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      2016年臨床助理醫(yī)師考試《藥理學(xué)》精講復(fù)習(xí):第二十四章第二節(jié)_第2頁

         2016-06-20 10:23:29   【

        【臨床應(yīng)用】

        1、用于心率快,腎素偏高或伴有心絞痛的患者。

        2、與其他抗高血壓藥如利尿藥和肼屈嗪合用

        四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑卡托普利(captopril,開博通)、依那普利(enalapril)

        【作用機(jī)制】

        1、抑制循環(huán)中的RAAS,抑制AngI轉(zhuǎn)化為AngⅡ,血管舒張。同時促進(jìn)AngⅡ水解

        2、抑制局部組織中RAAS:(主要作用)。

        (1)藥物上的脯氨酸與酶的正電荷部位精氨酸結(jié)合。

        (2)肽鏈羰基與酶的供氫部位結(jié)合。

        (3)巰基與酶的Zn2+部位結(jié)合。

        3、減少緩激肽的降解

        緩激肽(BK)激活血管內(nèi)皮L-精氨酸-NO途徑,使NO釋放增加,血管擴(kuò)張和抑制血小板功能;同時還促進(jìn)前列腺素合成。

        【作用特點(diǎn)】

        1、本藥降壓作用與腎素關(guān)系密切,對腎素增高的高血壓效果更佳,同時增加腎血流。

        2、適用各型高血壓,在降壓同時,不伴有反射性心率加快。

        3、長期應(yīng)用,不易引起水電解質(zhì)紊亂及脂質(zhì)代謝障礙,有降低腎損害的可能性,既能有效降壓,又能增加機(jī)體對胰島素的敏感性。

        4、可防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁增厚和心肌細(xì)胞肥大,保護(hù)心臟。

        5、能改善患者的生活質(zhì)量,降低死亡率。

        五、AT1受體阻斷藥

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