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      來源:考試網(wǎng)  [ 2016年08月31日 ]  【

        二、苯氧乙酸類

        1.氯貝丁酯

        化學名:2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯

       、 副作用:消化道反應、轉氨酶升高

       、 目前應用急劇減少,是提供了有關發(fā)展苯氧乙酸類降脂藥的先導化合物

        2.非諾貝特

        化學名:2-甲基-2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸異丙酯

       、 與氯貝丁酯結構的區(qū)別

       、 體內(nèi)代謝生成非諾貝特酸起作用

        ③ 可加強口服抗凝血藥作用,合用時減少維生素K劑量

        3.吉非貝齊

        特點:① 非鹵代的苯氧戊酸衍生物(說明對位取代及氯不是必需的)

        ② 顯著降低甘油三酯和總膽固醇

        苯氧乙酸類的構效關系:

        1.基本結構為芳基和脂肪酸兩部分

        2.羧基及可以水解成羧基的部分是必要結構(與酶相互作用)

        3.芳基保證了藥物的親脂性

        4.增加芐基和苯甲;钚栽鰪(非諾貝特)

      12
      責編:hanbing

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