六、膜控型緩釋、控釋制劑

　　(一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔劑

　　衣膜材料：EC、EVA、丙烯酸樹脂等不溶性材料

　　致孔劑：PEG、PVP、PVA、十二烷基硫酸鈉、糖和鹽等可溶性材料

　　(二)膜控釋小片、腸溶控釋小片、膜控釋小丸的特點

　　體內(nèi)外均獲得恒定的釋藥速率，血藥濃度平穩(wěn)，緩釋且生物利用度高

　　七、滲透泵型控釋制劑

　　滲透泵片由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動劑等組成。

　　常用半透膜材料：醋酸纖維素、乙基纖維素等

　　常用滲透壓活性物質(zhì)(滲透壓促進劑)：乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物

　　常用推動劑：相對分子量為3萬～500萬的聚羥甲基丙烯酸烷基酯、相對分子量為1～36萬的PVP等

　　還可加入致孔劑(膜通透性調(diào)節(jié)劑)、助懸劑、潤滑劑、潤濕劑等。

　　滲透泵片有單室與雙室滲透泵片。

　　八、緩釋、控釋制劑的體內(nèi)、體外評價方法：

　　1、體外釋放度試驗

　　2、體內(nèi)生物利用度與生物等效性研究

　　3、體內(nèi)外相關(guān)性

　　取點設(shè)計與釋放標(biāo)準(zhǔn)(1次/12h)

　　第一取樣點：0.5～2h　主要考察有無突釋效應(yīng)

　　第二取樣點：中間點　用于確定釋藥特性

　　第三取樣點：最后取樣點　考察釋藥是否完全

　　第四、五點：通過五點考察用于表征控釋制劑的體外釋放度