答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 ABD屬于被動靶向制劑，而C屬于物理化學(xué)靶向制劑，所以本題選E。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的分類及定義。被動靶向制劑：通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。主動靶向制劑：將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。物理化學(xué)靶向制劑：使用某種物理或化學(xué)方法使靶向制劑在特定的部位發(fā)生藥效的靶向制劑。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 選項中，BCD屬于被動靶向制劑，E屬于物理化學(xué)靶向制劑。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑：是應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 動靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時，大部分積集于巨噬細胞;小于7μm時一般被肝、脾中的巨噬細胞攝取;200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細血管床以機械濾過方式截留，被單核白細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑包括：磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑和栓塞性制劑。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 被動靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 表面帶負電荷的微粒易被肝攝取，表面帶正電荷的微粒易被肺攝取。

　　9、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的特點。被動靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑大小。小于10nm的納米囊與納米球可緩慢積集于骨髓;小于7μm時一般被肝、脾中的巨噬細胞攝取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細血管床以機械濾過方式截留，進而被單核白細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。故本題正確答案選擇E。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 被動靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時，大部分積集于巨噬細胞;小于7μm時一般被肝、脾中的巨噬細胞攝取;200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細血管床以機械濾過方式截留，被單核白細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。

　　11、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 ABC屬于主動靶向制劑，D屬于被動靶向制劑。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的特點。靶向制劑的優(yōu)點有提高藥效，降低毒性，提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應(yīng)性。故本題答案應(yīng)選D。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 靶向制劑常見分類方式有：按靶向原動力、按靶向機理、按制劑類型、按靶向部位。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑是按靶向原動力分類的。

　　15、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 靶向制劑應(yīng)具備定位濃集、控制釋藥、無毒及生物可降解性等特點。

　　16、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 微球的質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、有機溶劑殘留檢查、體外釋放度。

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。

　　(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等。

　　(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。

　　18、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等;合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。

　　19、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 包封率是脂質(zhì)體的質(zhì)量要求，微球質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、體外釋放、有機溶劑殘留檢查。

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 不溶性骨架片類制劑中藥物是通過骨架中許多彎彎曲曲的孔道進行擴散釋放的。AC屬于溶出原理;B屬于滲透泵原理;E屬于溶蝕與溶出、擴散結(jié)合原理。所以此題選D。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿霉素明膠微球、絲裂霉素明膠微球、順鉑聚乳酸微球、甲氨蝶呤明膠微球、阿霉素聚乳酸微球等，為治療晚期癌癥提供有效途徑。采用生物可降解聚合物，特別是PLGA為骨架材料，包裹多肽、蛋白質(zhì)藥物制成可注射微球劑，使在體內(nèi)達到緩釋目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奧曲肽、生長激素、曲普瑞林等生物技術(shù)藥物的微球制劑或埋植劑。由于微球技術(shù)的發(fā)展，長效局部麻醉制劑的研制方向已轉(zhuǎn)向各種形式的局部麻醉藥微球的制備，例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 利用擴散原理達到緩、控釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 利用溶出原理達到緩、控釋作用的方法包括：制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 利用離子交換原理達到緩、控釋作用的方法主要是樹脂法。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查緩釋、控釋制劑常用的輔料和作用。骨架片包括親水凝膠型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蝕性骨架片。親水性凝膠骨架材料常用羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纖維素、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、硅橡膠等;生物溶蝕性骨架材料常用動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和膽固醇是脂質(zhì)體形成不可缺的輔料。故本題答案應(yīng)選擇DBA。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂IV號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。親水性凝膠骨架材料：遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。常有的有羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)等。不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS，Eudragit RL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查藥物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的兩類。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅膠等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素等，其中乙基纖維素不溶于水。明膠屬于天然的高分子材料。枸櫞酸是有機酸，不是高分子材料。β-CYD屬于環(huán)糊精，是包合材料。故本題答案應(yīng)選CBA。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細的水溶性載體;長循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細胞的親和力，前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細的水溶性載體;長循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細胞的親和力，延長循環(huán)時間;免疫脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體，對靶細胞進行識別，提高脂質(zhì)體的靶向性;利用在相變溫度時，脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質(zhì)體。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 聚乙烯醇是骨架材料，聚異丁烯是壓敏膠材料。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 溶液滴丸：由于片劑所用的潤滑劑、崩解劑多為水不溶性，通常不可配制成澄明溶液。而滴丸采用水溶性基質(zhì)來制備，在水中可崩解為澄明溶液，如氯己定滴丸可用于飲用水消毒。栓劑滴丸：滴丸同水溶性栓劑一樣可用聚乙二醇等水溶性基質(zhì)，用于腔道時由體液溶解產(chǎn)生作用。如諾氟沙星耳用滴丸，甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同樣用于直腸，也可由直腸吸收而直接作用于全身，具有生物利用度高、作用快等特點。

　　三、綜合分析選擇題

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 處方中硝苯地平為主藥，氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)，聚環(huán)氧乙烷為助推劑，HPMC為黏合劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，醋酸纖維素為包衣材料，PEG為致孔劑，三氯甲烷和甲醇為溶劑。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 該藥為緩控釋制劑，壓碎后破壞其緩控釋作用。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 辛伐他汀為主藥，直接壓片用乳糖、甘露醇為填充劑，甘露醇兼有矯味作用，交聯(lián)聚維酮為崩解劑，阿司帕坦為甜味劑，橘子香精為芳香劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，微粉硅膠為助流劑，BHT為抗氧劑。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 該制劑為溶液型氣霧劑，溴化異丙托品為主藥，HFA-134a為拋射劑，無水乙醇作為潛溶劑增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度，使藥物溶解達到有效治療量。檸檬酸調(diào)節(jié)體系pH，抑制藥物分解，加入少量水可以降低藥物因脫水引起的分解。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 HFA-134a是四氟乙烷，HFA-227是七氟丙烷。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 無水乙醇作為潛溶劑增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度，使藥物溶解達到有效治療量。

　　四、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 藥物制劑的靶向性可由相對攝取率re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來衡量。re、te、Ce越大，靶向性越明顯。

　　2、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 D選項屬于普通劑型，沒有靶向作用。

　　3、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 ACE屬于被動靶向制劑;B屬于物理化學(xué)靶向制劑;D屬于主動靶向制劑。

　　4、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 前體藥物屬于主動靶向制劑。

　　5、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 CD屬于速釋制劑，E是主動靶向制劑。

　　6、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 微球體外釋放度的測定，目前沒有統(tǒng)一規(guī)范的方法，特別是動脈栓塞微球，與口服藥物在胃腸道的情況不同，模擬更為困難。目前常用的方法有：連續(xù)流動系統(tǒng)、動態(tài)滲析系統(tǒng)、槳法等。

　　7、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 本題考查緩控制劑的優(yōu)點，半衰期特別短的藥物(小于一個小時)不適宜制成緩控釋制劑。

　　8、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 本題主要考查利用擴散原理的制備緩(控)釋制劑的方法。利用擴散原理達到緩(控)釋作用的有：制成包衣小丸或片劑、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴散速度、制成植入劑、制成乳劑。溶蝕性骨架片中藥物可以從骨架中釋放，骨架本身也處于溶解過程，所以是溶蝕與擴散、溶出相結(jié)合。親水性凝膠骨架片遇水或消化液骨架膨脹，形成凝膠屏障而具控制藥物釋放的作用。水溶性藥物主要以藥物通過凝膠層的擴散為主;難溶性藥物則以凝膠層的逐步溶蝕為主。故本題答案應(yīng)選ABD。

 

　　9、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 溶出原理包括：制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽和控制粒子大小。

　　10、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 緩釋、控釋制劑也有不足：①在臨床應(yīng)用中對劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低;②價格昂貴;③易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積。

　　11、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 此題重點考查緩控釋制劑釋藥的原理。

　　藥物以擴散作用為主釋藥的方法有：利用擴散原理達到緩(控)釋作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴散速度、制成植入劑。所以本題答案應(yīng)選擇ABCD。

　　12、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 緩控釋制劑在臨床應(yīng)用中對劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低。

　　13、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】 分散片劑型主要適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物，不適用于毒副作用較大、安全系數(shù)較低和易溶于水的藥物。

　　14、

　　【正確答案】 BC

　　【答案解析】 阿西美辛為主藥，MCC和淀粉為填充劑，CMS-Na為崩解劑，1%HPMC溶液為黏合劑，微粉硅膠為潤滑劑。

　　15、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 影響微囊藥物釋放速率的因素： 1.藥物的理化性質(zhì);2.囊材的類型及組成;3.微囊的粒徑;4.囊壁的厚度;5.工藝條件;6.釋放介質(zhì)。

　　16、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 本題考查影響微囊中藥物釋放速度的因素。影響微囊中藥物釋放速度的因素包括：微囊的粒徑，囊壁的厚度，囊壁的物理化學(xué)性質(zhì)，藥物的性質(zhì)，附加劑，工藝條件，pH，溶出介質(zhì)離子強度。影響微囊中藥物釋放速度的因素包括：微囊的粒徑，囊壁的厚度，囊壁的物理化學(xué)性質(zhì)，藥物的性質(zhì)，附加劑，工藝條件，pH，溶出介質(zhì)離子強度。載藥量會影響微囊粒徑，所以會影響釋放度的。故本題答案應(yīng)選ABCDE。

　　17、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 本題考查天然高分子囊材�？捎糜谥苽湮⒛业奶烊桓叻肿幽也闹饕�是蛋白質(zhì)類和植物膠類，具有穩(wěn)定、無毒、成膜性能好的特點，是最常用的囊材，主要品種有明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖(又稱脫乙酰殼多糖)、蛋白質(zhì)類。故本題答案應(yīng)選BCE。

　　18、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 形成脂質(zhì)體雙分子層的的膜材主要由磷脂與膽固醇組成。這兩種是最常用的材料�？嫉囊脖容^多。

　　19、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 脂質(zhì)體的質(zhì)量評價包括：形態(tài)、粒徑及其分布;包封率和載藥量測定;突釋效應(yīng)或滲漏率的檢查;靶向制劑評價;脂質(zhì)體的穩(wěn)定性的檢查。

　　20、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 脂質(zhì)體具有包封脂溶性藥物或水溶性藥物的特性，藥物被脂質(zhì)體包封后其主要特點包括上面ABCDE5項。

　　21、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 本題考查經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠。經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠有聚異丁烯、丙稀酸類和硅橡膠。故本題答案應(yīng)選ACD。

　　22、

　　【正確答案】 CD

　　【答案解析】 可作為經(jīng)皮給藥的防黏材料也叫做保護膜材料，主要有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。

　　23、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 滴丸劑的工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準確。

　　24、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 吸入制劑系原料藥物溶解或分散于合適介質(zhì)中，以蒸氣或氣溶膠形式給藥至肺部發(fā)揮局部或全身作用的液體或固體制劑。

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