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      2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》章節(jié)考點:第五章_第2頁

      來源:考試網(wǎng)  [ 2016年08月07日 ]  【

        第二節(jié) 合成類抗結(jié)核藥

        (一)對氨基水楊酸鈉

        特點:排泄快,劑量大,和其他抗結(jié)核藥聯(lián)合使用

        (二)吡嗪酰胺

        特點:水解生成吡嗪羧酸,降低環(huán)境 pH值

        結(jié)核桿菌不能生長

        (三)異煙肼

        1.化學名

        4-吡啶甲酰肼

        2.理化性質(zhì)

       、僖兹苡谒

       、谂c醛縮合生成異煙腙

        ③肼基強還原性,可被氧化劑氧化

       、芘c重金屬離子絡(luò)合,形成有色的螯合物

        如與銅離子生成紅色螯合物

        ⑤ 含酰肼結(jié)構(gòu)

        在酸或堿存在下易水解

        生成異煙酸和肼 游離肼使毒性增大

        光、重金屬、溫度、pH等均加速水解

        3.代謝特點

       、俅x的個體差異

        N-乙;D(zhuǎn)移酶

        有個體差異

        根據(jù)人群調(diào)節(jié)藥量

        ②代謝產(chǎn)物的肝毒性

        (四)鹽酸乙胺丁醇

        化學名:[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽

        2.理化性質(zhì)

       、僖兹苡谒

        ②與金屬絡(luò)合(硫酸銅)

        鑒別反應(yīng) 藍色

        作用機理 Mg2+ 結(jié)合,干擾細菌RNA合成

      12
      責編:hanbing

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