第三節(jié) 硝基呋喃類和硝咪唑類

　　硝基呋喃類

　　硝基呋喃類(nitrofurans)包括呋喃妥因和呋喃唑酮，是人工合成的抗菌藥。

　　呋喃妥因(nitrofurantion，呋喃坦啶)是殺菌劑，可有效地殺滅能引起下尿路感染的革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌，但對(duì)變形桿菌和銅綠假單胞菌無(wú)效。在酸性尿中其殺菌作用增強(qiáng)。

　　呋喃妥因口服較易吸收，可迅速經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排入尿中，尿中原形藥物濃度高，可達(dá)有效濃度，但在血中不能達(dá)到有效濃度。臨床主要用于敏感菌引起的急性下尿路感染、慢性菌尿癥及反復(fù)發(fā)作的慢性尿路感染，但對(duì)上尿路感染效果較差。

　　不良反應(yīng)可見(jiàn)胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹瀉及胃腸道刺激等。急性肺炎是呋喃妥因引起的嚴(yán)重并發(fā)癥，長(zhǎng)期治療的患者也可出現(xiàn)肺間質(zhì)纖維化等肺部反應(yīng)。該藥還可引起頭痛、眼球震顫和伴有脫髓鞘的多神經(jīng)病變，后者有時(shí)導(dǎo)致足下垂。6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的患者、新生兒和孕婦應(yīng)用該藥可發(fā)生溶血性貧血，應(yīng)禁用。

　　呋喃唑酮(furazolidone，痢特靈)抗菌譜與呋喃妥因相似�？诜�不易吸收，主要用于治療腸炎、痢疾、霍亂等腸道感染性疾病;栓劑可治療陰道滴蟲(chóng)病;因有抗幽門螺桿菌作用，可用于治療胃、十二指腸潰瘍。不良反應(yīng)同呋喃妥因。

　　硝咪唑類

　　該類藥物有甲硝唑、替硝唑等。

　　甲硝唑(metronidazole，滅滴靈)分子中硝基在細(xì)胞內(nèi)無(wú)氧環(huán)境中被還原為氨基，抑制DNA合成而發(fā)揮抗厭氧菌作用。對(duì)脆弱類桿菌最敏感，對(duì)需氧菌和兼性需氧菌無(wú)效，還有康破傷風(fēng)桿菌、滴蟲(chóng)、阿米巴原蟲(chóng)及賈弟鞭毛蟲(chóng)作用。主要用于：①厭氧菌引起的各種感染，如口腔、腹腔、女性生殖道、下呼吸道、骨和關(guān)節(jié)感染。②幽門螺桿菌所致的消化性潰瘍。③耐四環(huán)素艱難梭菌所致的偽膜性腸炎。④與破傷風(fēng)抗毒素合用治療破傷風(fēng)。⑤滴蟲(chóng)和阿米巴原蟲(chóng)所致的相關(guān)感染(見(jiàn)第四十三章)。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)和外周神經(jīng)炎等。

　　同類藥物替硝唑(tinidazole)比甲硝唑更易透入細(xì)菌內(nèi)，作用更強(qiáng)，副作用更小。

　　例題：

　　1、目前不良反應(yīng)最小的喹諾酮類藥物是

　　A、諾氟沙星 B、環(huán)丙沙星 C、氧氟沙星 D、左氧氟沙星 E、依諾沙星

　　2、屬非氟喹諾酮類藥物的是

　　A、培氟沙星 B、諾氟沙星 C、環(huán)丙沙星 D、依諾沙星 E、吡哌酸

　　參考答案

　　1、【正確答案】 D

　　【答案解析】 左氧氟沙星不良反應(yīng)遠(yuǎn)低于氧氟沙星，是目前已上市氟喹諾酮類中最小者，主要不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)。 【該題針對(duì)“喹諾酮類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　2、【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查喹諾酮類藥物的分類。

　　吡哌酸為第二代喹諾酮類，僅限于腸道和尿路感染;其余均屬于氟喹諾酮類藥物，為第三代喹諾酮類藥物�！驹擃}針對(duì)“喹諾酮類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】