三、Ⅰc類明顯阻滯鈉通道藥物
(一)普羅帕酮(propafenone,心律平)
化學(xué)結(jié)構(gòu)與普奈洛爾相似,其主要特點(diǎn)是:
1、具有一定β受體阻斷作用和鈣通道阻滯作用。
2、能減慢心房、心室和普肯耶纖維的傳導(dǎo),延長APD和ERP。
3、適用于防治室性、室上性早搏和心動過速及預(yù)激綜合征。
4、特殊不良反應(yīng):SLE。
(二)氟卡尼(flecainide)
【藥理作用】
明顯減慢心肌細(xì)胞0相Vmax并降低幅度,減慢心臟傳導(dǎo)。
本藥對Ikr和Iks有明顯抑制作用,使心房、心室的ERP和APD延長。
本藥致心律失常發(fā)生率高,主要與抑制INa和Ikr有關(guān)。
【臨床應(yīng)用】
本藥為廣譜抗快速心律失常藥,可用于室性和室上性心律失常。
四、Ⅱ類β受體阻斷藥
(一)普萘洛爾(propranolol,心得安)
【藥理作用】
交感神經(jīng)興奮時(shí)或兒茶酚胺釋放增多時(shí),心肌自律性升高,傳導(dǎo)加快,不應(yīng)期縮短,易致快速型心律失常,心得安則能阻斷此效應(yīng)。
1、降低自律性:降低竇房結(jié)、心房、普肯耶纖維自律性,也能降低兒茶酚胺所致后除極和觸發(fā)活動。
2、傳導(dǎo)速度:
阻斷β受體的濃度并不影響傳導(dǎo)速度。
濃度達(dá)100ng/kg以上,有膜穩(wěn)定作用,能明顯減慢房室結(jié)和普肯耶纖維的傳導(dǎo)速度。
3、不應(yīng)期
治療濃度縮短普肯耶纖維的APD和ERP,高濃度則延長;對房室結(jié)的ERP有明顯的延長作用,這和減慢傳導(dǎo)是抗室上性心律失常的基礎(chǔ)。
【臨床應(yīng)用】
1、主要用于室性心律失常。
2、對交感興奮、甲亢及嗜鉻細(xì)胞瘤等所致竇性心動過速效果良好。
3、室上性心律失常:包括房顫、房撲、陣發(fā)性室上性心動過速,治療時(shí)常與強(qiáng)心苷合用。
4、室性心律失常:特別是對運(yùn)動和情緒激動誘發(fā)的室性心律失常。
5、對心肌梗死患者可降低心律失常的發(fā)生,縮小梗死面積,降低死亡率。
(二)阿替洛爾(atenolol)
1、長效的選擇性β1受體阻斷藥,心臟選擇性強(qiáng)。
2、抑制竇房結(jié)、房室結(jié)的自律性,減慢房室結(jié)傳導(dǎo)。
3、主要用于室性及室上性心律失常(房撲、房顫)。
4、可用于糖尿病和哮喘患者。
(三)艾司洛爾(esmolol)
1、短效的選擇性β1受體阻斷藥,心臟選擇性強(qiáng)。
2、抑制竇房結(jié)、房室結(jié)的自律性、傳導(dǎo)性。
3、主要用于室上性心律失常(房撲、房顫)。
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