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      2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》章節(jié)考點:第三十二章

      來源:考試網(wǎng)  [ 2016年09月14日 ]  【

        第三十二章 胰島素及口服降糖藥

        糖尿病分類

        胰島素依賴型糖尿病(Ⅰ型糖尿病)

        非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型糖尿病)

        一、胰島素

        是蛋白激素,在體內(nèi)起調(diào)節(jié)血糖等作用

        1.結(jié)構(gòu)特點

       、儆葾、B兩個肽鏈組成

       、谒膫半胱氨酸(Cys)中的巰基形成兩個二硫鍵,使A、B兩鏈連接起來

       、劢Y(jié)晶由六個胰島素分子組成三個二聚體,二聚體與兩個鋅原子結(jié)合形成復(fù)合物

        2.性質(zhì)

       、儆械湫偷牡鞍踪|(zhì)性質(zhì),兩性

       、谠谑覝厍闆r下保存不易被降解,但冷凍下會有一定程度的變性

       、廴芤褐胁环(wěn)定,產(chǎn)生脫氨、分解和交鏈反應(yīng)

        3.用途:調(diào)解糖代謝治療糖尿病

        二、口服降糖藥

        根據(jù)作用機制分四類:

        (一)胰島素分泌促進劑

        (二)胰島素增敏劑

        (三)α-葡萄糖苷酶抑制劑

        (四)醛糖還原酶抑制劑

        (一)胰島素分泌促進劑

        按化學結(jié)構(gòu)分為磺酰脲類和非磺酰脲類

        1)甲苯磺丁脲

        1.磺酰脲類

        化學名:N-[(丁氨基) 羰基] - 4-甲基苯磺酰胺

       、 含磺酰脲結(jié)構(gòu),具有酸性

       、 脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解

       、鄱绦Щ酋k孱惤堤撬

        ④肝腎功能不良者忌用

        2)格列本脲

        化學名:N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基) 羰基] 氨基] 磺;鵠 苯基] 乙基]-2-甲氧基 -5- 氯苯甲酰胺

        ①第二代,苯環(huán)上磺酰基對位引入較大結(jié)構(gòu),脲基末端都帶有脂環(huán)或含氮脂環(huán)

       、诹u基化代謝產(chǎn)物仍有活性,腎功能不良者因排除減慢可能導(dǎo)致低血糖,老年患者要慎用

        3)格列美脲

        用于Ⅱ型糖尿病,可和胰島素同用,節(jié)省胰島素

        4)格列齊特

        用于輕、中度II型糖尿病

        5)格列吡嗪

        促進分泌胰島素,增強胰島素對靶組織的作用,降低餐后高血糖

      12
      責編:hanbing

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