第三節(jié)　藥物的生物轉(zhuǎn)化和藥學(xué)研究

　　基本概念：

　　研究藥物代謝的目的是了解藥物在體內(nèi)活化、去活化，解毒或產(chǎn)生毒性的過程

　　指導(dǎo)：①合理的藥物設(shè)計(jì)，②合理用藥，③理解藥物相互作用

　　一、藥物的生物轉(zhuǎn)化對(duì)臨床合理用藥的指導(dǎo)

　　1.藥物的口服利用度

　　首過效應(yīng)使生物利用度降低

　　2.合并用藥 藥物的相互作用

　　相互作用來自兩個(gè)方面：

　　(1)化學(xué)性質(zhì)之間的相互作用

　　(2) 代謝過程中酶的作用對(duì)另一個(gè)藥物的影響

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　　使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加，活性增加，毒性增加

　　如 西米替丁是酶抑制劑，使華法林、苯妥英鈉、氨茶堿、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加，宜選用雷尼替丁和法莫替丁

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　　如 苯巴比妥是酶誘導(dǎo)劑，使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加，半衰期縮短

　　3.給藥途徑

　　有高首過效應(yīng)的藥物，改變給藥途徑，如美昔他酚將口服改為直腸給藥

　　4.解釋藥物產(chǎn)生毒副作用的原因

　　如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產(chǎn)物引起致畸毒性