第三節(jié)　天然產(chǎn)物

　　分兩類：抗生素和植物藥有效成分

　　一、抗腫瘤抗生素

　　1.多肽類

　　2.醌類抗生素

　　(一)鹽酸多柔比星

　　結(jié)構(gòu)特點：

　　1.共軛蒽醌環(huán)，堿性下易分解

　　2.有脂溶性蒽環(huán)，水溶性柔紅糖胺，故易透過細胞膜

　　3.酚羥基(酸性)，氨基(堿性)故兩性

　　作用特點：廣譜治療實體瘤心臟毒性大

　　(二)米托蒽醌

　　第一個合成的蒽醌環(huán)類

　　①細胞周期非特異性藥物，抑制DNA和RNA合成

　　②心臟毒性小

　　二、抗腫瘤植物藥有效成分及其衍生物

　　四大類，考綱要求如下：

　　1.喜樹堿類(代表藥喜樹堿)

　　2.鬼臼生物堿

　　結(jié)構(gòu)特點：生物堿鬼臼脂半合成衍生物

　　作用機制：作用于拓撲異構(gòu)酶II

　　3.長春堿類

　　4.紫杉烷類

　　紫杉醇

　　結(jié)構(gòu)特點：紫杉烯環(huán)二萜，10位酯

　　機制：抗有絲分裂

　　多西他賽

　　結(jié)構(gòu)特點：10位去乙酰基半合成紫杉烷類，水溶性好

　　第四節(jié)　其他抗腫瘤藥物

　　機制：婦科腫瘤與雌激素有關(guān)雌激素受體拮抗劑可抗婦科腫瘤

　　1.枸櫞酸他莫昔芬

　　結(jié)構(gòu)：三苯乙烯類

　　抗雌激素藥，治療絕經(jīng)后乳腺癌一線藥物

　　2.來曲唑

　　結(jié)構(gòu)：三氮唑，二氰基苯

　　抑制芳香化酶，阻斷雌激素合成，特別適合用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者

　　作用機理：酪氨酸激酶抑制劑

　　3.甲磺酸伊馬替尼

　　不能手術(shù)的腸胃道腫瘤

　　4.吉非替尼

　　含三種類型的N原子

　　晚期非小細胞肺癌最后一道防線