第七單元 鎮(zhèn)靜催眠藥

　　一、概述

　　1、定義與分類

　　能夠引起鎮(zhèn)靜和近似生理睡眠的藥物，稱為鎮(zhèn)靜催眠藥。小劑量產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，較大劑量可產(chǎn)生催眠作用。

　　2、按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為三類

　　苯二氮槕類：如地西泮(安定)、氟西泮(氟安定)

　　巴比妥類：如苯巴比妥、戊巴比妥

　　其他類：如水合氯醛、甲丙氨酯

　　3、共同藥理作用特點(diǎn)

　　1)劑量不同，藥理作用不同

　　鎮(zhèn)靜催眠藥從小劑量開始逐漸增大劑量，對中樞的抑制作用逐漸加深，依次可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。

　　苯二氮棹類大劑量也不產(chǎn)生麻醉，且安全范圍較大。

　　2)反復(fù)用藥易產(chǎn)生耐受性和依賴性

　　目前常用鎮(zhèn)靜催眠藥為苯二氮�☆�，由于其有較好的抗焦慮和鎮(zhèn)靜催眠作用，安全范圍大，目前幾乎已完全取代了巴比妥類等傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥。

　　二、苯二氮棹類

　　(一)分類

　　1、長效類(t1/2≥20h)：地西泮、氟西泮等

　　2、中效類(t1/2：6-20h)：奧沙西泮、氯氮，利眠寧等

　　3、短效類(t1/2<6h)：三唑侖等

　　(二)作用與用途

　　1.抗焦慮作用：小于鎮(zhèn)靜劑量即可，是治療焦慮癥的常用藥，可能是藥物選擇性作用于邊緣系統(tǒng)的結(jié)果。

　　持續(xù)性焦慮狀態(tài)，可選用長效類藥物;間斷性嚴(yán)重焦慮患者，可選用中、短效類藥物。

　　2.鎮(zhèn)靜催眠作用：縮短睡眠誘導(dǎo)時間，延長睡眠持續(xù)時間。

　　對快相睡眠影響小，反跳較輕，對慢相睡眠延長，但無明顯不良后果。安全性高。

　　對入睡困難者，選用起效快的短效類藥物較好;對維持睡眠困難及早醒者，選用長效類較好。此外，應(yīng)注意對因治療。

　　鎮(zhèn)靜作用快，可致短暫性記憶喪失。

　　常用于用于手術(shù)麻醉前給藥，心臟電擊復(fù)律或內(nèi)窺鏡檢查前給藥等，多用地西泮靜脈注射。

　　3.抗驚厥作用：所有本類藥物都有抗驚厥作用，臨床用于治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱、藥物中毒引起的驚厥。地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。

　　4.中樞性肌松作用：對中樞神經(jīng)病變和局部病變引起的肌張力增高、肌肉痙攣可起到肌肉松弛作用。

　　(三)不良反應(yīng)

　　治療量：可出現(xiàn)頭暈嗜睡乏力等副作用

　　過量：共濟(jì)失調(diào)、語言不清、昏迷、呼吸抑制等

　　長期用或?yàn)E用：耐受性、依賴性

　　與其他中樞抑制藥合用增強(qiáng)毒性

　　例題：

　　1.苯巴比妥鈉連續(xù)應(yīng)用產(chǎn)生耐受性的主要原因是( )

　　A.再分布于脂肪組織 B.排泄加快 C.被假性膽堿酯酶破壞

　　D.被單胺氧化酶破壞　　 E.誘導(dǎo)肝藥酶使自身代謝加快

　　2.安定的催眠作用機(jī)制主要是( )

　　A.抑制特異性感覺傳入通路

　　B.抑制特異性感覺傳入道路的側(cè)支傳導(dǎo)沖動至網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)

　　C.抑制網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng) D.抑制大腦皮層及邊緣系統(tǒng)

　　E.增強(qiáng)中樞GABA能神經(jīng)的抑制效應(yīng)

　　3.苯巴比妥過量中毒，為了促使其快速排泄，應(yīng)( )

　　A.堿化尿液，使解離度增大，增加腎小管再吸收

　　B.堿化尿液，使解離度減小，增加腎小管再吸收

　　C.堿化尿液，使解離度增大，減少腎小管再吸收

　　D.酸化尿液，使解離度增大，減少腎小管再吸收

　　E.以上都不對

　　參考答案

　　1、E 2、E 3、C