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　　第2章 藥物的結構與藥物作用

　　一、最 佳選擇題

　　1、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的化學反應是

　　A、氧化

　　B、還原

　　C、水解

　　D、羥基化

　　E、與葡萄糖醛酸結合

　　2、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A、還原代謝

　　B、氧化代謝

　　C、甲基化代謝

　　D、開環(huán)代謝

　　E、水解代謝

　　3、含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A、還原代謝

　　B、氧化代謝

　　C、水解代謝

　　D、開環(huán)代謝

　　E、甲基化代謝

　　4、保泰松在體內(nèi)生成抗炎作用強毒副作用低的羥布宗發(fā)生的反應是

　　A、還原

　　B、水解

　　C、甲基化

　　D、氧化

　　E、加成

　　5、不屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應的是

　　A、苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活

　　B、保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強毒副作用小的羥布宗

　　C、卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物

　　D、苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結合反應后生成馬尿酸和水楊酸甘酸

　　E、普魯卡因體內(nèi)水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

　　6、第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源物質(zhì)結合形式是

　　A、氫鍵

　　B、范德華力

　　C、靜電引力

　　D、共價鍵

　　E、偶極相互作用力

　　7、以下哪種反應會使親水性減小

　　A、與葡萄糖醛酸結合反應

　　B、與硫酸的結合反應

　　C、與氨基酸的結合反應

　　D、與谷胱甘肽的結合反應

　　E、乙酰化結合反應

　　8、水楊酸在體內(nèi)與哪種物質(zhì)結合發(fā)生第Ⅱ相生物結合

　　A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、氨基酸

　　D、谷胱甘肽

　　E、甲基

　　9、乙�；�反應是含哪種基團的藥物的主要代謝途徑

　　A、伯氨基

　　B、氰基

　　C、硝基

　　D、季銨基

　　E、巰基

　　10、以下哪種藥物的代謝是與GSH結合

　　A、對氨基水楊酸

　　B、腎上腺素

　　C、氯霉素

　　D、苯甲酸

　　E、白消安

　　11、乙�；�結合反應中不參與反應的官能團是

　　A、氨基酸

　　B、磺酰胺

　　C、硝基

　　D、酰肼

　　E、伯氨基

　　12、與谷胱甘肽結合發(fā)生的反應不包括

　　A、親核取代

　　B、芳香環(huán)親核取代

　　C、酰化反應

　　D、氧化反應

　　E、還原反應

　　13、以下藥物的母核為吲哚的是

　　A、洛伐他汀

　　B、辛伐他汀

　　C、氟伐他汀

　　D、阿托伐他汀

　　E、瑞舒伐他汀

　　14、可被氧化成亞砜或砜的為

　　A、酰胺類藥物

　　B、胺類藥物

　　C、酯類藥物

　　D、硫醚類藥物

　　E、醚類藥物

　　15、以下胺類藥物中活性最低的是

　　A、伯胺

　　B、仲胺

　　C、叔胺

　　D、季銨

　　E、酰胺

　　16、參與藥物代謝的細胞色素P450亞型中數(shù)量最多的是

　　A、CYP2A6

　　B、CYP1A2

　　C、CYP2C9

　　D、CYP2D6

　　E、CYP3A4

　　17、以下藥物哪項不是herG K+抑制劑

　　A、奎尼丁

　　B、地高辛

　　C、腎上腺素

　　D、螺內(nèi)酯

　　E、丙咪嗪

　　18、有機藥物是由哪種物質(zhì)組成的

　　A、母核+骨架結構

　　B、基團+片段

　　C、母核+藥效團

　　D、片段+藥效團

　　E、基團+藥效團

　　19、由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁與哪種藥物不能同時給藥

　　A、地高辛

　　B、阿司匹林

　　C、阿莫西林

　　D、四環(huán)素

　　E、奧美拉唑

　　20、水楊酸甲酯與對羥基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因為前者可以形成

　　A、范德華力

　　B、疏水性相互作用

　　C、電荷轉(zhuǎn)移復合物

　　D、分子內(nèi)氫鍵

　　E、離子-偶極作用

　　21、離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于

　　A、胺類化合物

　　B、羰基化合物

　　C、芳香環(huán)

　　D、羥基化合物

　　E、巰基化合物

　　22、鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括

　　A、靜電作用

　　B、偶極作用

　　C、范德華力

　　D、共價鍵

　　E、疏水作用

　　23、藥物與受體結合時采取的構象為

　　A、反式構象

　　B、最低能量構象

　　C、優(yōu)勢構象

　　D、扭曲構象

　　E、藥效構象

　　24、在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加

　　A、羥基

　　B、鹵素

　　C、氨基

　　D、羧基

　　E、磺酸基

　　25、下列藥物中母核為吡咯環(huán)的是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　26、藥物的脂水分配系數(shù)中藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度通常使用哪種溶劑中藥物的濃度

　　A、正丁醇

　　B、乙醇

　　C、正戊醇

　　D、正辛醇

　　E、異辛醇

　　27、以下說法正確的是

　　A、酸性藥物在胃中解離型藥物量增加

　　B、酸性藥物在小腸解離型藥物量增加

　　C、堿性藥物在胃中吸收增加

　　D、堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加

　　E、酸性藥物在小腸吸收增加

　　28、酸性藥物在體液中的解離程度可用公式

　　來計算。當pH變動一個單位時，分子型藥物與離子型藥物比例變動

　　A、1倍

　　B、2倍

　　C、10倍

　　D、100倍

　　E、1000倍

　　29、關于藥物的分配系數(shù)對藥效的影響敘述正確的是

　　A、分配系數(shù)適當，藥效為好

　　B、分配系數(shù)越小，藥效越好

　　C、分配系數(shù)越大，藥效越好

　　D、分配系數(shù)越小，藥效越差

　　E、分配系數(shù)愈小，藥效愈差

　　30、吸入性的全身麻醉藥其麻醉活性與哪個因素有關

　　A、藥物溶解度

　　B、脂水分配系數(shù)

　　C、滲透性

　　D、酸堿性

　　E、解離度

　　31、吸入性的全身麻醉藥的最 佳脂水分配系數(shù)lgP應為

　　A、1左右

　　B、2左右

　　C、3左右

　　D、4左右

　　E、5左右

　　32、生物藥劑學對藥物進行分類不包括

　　A、高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物

　　B、低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物

　　C、高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物

　　D、低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物

　　E、高水溶解性、低滲透性的兩親性分子藥物

　　33、弱酸性藥物在胃液中

　　A、解離少，易吸收

　　B、解離多，易吸收

　　C、解離少，不吸收

　　D、解離多，不吸收

　　E、無影響

　　34、下面藥物中最易在腸道吸收的是

　　A、奎寧(弱堿 pKa8.0)

　　B、苯巴比妥(弱酸pKa7.4)

　　C、阿司匹林(弱酸 pKa3.5)

　　D、吲哚美辛(弱酸pKa4.5)

　　E、胍乙啶(強堿)