第九章 甾體類(lèi)化合物
甾體類(lèi):具有環(huán)戊烷駢多氫菲的甾體母核
(一)強(qiáng)心苷類(lèi)化合物
強(qiáng)心苷:存在于植物中具有強(qiáng)心作用的甾體糖苷類(lèi)化合物。治療心力衰竭
1.強(qiáng)心苷的生物效應(yīng):
臨床藥物:西地蘭、地高辛(口服或靜脈注射)。
藥理作用:正性肌力作用(加強(qiáng)心肌收縮力)。
毒性:室性心動(dòng)過(guò)速、房室傳導(dǎo)阻滯;惡心、嘔吐、視力模糊。
安全范圍很小,治療量與中毒量相差不大,用量掌握不當(dāng)極易引起中毒乃至死亡。
2.強(qiáng)心苷的化學(xué)結(jié)構(gòu)及分類(lèi)
強(qiáng)心苷是由強(qiáng)心苷元與糖縮合的一類(lèi)苷,苷元是由甾體母核及其C17位不飽和內(nèi)酯環(huán)側(cè)鏈組成
兩種苷元
(1)甲型強(qiáng)心苷元:C17側(cè)鏈?zhǔn)俏逶伙柡蛢?nèi)酯環(huán)。
母核為強(qiáng)心甾。 ∆αβγ內(nèi)酯(∆20(22)五元內(nèi)酯)
、埔倚蛷(qiáng)心苷元:C17側(cè)鏈為六元不飽和內(nèi)酯環(huán)。
母核稱(chēng)為海蔥甾或蟾酥甾。 ∆αβ.γδδ內(nèi)酯(∆20.22六元內(nèi)酯)
無(wú)論甲型、乙型,側(cè)鏈構(gòu)型對(duì)活性有很大影響,內(nèi)酯環(huán)為β構(gòu)型時(shí)有活性,為α構(gòu)型時(shí)活性明顯減弱。若αβ不飽和鍵轉(zhuǎn)化為飽和鍵,活性大為減弱,毒性也減弱;若內(nèi)酯環(huán)開(kāi)裂,活性降低或消失
糖的種類(lèi)、連接方式
強(qiáng)心苷元C3上OH與糖結(jié)合形成苷。
糖的種類(lèi):2, 6-二去氧糖、2, 6-二去氧糖甲醚、6-去氧糖、6-去氧糖甲醚,多為D-葡萄糖
糖的連接方式:A1型(Ⅰ型):苷元(2, 6-二去氧糖)X-(葡萄糖)Y
A2型(Ⅱ型):苷元(6-去氧糖)X-(葡萄糖)Y
B 型(Ⅲ型):苷元(葡萄糖)X
毒性強(qiáng)弱
甲型強(qiáng)心苷:三糖苷<二糖苷<單糖苷>苷元葡萄糖苷>甲氧基糖苷>6-去氧糖苷>2,6-二去
乙型強(qiáng)心苷>甲型強(qiáng)心苷
3.理化性質(zhì)
內(nèi)酯堿解開(kāi)環(huán):遇酸環(huán)合復(fù)原
*當(dāng)用醇性苛性堿(KOH/EtOH)溶液處理時(shí),內(nèi)酯環(huán)異構(gòu)化,遇酸不能復(fù)原。
苷鍵的水解:強(qiáng)心苷中苷鍵由于糖的結(jié)構(gòu)不同,水解難易有區(qū)別,水解產(chǎn)物也有差異。
水解方法主要有酸催化水解、酶催化水解。
酸催化水解:
(1)溫和酸水解
采用稀酸,在含醇短時(shí)間加熱回流
水解對(duì)象2-去氧糖 、2-去氧糖苷
不適用于2-羥基糖
執(zhí)業(yè)藥師執(zhí)業(yè)醫(yī)師衛(wèi)生資格考試衛(wèi)生高級(jí)職稱(chēng)護(hù)士資格證初級(jí)護(hù)師主管護(hù)師住院醫(yī)師臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師臨床助理醫(yī)師中醫(yī)執(zhí)業(yè)醫(yī)師中醫(yī)助理醫(yī)師中西醫(yī)醫(yī)師中西醫(yī)助理口腔執(zhí)業(yè)醫(yī)師口腔助理醫(yī)師公共衛(wèi)生醫(yī)師公衛(wèi)助理醫(yī)師實(shí)踐技能內(nèi)科主治醫(yī)師外科主治醫(yī)師中醫(yī)內(nèi)科主治兒科主治醫(yī)師婦產(chǎn)科醫(yī)師西藥士/師中藥士/師臨床檢驗(yàn)技師臨床醫(yī)學(xué)理論中醫(yī)理論
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