第二節(jié) 常用抗高血壓藥物
一、利尿藥基礎(chǔ)降壓藥(氫氯噻嗪,hydro-chlorothiazide)
【作用機(jī)制】
(一)近期降壓機(jī)制:排鈉利尿,使細(xì)胞外液和血容量降低
(二)遠(yuǎn)期降壓機(jī)制:
1、降低血管壁細(xì)胞中的Na+,Na+-Ca2+交換減少,胞內(nèi)Ca2+減少,血管擴(kuò)張。
2、降低血管平滑肌對縮血管物質(zhì)的敏感性
3、誘導(dǎo)血管壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)如緩激肽、PG等。
【不良反應(yīng)】
1、總膽固醇、甘油三酯、LDL-Cn、血尿酸、腎素活性增高(高血脂可用吲噠帕胺代替)
2、血鉀、血鈉、血鎂、糖耐量下降
二、鈣拮抗藥硝苯地平(nifedipine)、尼群地平(nitrendipine)、
拉西地平(lacidipine)、氨氯地平(amlodipine)
【藥理作用】
1、對輕中重度高血壓患者均有降壓作用
2、對正常血壓無影響
3、降壓時可伴有反射性心率加快,也可增高血漿腎素活性。
【臨床應(yīng)用】
1、輕中重度高血壓,尤其伴心功能不全和心絞痛高血壓患者。
2、可單用或與利尿藥以及β受體阻斷藥合用。
三、β受體阻斷藥心得安(propranolol) 阿替洛爾(atenolol)、
拉貝洛爾(labetalol)、卡維地洛(carvedilol)。
【藥理作用及作用機(jī)制】
主要是通過阻斷β受體:
1、阻斷β1受體,使心率和心輸出量減少。
2、阻斷腎小球旁細(xì)胞β1受體,抑制腎素分泌,阻斷RAAS,減少血容量,緩慢降壓。
3、阻斷突觸前膜上的β受體,抑制正反饋減少NA釋放,降低外周交感活性。
4、阻斷中樞β受體,抑制中樞興奮性神經(jīng)元,減弱外周交感神經(jīng)作用。
5、改變壓力感受器的敏感性。
6、增加前列環(huán)素的合成。
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