺癌

　　3.雷洛昔芬

　　非三苯乙烯

　　靶器官是骨髓，治療骨質(zhì)疏松