第三章 藥物效應動力學

　　第一節(jié) 藥物的基本作用

　　一、藥物作用的基本表現(xiàn)

　　興奮性改變：興奮(exitation)興奮藥。

　　亢進(augmentation)

　　抑制(inhibition)抑制藥。

　　麻痹(paralysis)

　　衰竭(failure)

　　藥物作用的選擇性(Selectivity) ：

　　選擇性發(fā)生的可能原因：

　　1.藥物分布的差異

　　2.組織生化功能差異

　　3.藥物化學結(jié)構(gòu)的差異

　　4.組織器官對藥物的敏感性差異

　　藥物的選擇性是藥物分類及選擇用藥的基礎和依據(jù)。

　　二、藥物的作用效果

　　治療作用(Therapeutic action/effect)

　　不良反應 (adverse reaction)

　　1.治療作用

　　分為：對癥治療(symptomatic treatment);

　　對因治療(etiological treatment);

　　補充治療(supplement therapy)

　　或替代療法(replacement therapy)

　　2.不良反應

　　(1)副作用 (side reaction)：

　　特點：治療劑量下出現(xiàn);反應輕微、可預知，固有的反應(不可避免)。

　　產(chǎn)生原因：選擇性低，作用范圍廣。

　　(2)毒性作用 (Toxic reaction)：

　　特點：劑量過大或體內(nèi)藥濃過高;反應較嚴重，危害較大，可預知、可避免。

　　a.急性毒性(acute toxicity)：多損害循環(huán)、呼吸、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、血液系統(tǒng)。

　　b.慢性毒性 (chronic toxicity)：多損傷肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等組織器官;此外，致畸作用(teratogenesis)、致突變與致癌作用(mutagenesis and carcinogenesis)也屬慢性毒性。

　　(3)后遺效應(after reaction)

　　(4)停藥反應(withdrawal reaction)又稱為繼發(fā)反應 (secondary reaction)

　　(5)變態(tài)反應 (allergy reaction)

　　(6)特異質(zhì)反應(idiosyncrasy)

　　(7)依賴性(dependence)

　　分為身體依賴性、精神依賴性。

　　三、藥物劑量與效應關系

　　量效關系(dose effect relationship)：

　　藥物隨劑量增加(或濃度增加)，在一定范圍內(nèi)其藥理效應也增加，二者的規(guī)律性變化稱為量效關系。

　　(一)量效曲線

　　以效應強弱為縱坐標，藥物濃度或劑量為橫坐標作圖得出的曲線。

　　1.量反應(graded response)量效曲線

　　2.質(zhì)反應量效曲線

　　3.量效關系中的劑量

　　(1)劑量(dose)：用藥份量。

　　A. 最小有效量(閾劑量)：

　　B. 極量：

　　C. 治療量：

　　又為常用量(>最小有效量<極量)。

　　D. 半數(shù)有效量(ED50)：

　　E. 半數(shù)致死量(LD50)：

　　4.量效關系中的效應

　　(1)最大效能(maxmum effecacy)：

　　藥物在最大治療量時達到的最大效應。

　　反映藥物內(nèi)在活性大小。

　　(2)效價強度(potency)：

　　藥物引起等效效應的相對劑量或濃度。

　　5.安全性評價：

　　a.治療指數(shù)(TI)：

　　LD50 / ED50 的比值。比值越大越安全。

　　b.可靠安全系數(shù)：

　　LD1/ED99 的比值。比值大于1，藥物較安全，

　　比值小于1，藥物較不安全。

　　四、 藥物的化學結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關系

　　五、 藥物作用機制