(二)血管緊張素II受體拮抗劑

　　1.氯沙坦

　　第一個血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，無干咳副作用

　　化學(xué)名：2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)-[1,1’-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇

　�、偎牡�唑結(jié)構(gòu)呈酸性，可成鉀鹽

　�、诖�謝產(chǎn)物羥甲基氧化成甲酸，活性更強(qiáng)

　　2.纈沙坦

　�、� 第一不含咪唑的、口服的、特異性的

　　② 酰胺與氯沙坦的咪唑N成電子等排體

　　3.厄貝沙坦

　　螺環(huán)化合物，提高與受體的疏水結(jié)合能力

　　四、鈣通道阻滯劑類(鈣拮抗劑)

　　結(jié)構(gòu)分四類：(P468)

　　1.二氫吡啶類(硝苯地平)

　　2.芳烷基胺類(維拉帕米)

　　3.苯噻氮艸卓( 鹽酸地爾硫艸卓)

　　4.三苯哌嗪(桂利嗪)

　　臨床應(yīng)用：抗高血壓、抗心力衰竭、抗心率失常

　　第一類：二氫吡啶類

　　1.硝苯地平

　　化學(xué)名：2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫3,5-吡啶二甲酸二甲酯

　　4位無手性碳

　　遇光不穩(wěn)定，光催化的歧化反應(yīng)，生成硝基(和亞硝基)苯吡啶衍生物

　　對人體有害，故避光保存

　　2.尼群地平

　　化學(xué)名：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基-1,4- 二氫-3,5吡啶二甲酸甲乙酯

　　與硝苯地平區(qū)別：① 吡啶3位甲酸乙酯;② 苯環(huán)3位硝基

　　4位手性碳，用消旋體

　　遇光發(fā)生歧化反應(yīng)

　　3.氨氯地平

　　與硝苯地平區(qū)別：

　�、龠拎�3位甲酸乙酯

　　②苯環(huán)2位氯

　�、圻拎�2位氨基醚

　　化學(xué)名(±)- 2 [(2 - 氨基乙氧基)-甲基 ]- 4-(2氯苯基)-1,4- 二氫- 6 -甲基 3,5 - 吡啶二甲酸- 3 -乙酯- 5 -甲酯

　　4位手性碳，用消旋體或左旋體

　　4.尼莫地平

　　化學(xué)名：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基-1,4- 二氫-3,5吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-(1-甲乙基)酯

　　與硝苯地平區(qū)別：

　�、龠拎�3位、5位不同的酯;②苯環(huán)3位硝基

　　4位手性碳　用消旋體

　　第二類：芳烷基胺類

　　鹽酸維拉帕米

　　化學(xué)名：α-〔3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基] 甲氨基]丙基〕-3,4- 二甲氧基-α-異丙基苯乙腈鹽酸鹽

　　1個手性碳

　　右旋體活性強(qiáng)，用消旋體

　　第三類：苯噻氮艸卓類

　　鹽酸地爾硫艸卓

　　順(+)5-[(2- 二甲氨基)乙基 ]-2-(4 - 甲氧基苯基)-3- 乙酰氧基 -2 ,3 -二氫- 1,5- 苯并硫氮雜艸卓4(5H)- 酮鹽酸鹽

　　2個手性碳，4個異構(gòu)體

　　臨床僅用 2S，3S

　　高選擇性鈣離子通道阻滯劑

　　第四類：三苯哌嗪類

　　桂利嗪

　　三個苯基，不溶水

　　臨床用于腦血管障礙、腦栓塞