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      2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》章節(jié)考點:第三十二章_第2頁

      來源:考試網(wǎng)  [ 2016年09月14日 ]  【

        2.非磺酰脲類

        瑞格列奈

        ①是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物

       、诤幸皇中蕴荚,S(+)構(gòu)型活性強(qiáng)于R(-)

       、蹣(gòu)象分析其優(yōu)勢構(gòu)象呈U型,其中疏水性支鏈處于U型的頂部,U型的底部是酰胺鍵,無活性的類似物不呈現(xiàn)此構(gòu)象

       、苡糜冖蛐吞悄虿、老年糖尿病患者

        (二)胰島素增敏劑

        按結(jié)構(gòu)分兩類

        1、噻唑烷二酮類;2、雙胍類

        1.噻唑烷二酮類

        馬來酸羅格列酮

        作用機(jī)制:直接針對胰島素抵抗而增加胰島素的敏感性

       、俑哌x擇性過氧化酶體-增殖系統(tǒng)活化受體γ

        (PPARγ)激動劑

       、 副作用引起肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高

        2.雙胍類

        此類中廣泛使用的是毒性較輕的二甲雙胍

        二甲雙胍

        化學(xué)名為 1,1-二甲基 雙胍鹽酸鹽

       、僖兹苡谒

       、 具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性

        ③幾乎全部以原型由尿排出,因此腎功能損害者禁用,老年人慎用

        (三)α-葡萄糖苷酶抑制劑

        抑制α-葡萄糖苷酶的活性,減慢糖類水解產(chǎn)生葡萄糖的速度及吸收

        1.阿卡波糖

       、俚途厶,主要作用于淀粉、葡萄糖水解的最后階段

       、跇(gòu)效關(guān)系表明:其活性部位包括取代的環(huán)己烷和4-氨基-D-葡萄糖

       、叟R床應(yīng)用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病患者

        2.伏格列波糖

        是氨基糖類似物(氨基醇)

        3.米格列醇

       、俳Y(jié)構(gòu)類似葡萄糖,對α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用

       、诟邉┝繒r,則出現(xiàn)明顯飽和狀態(tài)

      12
      責(zé)編:hanbing

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