參考答案

　　1.填空題

　　(1)直接影響汗腺功能，增加汗液分泌;通過(guò)促進(jìn)或改善血液循環(huán)而促進(jìn)發(fā)汗

　　(2)增加腎血流量;阻礙腎小管對(duì)鈉離子的重吸收

　　2.單項(xiàng)選擇題

　　(3)D

　　3.簡(jiǎn)答題

　　(4)1.發(fā)汗作用 如麻黃堿能使處于高溫環(huán)境中的人出汗快而多。

　　2.解熱作用 例如柴胡、桂技、荊芥、防風(fēng)、葛根、銀翹散、桑菊飲、麻杏石甘湯、九味羌活湯等均有一定的解熱效果。

　　3.抗病原微生物作用 體外實(shí)驗(yàn)研究顯示，麻黃、桂枝等對(duì)多種細(xì)菌及某些致病性皮膚真菌均具有不同程度的抑制作用;麻黃、柴胡等對(duì)某些病毒亦有一定的抑制作用。

　　4.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用 柴胡、羌活等對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性疼痛模型動(dòng)物，均表現(xiàn)有明顯的鎮(zhèn)痛作用。鎮(zhèn)痛作用部位多數(shù)在外周。

　　5.抗炎作用 實(shí)驗(yàn)研究顯示，柴胡、麻黃等對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性炎癥均有明顯的抑制作用。

　　綜上所述，解表藥的發(fā)汗、解熱、抗病原微生物、鎮(zhèn)痛、抗炎作用是其解除表證的藥理學(xué)基礎(chǔ)

　　(5)1發(fā)汗 麻黃揮發(fā)油、麻黃堿、L-甲基麻黃堿等均有發(fā)汗作用。麻黃發(fā)汗作用機(jī)制可能與以下環(huán)節(jié)有關(guān)：阻礙汗腺導(dǎo)管對(duì)鈉離子的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔，引起汗液分泌增加;興奮汗腺a受體，使汗腺分泌增加;通過(guò)興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)部位而產(chǎn)生效應(yīng)。

　　2平喘 麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃揮發(fā)油是其平喘的有效成分，2，3，5，6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近確定的平喘成分。 麻黃平喘作用機(jī)制主要通過(guò)以下環(huán)節(jié)：①可直接興奮支氣管平滑肌的β受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，升高細(xì)胞內(nèi)cAMP，使平滑肌松弛;②尚可直接興奮支氣管黏膜血管平滑肌的a受體，使血管收縮，降低血管壁通透性，減輕支氣管黏膜水腫;③促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放遞質(zhì)而間接發(fā)揮擬腎上腺素作用;④阻止過(guò)敏介質(zhì)釋放。麻黃水提取物和乙醇提取物能抑制過(guò)敏介質(zhì)(5-羥色胺、組胺、白三烯)的釋放。

　　3利尿 麻黃的多種成分均具有利尿作用，以D-偽麻黃堿作用最顯著。利尿作用機(jī)制可能是通過(guò)擴(kuò)張腎血管增加腎血流量，使腎小球?yàn)V過(guò)率增加，或影響腎小管重吸收功能，阻礙腎小管對(duì)鈉離子的重吸收。

　　4解熱、抗炎 麻黃揮發(fā)油對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱模型動(dòng)物有解熱效應(yīng)。麻黃的多種成分均有抗炎作用，以偽麻黃堿作用最強(qiáng)，抗炎作用環(huán)節(jié)在于：抑制炎癥早期的血管通透性增加;抑制炎癥后期肉芽組織的形成;對(duì)抗致炎物質(zhì)的作用。麻黃的抗炎作用可能與抑制花生四烯酸的釋放與代謝有關(guān)。

　　5抗病原微生物

　　6鎮(zhèn)咳祛痰 萜品烯醇是鎮(zhèn)咳有效成分之一。麻黃揮發(fā)油灌胃具有一定的祛痰作用。

　　(6)強(qiáng)心、升高血壓 麻黃堿能直接和間接興奮腎上腺素能神經(jīng)受體，對(duì)心臟具有正性肌力、正性頻率作用;能收縮血管，使血壓升高。其升壓作用特點(diǎn)為作用緩慢、溫和、持久，反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生快速耐受性。

　　(7)麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃揮發(fā)油是其平喘的有效成分，2，3，5，6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近確定的平喘成分。 麻黃平喘作用機(jī)制主要通過(guò)以下環(huán)節(jié)：①可直接興奮支氣管平滑肌的β受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，升高細(xì)胞內(nèi)cAMP，使平滑肌松弛;②尚可直接興奮支氣管黏膜血管平滑肌的a受體，使血管收縮，降低血管壁通透性，減輕支氣管黏膜水腫;③促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放遞質(zhì)而間接發(fā)揮擬腎上腺素作用;④阻止過(guò)敏介質(zhì)釋放。麻黃水提取物和乙醇提取物能抑制過(guò)敏介質(zhì)(5-羥色胺、組胺、白三烯)的釋放。

　　(8)1解熱 解熱主要成分為柴胡皂苷、皂苷元A和揮發(fā)油。目前認(rèn)為cAMP是重要的發(fā)熱介質(zhì)之一，可引起下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞體溫調(diào)定點(diǎn)升高，從而造成機(jī)體發(fā)熱。實(shí)驗(yàn)提示柴胡揮發(fā)油可能作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，抑制該部位cANP的產(chǎn)生或釋放，從而抑制體溫調(diào)定點(diǎn)的上移，使體溫下降。

　　2抗病原微生物

　　3抗炎 柴胡皂苷、柴胡揮發(fā)油均有抗炎作用�？寡鬃饔蒙婕暗蕉鄠�(gè)環(huán)節(jié)：降低毛細(xì)血管通透性;抑制白細(xì)胞游走;抑制肉芽組織增生。柴胡抗炎機(jī)制比較復(fù)雜，柴胡皂苷能興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)內(nèi)分泌軸，促進(jìn)垂體分泌A(yíng)CTH，增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用。此外，可能還有直接抑制致炎物質(zhì)釋放的作用。

　　4促進(jìn)免疫功能 柴胡多糖等能促進(jìn)機(jī)體免疫功能。

　　(9)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛 保肝、利膽、降血脂 柴胡、柴胡皂苷具有保肝作用，保肝機(jī)制可能在于：柴胡皂苷對(duì)生物膜(如線(xiàn)粒體膜)有直接保護(hù)作用;柴胡皂苷促進(jìn)腦垂體分泌A(yíng)CTH，進(jìn)而升高血漿皮質(zhì)醇，并能拮抗外源性甾體激素對(duì)腎上腺的萎縮作用，提高機(jī)體對(duì)非特異性刺激的抵抗能力;促進(jìn)肝細(xì)胞DNA合成，抑制細(xì)胞外基質(zhì)的合成。

　　柴胡水浸劑和煎劑具有明顯的利膽作用，可使實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的膽汁排出量增加，降低膽汁中膽酸、膽色素和膽固醇的含量。醋炙柴胡的利膽作用最強(qiáng)。柴胡所含黃酮類(lèi)物質(zhì)可能是其利膽成分。

　　柴胡影響脂質(zhì)代謝的主要成分為柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、a-菠菜甾醇。

　　(10)柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、柴胡揮發(fā)油均有抗炎作用。柴胡皂苷對(duì)正�；蛉ツI上腺大鼠由多種致炎劑引起的炎癥反應(yīng)均有抑制作用，并且口服或注射給藥均有效，但注射給藥作用強(qiáng)于口服。其抗炎作用涉及到多個(gè)環(huán)節(jié)：降低毛細(xì)血管通透性;抑制白細(xì)胞游走;抑制肉芽組織增生。柴胡抗炎機(jī)制比較復(fù)雜，柴胡皂苷能興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)內(nèi)分泌軸，促進(jìn)垂體分泌A(yíng)CTH，增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用。此外，可能還有直接抑制致炎物質(zhì)釋放的作用。

　　(11)1抗心肌缺血 葛根總黃酮、葛根素是影響心臟功能的成分。研究認(rèn)為葛根素是一種β受體阻斷劑�？墒剐穆拭黠@減慢，心輸出量減少;能使正常和痙攣狀態(tài)的冠脈擴(kuò)張，增加冠脈血流量;改善心電圖缺血反應(yīng)。葛根的多種制劑(水煎劑、醇浸膏)均能對(duì)抗垂體后葉素引發(fā)的動(dòng)物心肌缺血。葛根素對(duì)缺血心肌及缺血再灌注心肌有保護(hù)作用，可減少心肌乳酸生成，降低耗氧量和肌酸激酶釋放量，保護(hù)心肌超微結(jié)構(gòu)，改善微循環(huán)障礙，減少TXA2生成。

　　2抗心律失常 抗心律失常機(jī)制可能通過(guò)影響心肌細(xì)胞膜對(duì)K+、Na+、Ca2+的通透性，進(jìn)而降低心肌興奮性、自律性及傳導(dǎo)性，也與照體阻斷效應(yīng)有關(guān)。

　　3擴(kuò)血管、降血壓 葛根總黃酮、葛根素靜脈注射后，對(duì)外周血管具有一定的擴(kuò)張作用。葛根水煎劑、醇浸膏、葛根總黃酮、葛根素、大豆苷元對(duì)高血壓模型動(dòng)物均有一定的降壓效果。葛根素、大豆苷元能降低血漿腎素及血管緊張素水平，葛根素尚可減少血漿兒茶酚胺含量。目前認(rèn)為葛根降壓機(jī)制可能在于：β受體阻斷效應(yīng);抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng);影響血漿兒茶酚胺代謝;改善血管的反應(yīng)性(順應(yīng)性)。另外，葛根醇浸膏及葛根素能減弱去甲腎上腺素或乙酚甲膽堿對(duì)高血壓大的升壓或降壓反應(yīng)。葛根降壓作用不強(qiáng)，可能因其含有降壓與升壓不同物質(zhì)所致。

　　葛根總黃酮、葛根索給麻醉犬注射用藥可使腦血管阻力下降，腦血流量增加，腦循環(huán)改善。葛根能減弱乙酷甲膽堿所致的腦內(nèi)動(dòng)脈擴(kuò)張和去甲腎上腺素所致的腦內(nèi)動(dòng)脈收縮，使處 于異常狀態(tài)的腦血管功能恢復(fù)至正常水平。葛根素靜脈注射對(duì)去甲腎上腺素引起的微循環(huán)障 礙具有對(duì)抗作用，可加快血流速度。葛根、葛根素尚可改善視網(wǎng)膜微循環(huán)。

　　(4)改善血液流變性和抗血栓形成在體外葛根素能抑制ADP誘導(dǎo)的人及動(dòng)物血小板 聚集。給動(dòng)物灌服葛根總黃酮能降低全血粘度和血小板粘附率，明顯抑制ADP誘導(dǎo)的體內(nèi) 血栓形成。

　　(12)1解熱 解熱作用部位可能是在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　2鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛

　　3抗炎抗炎機(jī)制涉及多環(huán)節(jié)：具有ACTH樣作用，增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能;抑制炎性介質(zhì)的釋放;對(duì)抗炎性介質(zhì)的作用;抗氧化、清除自由基作用。

　　4抗變態(tài)反應(yīng) 該作用與影響淋巴細(xì)胞亞群的分布有關(guān)。

　　5對(duì)呼吸系統(tǒng)作用 細(xì)辛揮發(fā)油、甲基丁香酚、細(xì)辛醚均可松弛支氣管平滑肌而產(chǎn)生平喘作用。細(xì)辛醚有一定的祛痰作用。

　　6對(duì)心血管系統(tǒng)作用

　　7抗病原微生物作用 抗菌有效成分為黃樟醚。a-細(xì)辛醚對(duì)呼吸道合胞病毒的增殖有抑制性效應(yīng)。

　　細(xì)辛揮發(fā)油所含黃樟醚毒性較大