第二節(jié)　磺胺類藥物及抗菌增效劑

　　一、磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展

　　1932年發(fā)現(xiàn)含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息

　　體外實(shí)驗(yàn)無(wú)效

　　體內(nèi)的代謝產(chǎn)物

　　二、重點(diǎn)藥物

　　1.磺胺甲唑

　　作用機(jī)制：抑制二氫蝶酸合成酶

　　化學(xué)名：4-氨基-N-(5-甲基 -3-異唑基)-苯磺酰胺

　　性質(zhì)：酸堿兩性(溶于酸堿)

　　復(fù)方新諾明：

　　磺胺甲唑(5)+甲氧芐啶(1)

　　2.甲氧芐啶

　　化學(xué)名：5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺

　　作用機(jī)理：抑制二氫葉酸還原酶

　　抗菌增效劑

　　其他抗菌增效劑：丙磺舒(降低青霉素排泄)

　　克拉維酸(抑制β-內(nèi)酰胺酶)

　　四、磺胺類藥物的作用機(jī)制

　　細(xì)菌繁殖必須合成葉酸

　　對(duì)氨基苯甲酸

　　葉酸的代謝拮抗劑物

　　相似的分子大小及電荷分布，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用