參考答案

　　1、 【答案】 E

　　根據(jù)教材上的H-H 公式，酸性藥物： pka-pH=lg([HA]/[A-]);代入公式可以得出非解離型藥物和解離型藥物的比例是1000:1，所以此題選E。

　　2、 【答案】 C

　　與受體有親和力又有內(nèi)在活性的藥物是受體激動(dòng)藥;與受體有親和力，有較弱內(nèi)在活性的藥物是受體部分激動(dòng)藥;與受體有親和力，但無內(nèi)在活性的藥物是受體拮抗藥。

　　3、 【答案】 B

　　抗銅綠假單胞菌青霉素類抗生素特點(diǎn)是對(duì)銅綠假單胞菌、變形桿菌抗菌活性強(qiáng)，對(duì)厭氧菌有一定作用。羧芐西林屬于是抗銅綠假單胞菌青霉素類抗生素。

　　4、 【答案】 C

　　對(duì)耐甲氧西林的革蘭陽性菌感染可選用萬古霉素，還有去甲萬古霉素和替考拉寧。

　　5、 【答案】 A

　　耳毒性包括前庭神經(jīng)和耳蝸神經(jīng)的損害。前庭神經(jīng)的損害，主要表現(xiàn)為眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和共濟(jì)失調(diào)等，各藥的發(fā)生率依次為：卡那霉素>鏈霉素>西索米星>慶大霉素>妥布霉素。

　　耳蝸神經(jīng)的損害，表現(xiàn)為聽力減退或耳聾。各藥的發(fā)生率依次為：卡那霉素>阿米卡星>西索米星>慶大霉素>妥布霉素。

　　6、 【答案】 D

　　大多數(shù)藥物主要是以原形經(jīng)腎小管分泌或腎小球?yàn)V過由腎臟排出。培氟沙星、諾氟沙星和環(huán)丙沙星尿中排出量較少，約在 11%～44%，其余藥物則約為50%～90%。氧氟沙星尿中排出量居各種氟喹諾酮類之首，可高達(dá) 70%～90%，而且尿中藥物濃度在服藥48h后仍維持在殺菌水平。

　　7、 【答案】 B

　　沙奎那韋屬于蛋白酶抑制劑類的抗HIV藥物。

　　8、 【答案】 C

　　甲氧芐啶和乙胺嘧啶作用機(jī)制相同，都是抑制二氫葉酸還原酶，影響細(xì)菌或瘧原蟲的葉酸代謝。

　　9、 【答案】 E

　　有機(jī)磷酸酯類中毒嚴(yán)重者最后因循環(huán)衰竭和呼吸中樞麻痹而死亡，表現(xiàn)為支氣管痙攣、肺水腫、呼吸困難以及循環(huán)衰竭。

　　10、 【答案】 D

　　目前認(rèn)為苯二氮(艸卓)類藥物的作用機(jī)制可能與藥物作用于腦內(nèi)不同部位的 A型γ-氨基丁酸(GABAA)受體密切相關(guān)。

　　11、 【答案】 C

　　本題考查丙戊酸鈉的相關(guān)知識(shí)點(diǎn)，丙戊酸鈉對(duì)各種類型的癲癇發(fā)作均有一定療效。特別是對(duì)小發(fā)作效果好，療效優(yōu)于乙琥胺，但是因?yàn)橛懈味拘�，臨床仍常選用乙琥胺。在小發(fā)作合并大發(fā)作時(shí)作為首選藥使用。

　　12、 【答案】 C

　　苯海索對(duì)震顫效果好，也能改善運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉僵直，但是對(duì)肌肉僵直和運(yùn)動(dòng)遲緩療效差。

　　13、 【答案】 D

　　可待因口服易吸收，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成嗎啡和其他具有活性的阿片類代謝產(chǎn)物。其鎮(zhèn)痛效力是嗎啡的 1/5或更低，增加劑量鎮(zhèn)痛作用無明顯增強(qiáng)�？纱�因具有明顯的鎮(zhèn)咳作用，屬中樞性鎮(zhèn)咳藥，主要用于無痰干咳及劇烈頻繁的咳嗽�？梢�起便秘。

　　14、 【答案】 C

　　I類鈉通道阻滯藥包括：①I A 類，適度阻滯鈉通道，代表藥有奎尼丁和普魯卡因胺等。②I B 類，輕度阻滯鈉通道，代表藥有利多卡因和苯妥英鈉等。③I C類，明顯阻滯鈉通道，代表藥有普羅帕酮等。

　　15、 【答案】 D

　　治療量的強(qiáng)心苷對(duì)竇房結(jié)及心房傳導(dǎo)組織的自律性幾無直接作用，而間接地通過加強(qiáng)迷走神經(jīng)活性，使自律性降低;中毒量時(shí)直接抑制浦肯野纖維細(xì)胞膜 Na+，K+-ATP 酶，使細(xì)胞內(nèi)失 K+，自律性增高，易致室性早搏。

　　16、 【答案】 C

　　美托洛爾和阿替洛爾：為選擇性β1受體阻斷藥，其降壓作用優(yōu)于普萘洛爾。低劑量時(shí)主要作用于心臟，而對(duì)支氣管的影響小，對(duì)伴有阻塞性肺疾病患者相對(duì)安全。

　　17、 【答案】 C

　　連續(xù)使用硝酸甘油易產(chǎn)生耐受性，并與其他硝酸酯類產(chǎn)生交叉耐受性。一般用藥 2～3 周可達(dá)高峰，但停藥1～2 周又可迅速消失，重新建立起原來的敏感性。硝酸甘油耐受性產(chǎn)生的機(jī)制尚未闡明。可能由于鳥苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)活性的改變，引起血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)巰基耗竭有關(guān)。

　　18、 【答案】 E

　　煙酸是廣譜調(diào)血脂藥。

　　19、 【答案】 A

　　維生素K可競爭性拮抗雙香豆素類或水楊酸類過量引起的出血。

　　20、 【答案】 D

　　苯佐那酯屬于外周性鎮(zhèn)咳藥，而ABCE都屬于中樞性鎮(zhèn)咳藥

　　21、 【答案】 E

　　昂丹司瓊能選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體，產(chǎn)生強(qiáng)大止吐作用。

　　22、 答案】 E

　　長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素突然停藥引起腎上腺危象稱藥源性皮質(zhì)功能不全。停藥后可導(dǎo)致醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全、反跳或停藥癥狀。

　　醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全：長期大劑量應(yīng)用，可引起下丘腦-腺垂體-腎上腺皮質(zhì)功能不全，突然停藥則出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲不振、肌無力、低血糖、低血壓、休克等，嚴(yán)重者可危及生命，因此停藥時(shí)必須逐步減量。

　　23、 【答案】 B

　　卵巢功能低下和卵巢功能不全患者可選用雌激素類藥，如己烯雌酚、雌二醇等。

　　24、 【答案】 B

　　左旋咪唑(LMS)是一種廣譜驅(qū)蟲藥，后發(fā)現(xiàn)其有免疫調(diào)節(jié)作用。本品可使受抑制的巨噬細(xì)胞和T 細(xì)胞功能恢復(fù)正常。可增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的趨化作用和吞噬功能，也可促進(jìn)T細(xì)胞分化并可誘導(dǎo) IL-2的產(chǎn)生。

　　二、配伍選擇題

　　1、 <1>、 【答案】 E

　　某些個(gè)體對(duì)藥物產(chǎn)生不同于常人的反應(yīng)，與其遺傳缺陷有關(guān)，此類人稱為特異體質(zhì)。某些患者遺傳性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏，當(dāng)其服用伯氨喹、磺胺類藥物、阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，引起缺血性貧血;某些患者遺傳性血漿膽堿酯酶活性低下，應(yīng)用琥珀膽堿可致呼吸麻痹甚至呼吸停止;遺傳性肥大性主動(dòng)脈阻塞的患者，對(duì)洋地黃會(huì)出現(xiàn)異常反應(yīng);缺乏高鐵血紅蛋白還原酶者不能服用硝酸酯類和磺胺類藥物。

　　<2>、 【答案】 A

　　副作用是指在藥物治療劑量時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用;而當(dāng)用于麻醉前給藥時(shí)，阿托品減少呼吸道分泌，則可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生，而成為治療作用，減少腺體分泌產(chǎn)生的口干又成為副作用。由此可見，有時(shí)副作用和治療作用之間是可以相互轉(zhuǎn)變的。

　　<3>、 【答案】 C

　　毒性反應(yīng)是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重。毒性反應(yīng)可因劑量過大立即發(fā)生，稱為急性毒性反應(yīng)，多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)等系統(tǒng)功能;也因用藥時(shí)間過長，體內(nèi)慢慢蓄積后逐漸產(chǎn)生，稱為慢性毒性反應(yīng)，多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。某些藥物可能有致突變、致癌、致畸胎作用，稱為藥物的

　　三致作用，它屬于慢性毒性反應(yīng)中的特殊毒性范疇。臨床通過增加劑量或延長療程以期達(dá)到治療目的時(shí)，應(yīng)考慮到用藥過量而引起中毒的危險(xiǎn)性，注意掌握用藥劑量和間隔以及有些藥物劑量的個(gè)體化。

　　<4>、 【答案】 D

　　后遺效應(yīng)是指在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng)。后遺效應(yīng)可為短暫的或是持久的如服用巴比妥類催眠藥物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象;長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮，一旦停藥，腎上腺皮質(zhì)功能低下，數(shù)月難以恢復(fù)。

　　2、 <1>、 C <2>、 A <3>、 【答案】 B

　　藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍稱為抗菌譜。

　　抗菌藥指對(duì)病原微生物具有抑制生長繁殖或殺滅作用的藥物，包括抗生素和人工合成抗菌藥(喹諾酮類、磺胺類等)。 抗生素指微生物產(chǎn)生的或用半合成、合成法生產(chǎn)的有抗病原體作用等活性的物質(zhì)。

　　3、 <1>、 【答案】 B

　　咪康唑?yàn)檫溥蝾悘V譜抗真菌藥。對(duì)淺部真菌和深部真菌均有抗菌作用�？删植坑糜谥委熎つw、黏膜真菌感染，療效優(yōu)于克霉唑和制霉菌素;口服可用于輕度食管真菌感染;靜脈注射用于治療多種深部真菌感染，可作為兩性霉素B無效或不能耐受時(shí)的替代藥;鞘內(nèi)給藥可用于治療真菌性腦膜炎。

　　<2>、 【答案】 E

　　利巴韋林對(duì)多種DNA和RNA病毒有效，為廣譜抗病毒藥。口服應(yīng)與干擾素聯(lián)用，治療甲型和丙型肝炎患者;氣霧療法用于治療甲型或乙型流感病毒;靜脈給藥用于流行性出血熱或麻疹并發(fā)肺炎的患者;局部可用于帶狀皰疹、生殖器皰疹、單皰病毒角膜炎、流行性結(jié)膜炎，也可用于病毒引起的鼻炎、咽炎。

　　4、 <1>、 【答案】 A

　　因利福平及其代謝物為紅色，用藥者的排泄物、分泌物如糞、尿、淚、汗、痰、唾液、乳汁等可被染成橘紅色，似血液，應(yīng)預(yù)先告知患者。

　　<2>、 【答案】 C

　　異煙肼可引起周圍神經(jīng)炎，表現(xiàn)為手、腳麻木、震顫等，

　　也可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如眩暈、失眠等。

　　<3>、 【答案】 E

　　對(duì)氨基水楊酸干擾甲狀腺攝碘，使腺體腫大，停藥后可恢復(fù)正常。

　　<4>、 【答案】 B

　　氨苯砜治療早期或增量過快可出現(xiàn)麻風(fēng)病癥狀加重反應(yīng)，即“砜綜合征”，表現(xiàn)為發(fā)熱、周身不適、剝脫性皮炎、肝壞死和貧血等。此時(shí)應(yīng)減量或改用其他抗麻風(fēng)病藥。

　　5、 <1>、 【答案】 C

　　放線菌素D可嵌入到雙鏈螺旋DNA中的鳥嘌呤和胞嘧啶堿基對(duì)之間，形成穩(wěn)定的復(fù)合物，阻斷了 RNA 多聚酶對(duì)DNA的轉(zhuǎn)錄。此外，本品也引起單鏈 DNA 斷裂，這可能是通過游離基中介或通過影響Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(TopoⅡ)的作用。本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，主要作用于G1 期。

　　<2>、 【答案】 B

　　紫杉醇與細(xì)胞中微管蛋白結(jié)合，促使細(xì)胞中微管裝配，抑制微管解聚，從而形成穩(wěn)定但無功能的微管，阻斷細(xì)胞的有絲分裂，使之停止于G2晚期和M期而發(fā)揮抗腫瘤作用。

　　長期使用可出現(xiàn)耐藥性。

　　<3>、 【答案】 D

　　氟尿嘧啶在體內(nèi)經(jīng)活化生成 5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸后，可抑制胸苷酸合成酶，使脫氧胸苷酸缺乏，DNA 復(fù)制障礙。本品也可代謝成為 5-氟尿嘧啶核苷，作為偽代謝物形式摻入到RNA中，影響RNA功能和蛋白質(zhì)合成。氟尿嘧啶主要作用于S 期，但對(duì)其他期的細(xì)胞亦有作用。

　　6、 <1>、 【答案】 E

　　<2>、 【答案】 D

　　<3>、 【答案】 B

　　<4>、 【答案】 C

　　硫噴妥鈉是超短效的巴比妥藥，靜注后立即生效，但因迅速轉(zhuǎn)移至外周脂肪組織，所以其作用短暫(15min);而苯巴比妥是巴比妥類中最有效的抗癲癇藥物，在小于催眠劑量時(shí)，就有很強(qiáng)的抗驚厥作用;而地西泮是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥;水合氯醛口服易吸收，催眠作用起效快，但對(duì)胃腸道有刺激性，胃潰瘍患者禁用。

　　7、 <1>、 【答案】 C

　　芬太尼化學(xué)結(jié)構(gòu)與哌替啶相似，主要激動(dòng)μ受體，屬短效、強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，作用與嗎啡相似，鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的80～100倍。

　　<2>、 【答案】 B

　　美沙酮的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間與嗎啡相當(dāng)。由于其耐受性和依賴性的發(fā)生較慢，停藥后的戒斷癥狀也較輕，且易于治療，使用美沙酮期間，注射嗎啡不再產(chǎn)生欣快感，停用嗎啡也不再出現(xiàn)明顯的戒斷癥狀。因此是常用的嗎啡和海洛因等成癮者脫毒治療時(shí)的替代藥物。

　　<3>、 【答案】 E

　　噴他佐辛成癮性小，與嗎啡同用時(shí)可對(duì)抗嗎啡的藥理作用，并能催促成癮者的戒斷癥狀。由于對(duì)μ受體具有一定的阻斷作用，未列入麻醉品管理范圍。

　　<4>、 【答案】 D

　　納洛酮化學(xué)結(jié)構(gòu)與嗎啡相似，對(duì)μ、δ和κ受體有競爭性拮抗作用。與阿片受體的親和力比嗎啡強(qiáng)，能阻止嗎啡和阿片類物質(zhì)與阿片受體結(jié)合，但其本身無明顯藥理效應(yīng)。

　　8、 <1>、 【答案】 C <2>、 【答案】 B

　　<3>、 【答案】 D <4>、 【答案】 E

　　本題考察各個(gè)藥物的歸類，注意掌握，撲米酮屬于抗癲癇藥物。

　　9、 <1>、 【答案】 A

　　<2>、 【答案】 C

　　<3>、 【答案】 D

　　<4>、 【答案】 B

　　本題考查各個(gè)藥物的分類和歸屬。肼屈嗪直接舒張小動(dòng)脈平滑肌，降低外周阻力而降壓，降壓作用中等。

　　10、 <1>、 【答案】 D

　　鈣通道阻滯劑類藥物對(duì)支氣管平滑肌有一定程度的擴(kuò)張作用，對(duì)伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更為適用。

　　<2>、 【答案】 B

　　雙嘧達(dá)莫與肝素合用可引起出血傾向。除葡萄糖注射液外，不宜與其他藥物混合注射。

　　11、 <1>、 【答案】 D

　　<2>、 【答案】 B

　　<3>、 【答案】 D

　　<4>、 【答案】 E

　　本章考察抗高血壓藥物的特點(diǎn)，利尿降壓藥氫氯噻嗪可單獨(dú)用于輕度早期高血壓，但長期應(yīng)用可導(dǎo)致糖代謝不良;螺內(nèi)酯是競爭性醛固酮受體的藥物;阿米洛利是低效利尿藥，為目前保鉀利尿藥中作用最強(qiáng)的藥物，需要與其他利尿藥合用。

　　12、 <1>、 【答案】 B

　　雄激素雖有同化作用，但用于女性或非性腺功能不全的男性，常出現(xiàn)雄激素作用，使其應(yīng)用受到限制。因此，合成了同化作用強(qiáng)，而雄激素樣作用弱的睪酮衍生物，稱為同化激素，如苯丙酸諾龍、癸酸諾龍、司坦唑醇、美雄酮等。

　　<2>、 【答案】 A

　　超生理劑量的糖皮質(zhì)激素對(duì)免疫過程的許多環(huán)節(jié)有抑制作用，氫化可的松屬于糖皮質(zhì)激素類藥物。

　　<3>、 【答案】 A

　　大劑量糖皮質(zhì)激素可用于各種嚴(yán)重休克，尤其中毒性休克。

　　<4>、 【答案】 D

　　從結(jié)構(gòu)上看，苯丙酸諾龍和氫化可的松都屬于甾體藥物。

　　13、 <1>、 【答案】 C

　　<2>、 【答案】 E <3>、 【答案】 B

　　<4>、 【答案】 D

　　大劑量碘化鉀能誘發(fā)甲亢。丙硫氧嘧啶是抗甲狀腺藥，可作為甲狀腺危象、重癥甲亢的首選藥。甲狀腺素用于缺碘引起的黏液性水腫�？ū锐R唑需先在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成甲巰咪唑，再通過抑制過氧化物酶活性而抑制酪氨酸的碘化及偶聯(lián)。

　　14、 <1>、 【答案】 A

　　<2>、 【答案】 C

　　苯海拉明、異丙嗪等有較強(qiáng)的中樞抑制作用。阿司咪唑難通過血腦屏障，中樞抑制作用最弱。

　　三、多項(xiàng)選擇題

　　1、 【答案】 ABCDE

　　多次用藥的藥時(shí)曲線為一鋸齒形曲線。每次用藥后血藥濃度上升一定幅度，在用藥的間隔時(shí)間里則按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，降到原血藥濃度的一定值。因此每次用藥劑量、每日用藥總量、用藥時(shí)間間隔、藥物的生物利用度、藥物的血漿半衰期及藥物的表觀分布容積對(duì)鋸齒形曲線均有一定影響。

　　2、 【答案】 CDE

　　腎功能減退時(shí)不宜或盡量避免使用的藥物有四環(huán)素類、磺胺類、頭孢噻吩等;腎功能減退必須酌情減量的藥有氨基糖苷類、羧芐西林、多黏菌素類、萬古霉素等，此類藥物均有明顯腎毒性，并主要經(jīng)腎排泄。

　　3、 【答案】 ABCDE

　　四環(huán)素類口服吸收不完全，并受食物的影響;四環(huán)素類應(yīng)避免與鐵制劑、含鈣、鎂和鋁的食品或抗酸藥同服，因其與二價(jià)和三價(jià)陽離子可形成不吸收的絡(luò)合物。

　　4、 【答案】 ACE

　　細(xì)胞周期特異性藥物是指僅對(duì)增殖周期中的某一期有較強(qiáng)作用的藥物，如抗代謝藥(甲氨蝶呤、巰嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等)對(duì)S 期作用顯著，植物藥(長春堿、長春新堿、秋水仙堿)主要作用于M期。細(xì)胞周期非特異性藥物則殺滅增殖細(xì)胞群中的各期細(xì)胞，如烷化劑、抗腫瘤抗生素以及潑尼松、順鉑等。

　　5、 【答案】 CDE

　　多巴胺激動(dòng)α及β1受體，也激動(dòng)分布于腎血管、腸系膜血管、冠狀血管突觸后膜等部位的多巴胺受體，被神經(jīng)末梢攝取后還促使 NA釋放，發(fā)揮間接的擬交感作用。不易透過血腦屏障，幾乎無中樞作用。

　　6、 【答案】 BCDE

　　氟西汀屬于選擇性 5-HT再攝取抑制劑，其余均屬于 NA和 5-HT重?cái)z取雙重抑制劑。

　　7、 【答案】 BCD

　　傳統(tǒng)的 NSAIDs 均是非選擇性環(huán)氧酶抑制藥，主要有水楊酸類(阿司匹林、水楊酸鈉等)、苯胺類(對(duì)乙酰氨基酚)、吡唑酮類(保泰松)及其他類(吲哚美辛、舒林酸、雙氯酚酸)等。氯諾昔康和塞來昔布屬于選擇性環(huán)氧酶-2 抑制藥。

　　8、 【答案】 ABE

　　常用于高血壓危象的藥物：硫酸鎂、硝普鈉、美加明(神

　　經(jīng)節(jié)阻斷藥)、利血平、肼屈嗪、二氮嗪。

　　9、 【答案】 CE

　　β受體阻斷藥可使心率減慢，心臟舒張期延長;抑制心肌收縮力，降低血壓，減少心臟作功，降低心肌耗氧量，這是此類藥物抗心絞痛作用的主要機(jī)制。

　　10、 【答案】 ABCDE

　　脫水藥又稱滲透性利尿藥，靜脈注射給藥后，可以提高血漿滲透壓，產(chǎn)生組織脫水作用。當(dāng)這些藥物通過腎臟時(shí)，增加水和部分離子的排出，產(chǎn)生滲透性利尿作用。該類藥一般具備如下特點(diǎn)：①靜脈注射后不易通過毛細(xì)血管進(jìn)入組織;②易經(jīng)腎小球?yàn)V過，而不被腎小管再吸收。

　　11、 【答案】 BDE

　　氨茶堿屬于茶堿類平喘藥，而色甘酸鈉屬于抗過敏平喘藥;

　　12、 【答案】 AB

　　當(dāng)胰島功能喪失時(shí)，仍有降血糖作用的是胰島素和苯乙雙胍。