第三節(jié) 留鉀利尿劑低效

　　作用于：遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，減少K+排出。

　　分為：

　　1.醛固酮(鹽皮質(zhì)激素)受體阻斷劑

　　(螺內(nèi)酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸鉀)

　　2.腎小管上皮細(xì)胞Na+通道抑制劑

　　(氨苯蝶啶、阿米洛利)

　　―、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1.醛固酮受體阻斷劑

　　醛固酮保Na+、H2O,排K+、H+的作用。

　　螺內(nèi)酯醛固酮的競爭性拮抗藥阻止醛固酮-受體復(fù)合物的核轉(zhuǎn)位拮抗醛固酮。

　　特點(diǎn)：

　　(1)利尿作用弱，起效緩慢而持久。

　　(2)僅在體內(nèi)有醛固酮存在時才發(fā)揮作用。

　　(3)尤其適合醛固酮增高癥的患者，治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫肝硬化和腎病綜合征水腫。

　　(4)有抑制心肌纖維化和改善血管內(nèi)皮功能異常，增加NO生物活性的作用使心力衰竭者獲益。

　　坎利酮與坎利酸鉀：

　　(1)坎利酮

　　螺內(nèi)酯在體內(nèi)的活性代謝物，經(jīng)過水解成為無活性的坎利酸，與鉀鹽成鹽后水溶性高，可靜脈注射，且在體內(nèi)可再轉(zhuǎn)化為具有活性的坎利酮而發(fā)揮作用。

　　(2)坎利酸鉀利尿作用稍弱。

　　依普利酮：

　　對醛固酮受體具有高度選擇性，而對腎上腺糖皮質(zhì)激素、黃體酮和雄激素受體的親和性較低

　　克服了螺內(nèi)酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。