答案部分

　　一、最 佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 將氨芐西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結構的前體藥物，稱為舒他西林(Sultamicillin)。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 亞胺培南本身具有抗菌活性，但沒有抗菌增效的作用，所以其不屬于抗菌增效劑;ABC均是β-內酰胺酶抑制劑，可以解決耐藥性。青霉素半衰期短，與丙磺舒合用可減少排泄，延長作用時間，故E也是抗菌增效劑。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢匹羅的C-3位是含有正電荷的季銨雜環(huán)。

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素在生物合成中產生的雜質蛋白，以及生產、貯存過程中產生的雜質青霉噻唑高聚物是引起其過敏反應的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結構，因此青霉素類藥物這種過敏反應是交叉過敏反應。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素的母核結構中有3個手性碳原子，其立體構型為2S，5R，6R。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林為β-內酰胺類抗生素，為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。對綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強，用于上述細菌引起的感染。

　　7、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑

　　8、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強的雜環(huán)，6-羥基-1，2，4-三嗪-5-酮，產生獨 特的非線性的劑量依賴性藥動學性質。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達到治療濃度。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉化為1，25-二羥基維生素D3后，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化，于是開發(fā)了阿法骨化醇。

　　10、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本結構為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。

　　11、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 米格列醇的結構類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用。格列喹酮屬于磺酰脲類胰島素分泌促進劑;米格列奈，那格列奈屬于非磺酰脲類胰島素分泌促進劑;吡格列酮屬于噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 ABD屬于磺酰脲類胰島素分泌促進劑，氟尿嘧啶不是降血糖藥物。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚又名為撲熱息痛。對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵，故貯藏不當時可發(fā)生水解，產生對氨基酚。另外，在對乙酰氨基酚的合成過程中也會引入對氨基酚雜質。對氨基酚毒性較大，還可進一步被氧化產生有色的氧化物質，溶解在乙醇中呈橙紅色或棕色。

　　14、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 名稱提示結構，對乙酰氨基酚中含有互成對位的乙酰氨基和酚羥基。

　　15、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林在阻斷前列腺素生物合成的同時，也可減少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

　　16、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考點是抗癲癇藥的結構分類，磷苯妥英屬于乙內酰脲類抗癲癇藥物。

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也稱巴比妥酸，由丙二酸二乙酯與脲縮合而成。其顯示弱酸性。

　　18、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 卡馬西平屬于二苯并氮(艸卓)類抗癲癇藥。

　　19、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 結構中含有硫，所以該化合物為抗癲癇藥硫噴妥。

　　20、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 重點考查奧卡西平的結構特征和作用特點。奧卡西平是卡馬西平的10-氧代衍生物，也具有二苯并氮(艸卓)母核和酰胺結構，由于不生成毒性代謝產物10，11-環(huán)氧物，具有不良反應低、毒性小的優(yōu)點。故本題答案應選B。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 頭孢克洛——是頭孢氨芐的C-3位以鹵素替代甲基得到的。由于氯原子的親脂性比甲基強，口服吸收優(yōu)于氨芐西林。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 頭孢曲松——C-3位上引入酸性較強的雜環(huán)(1，2，4-三嗪-5，6-二酮)，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達到治療濃度。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硫酸頭孢匹羅——為C-3位甲基上引入含有正電荷季銨基團的藥物，能迅速穿透細菌的細胞壁，與細菌細胞1個或多個青霉素結合蛋白(PBPs)結合，發(fā)揮作用。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 頭孢呋辛含有氨基甲酸酯基團。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本組題考點是抗生素的立體結構。青霉素含有3個手性碳，阿莫西林與其同母核，側鏈增加1個手性碳，故共4個，頭孢曲松含有2個手性碳。紅霉素大環(huán)內酯環(huán)上就有10個手性碳;諾氟沙星結構中不含有手性碳。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 哌拉西林為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 β-內酰胺酶抑制劑：

　　1.氧青霉烷類：克拉維酸

　　2.青霉烷砜類：舒巴坦

　　【正確答案】 D

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考察β-內酰胺類藥物的基本結構注意掌握。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考察降糖藥的分類，注意區(qū)分并掌握。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥名提示結構，結構中含有苯的是苯巴比妥。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 結構中含有異丙烯基的是司可巴比妥。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥名提示結構，結構中含有S的是硫噴妥鈉。

　　8、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 吩噻嗪類抗精神病藥物;氯氮平屬于二苯并二氮(艸卓)類抗精神病藥物。

　　9、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考查解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥及抗痛風藥的結構，注意掌握區(qū)別。

　　10、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查β受體阻斷劑的結構，注意掌握。

　　11、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 重點考查藥物的用途和作用機理。CD為鈣拮抗劑。故本組題答案應選EAB。

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查各個抗腫瘤藥物的作用機制，注意掌握并區(qū)分。

　　13、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本組題考查抗代謝藥物分類及結構特征。尿嘧啶抗代謝物有氟尿嘧啶、氟鐵龍、卡莫氟等;胞嘧啶抗代謝物有阿糖胞苷、環(huán)胞苷、吉西他濱等;嘌呤類抗代謝物有巰嘌呤、巰鳥嘌呤等;葉酸類抗代謝物有甲氨蝶呤等;依托泊苷為作用于拓撲異構酶Ⅱ的抑制劑。故本組題答案應選DEB。

　　14、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查平喘藥的結構特征，注意區(qū)別掌握。有莨菪堿結構的是M受體阻斷劑，有甾體結構的是糖皮質激素，有嘌呤結構的是磷酸二酯酶抑制劑，有苯丁氧基結構的是沙美特羅。

　　15、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本組題考點是抗生素類藥物的毒副作用，四環(huán)素類有四環(huán)素牙的副作用。慶大霉素是氨基糖苷類，有腎、耳毒性。青霉素鈉具有過敏反應。

　　16、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁酰基側鏈的構型。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿奇霉素屬于大環(huán)內酯類抗生素。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考察腎上腺皮質激素的結構，注意區(qū)別掌握。

　　18、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考察鎮(zhèn)咳平喘藥的結構，注意掌握。D是磷酸可待因。

　　19、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 喜樹堿類藥物的作用靶點是作用于DNA拓撲異構酶Ⅰ。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 依托泊苷鬼臼生物堿類，為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 鹽酸伊立替康是半合成的水溶性喜樹堿衍生物，屬前體藥物。

　　20、

　　【正確答案】 D

　　三、綜合分析選擇題

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 脂肪氮芥類藥物在體內轉變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，這促使對乙撐亞胺基團化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團的反應性，在氮原子上用吸電子基團取代，以達到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派(Thiotepa)和替哌(Tepa)。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 通過拮抗5-HT3受體的止吐藥已經成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥，主要有昂丹司瓊，格拉司瓊，托烷司瓊，帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 大環(huán)內酯抗菌藥包括紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙紅霉素等。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿奇霉素(Azithromycin)是將紅霉素肟經貝克曼重排后得到的擴環(huán)產物，再經還原、N-甲基化等反應，將氮原子引入到大環(huán)內酯骨架中制得的第一個環(huán)內含氮的15元環(huán)大環(huán)內酯抗生素。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 克拉霉素和阿奇霉素同屬大環(huán)內酯類抗菌藥，具有類似的結構。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 環(huán)磷酰胺是氮芥類抗腫瘤藥。乙撐亞胺類的代表藥物是塞替派。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 精密稱取系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。25×0.001=0.025mg，所以選C。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 根據(jù)結構推測出藥物是馬來酸依那普利。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 依那普利結構中含有3個手性碳，不是2個。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 普利類藥物的常見不良反應是刺激性干咳。

　　四、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 亞胺培南和美洛培南均屬于碳青霉烯類β-內酰胺類抗生素。

　　2、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 頭孢呋辛和頭孢曲松結構中氨基側鏈上含有甲氧肟基。

　　3、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 考查頭孢哌酮的結構特征。頭孢哌酮結構中沒有氨基噻唑和噻吩結構，故本題答案應選DE。

　　4、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 用于骨質疏松治療的藥物主要有兩類：雙膦酸鹽類和促進鈣吸收藥物。前者主要包括依替膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉和利塞膦酸鈉。后者主要包括維生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。

　　5、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 磷酸鈣屬于干擾選項。不屬于雙磷酸鹽類的藥物。

　　6、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 昂丹司瓊分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中(R)體的活性較大，臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。

　　7、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 磺酰脲類胰島素分泌促進劑代表藥物有格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列美脲。

　　8、

　　【正確答案】 CD

　　【答案解析】 鹽酸吡格列酮和羅格列酮都屬于噻唑烷二酮類的降糖藥，含有噻唑烷二酮的結構。

　　9、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 由于二甲雙胍主要經腎排出，所以腎功能不良患者謹慎使用。

　　10、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 考查本組藥物的作用機制。二甲雙胍與羅格列酮為胰島素增敏劑。CDE屬于胰島素分泌促進劑。故本題答案應選AB。

　　11、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 本題考查對乙酰氨基酚的代謝及中毒的解救。對乙酰氨基酚在肝臟代謝，代謝產物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結合物的形式排出體外，小部分代謝物 N-羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細胞。N-羥基衍生物還可轉化成毒性更大的代謝物 N-乙酰亞胺醌。通常 N-乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽(GSH)結合而失去活性，但當大劑量服用對乙酰氨基酚時，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時， N-乙酰亞胺醌與巰基等親核基團反應，與肝蛋白質形成共價加成物導致肝壞死。如出現(xiàn)過量服用對乙酰氨基酚的情況，應及早服用與谷胱甘肽作用類似的 N-乙酰半胱氨酸來解毒。故本題答案應選AD。

　　12、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 利培酮和齊拉西酮是運用駢合原理設計的非經典抗精神病藥物。

　　13、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 氯普噻噸與舒必利、奮乃靜、氯丙嗪同為抗精神病藥。

　　14、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 A.貝諾酯——解熱鎮(zhèn)痛藥

　　B.丙磺舒——抗痛風藥

　　C.乙胺丁醇——抗結核藥

　　D.別嘌醇——抗痛風藥

　　E.氫氯噻嗪——利尿藥

　　15、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 鹽酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛爾用于治療心律失常;利血平為抗高血壓藥;洛伐他汀屬于調血脂藥物。

　　16、

　　【正確答案】 AE

　　【答案解析】 普羅帕酮結構中不含酚羥基，含有的是仲胺結構不是叔胺。

　　17、

　　【正確答案】 AE

　　【答案解析】 β受體拮抗劑是XX洛爾。

　　18、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 阿糖胞苷屬于胞嘧啶抗代謝物。吉西他濱為雙氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他濱從結構上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但實際上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物。

　　19、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 甲氨蝶呤屬于抗代謝抗腫瘤藥。故C描述錯誤。

　　20、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 臨床上影響白三烯的藥物主要有孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特、普魯司特、齊留通、色甘酸鈉。不過齊留通和色甘酸鈉都不是白三烯受體阻斷劑。

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