第四節(jié) 微囊與微球制備技術(shù)

　　一、概述：

　　微囊包合技術(shù)：簡(jiǎn)稱(chēng)微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料作為囊膜，將固態(tài)或液態(tài)藥物包裹而成藥殼型的微囊。也可使將藥物溶解和(或)分散在高分子材料中，形成骨架型微小球狀實(shí)體，稱(chēng)微球

　　1、 天然高分子囊材：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖、蛋白質(zhì)。

　　2、 半合成高分子囊材：羧甲基纖維素鈉CMC-Na、纖維醋法酯CAP、EC、MC、羥丙基纖維素HPMC

　　3、 合成高分子囊材：

　　1)非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡膠等。?

　　2)可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。

　　二、微囊化方法：

　　(一)、物理化學(xué)法(相分離法)：1、單凝聚法：加入凝聚劑降低溶解度;2、復(fù)凝聚法：帶相反電荷的囊材作復(fù)合囊材凝聚成囊。適于難溶性藥物微囊化;3、溶劑—非溶劑法：加入一種對(duì)囊材不溶的非溶劑，引起相分離。4、改變溫度法：不加凝聚劑，控制溫度。5、液中干燥法(乳化—溶劑揮發(fā)法)：除去分散相揮發(fā)性溶劑

　　(二)、物理機(jī)械法：1、噴霧干燥法 2、噴霧凝結(jié)法 3、流化床包衣法 4、多孔離心法 5、超臨界流體法

　　(三)、化學(xué)法： 1、界面縮聚法 2、輻射交聯(lián)法

　　第五節(jié) 脂質(zhì)體與泡囊制備技術(shù)

　　1、脂質(zhì)體：由磷脂和膽固醇組成，具有類(lèi)似生物膜的雙分子層結(jié)構(gòu)�？煞譃閱问抑�質(zhì)體和多室脂質(zhì)體

　　2、理化性質(zhì)：(1)相變溫度;(2)電性

　　3、主要特點(diǎn)：　　(1)細(xì)胞親和性和靶向性;(2)緩釋性;(3)降低藥物的毒性(4)提高藥物的穩(wěn)定性。

　　4、制備脂質(zhì)體的材料：(1)磷脂類(lèi)：包括卵磷脂、腦磷脂、大豆磷脂和合成磷脂。(2)膽固醇：具有調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性的作用

　　5、脂質(zhì)體的制備方法：(1)薄膜分散法(2)逆向蒸發(fā)法(3)冷凍干燥方法(4)注入法(5)超聲波分散法。(6)pH梯度法(7)前體脂質(zhì)體法

　　6.脂質(zhì)體的修飾：長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基脂質(zhì)體、溫度敏感脂質(zhì)體、pH敏感脂質(zhì)體