第二節(jié)　質(zhì)子泵抑制劑

　　H +/K+-ATP酶，稱為質(zhì)子泵。質(zhì)子泵抑制劑可抑制胃酸分泌，治療消化道潰瘍

　　1.奧美拉唑

　　化學(xué)名：(R,S)5甲氧基-2[[(4甲氧基- 3,5 二甲基- 2吡啶基)甲基]亞磺�；鵠1H -苯并咪唑

　　①結(jié)構(gòu)三部分：苯并咪唑、吡啶、亞磺�；�

　　質(zhì)子泵抑制劑的活性分子要求

　　②兩性，弱酸性(N上H),弱堿性(吡啶)

　�、鬯�溶液不穩(wěn)定，對(duì)酸堿不穩(wěn)定，低溫避光保存

　　腸溶衣的膠囊制劑

　�、苁中灾行�(亞砜基S)，R和S 活性一致，代謝選擇性不同

　　⑤ S(-)異構(gòu)體稱為埃索美拉唑，體內(nèi)清除率低

　　⑥ 是前藥

　　進(jìn)入胃細(xì)胞后在H離子作用下，重排形成活性物

　　2.埃索美拉唑

　　是奧美拉唑的S -(-)異構(gòu)體

　　3.蘭索拉唑

　　吡啶環(huán)4位引入含氟烷氧基

　　4.泮妥拉唑

　　苯并咪唑的5位引入 二氟甲氧基

　　5.雷貝拉唑

　　苯并咪唑環(huán)上沒有取代基

　　吡啶環(huán)4位引入 甲氧丙氧基

　　第一個(gè)可逆的質(zhì)子泵抑制劑