三、α-葡萄糖苷酶抑制劑

　　(一)作用機制：

　　通過競爭性地抑制小腸刷狀緣的近腔上皮細(xì)胞內(nèi)的а葡萄糖苷酶，延緩碳水化合物的吸收作用，延遲雙糖、低聚糖、多糖的葡萄糖吸收，延遲并減低餐后血糖升高。主要降低餐后血糖水平。拜糖平在脂肪組織中的作用為降低脂肪組織的體積和重量，減少脂肪生成和脂肪酸代謝，降低體脂和血甘油三酯水平。

　　阿卡波糖(Acarbose拜唐蘋)：每片50mg或100mg，開始劑量為50mg，每日3次，與進(jìn)餐第一口飯咀嚼同時服。根據(jù)餐后血糖逐漸增加用藥劑量，一般最大劑量每天為300毫克;必須與第一口飯同時嚼碎服下。

　　(三) 使用α-葡萄糖苷酶抑制劑注意事項：

　　(1) 可有消化道反應(yīng)，如腹部不適，脹氣，排氣等 ;

　　(2) α-葡萄糖苷酶抑制劑不會發(fā)生低血糖。但在和磺脲類或胰島素降糖藥合 用時，如出現(xiàn)低血糖，應(yīng)口服葡萄糖或靜脈注射葡萄糖。

　　(3) 18歲以下，妊娠及哺乳者禁用。

　　四、胰島素

　　(一)按來源不同分類

　　1.動物胰島素：

　　從豬和牛的胰腺中提取，兩者藥效相同，但與人胰島素相比，豬胰島素中有1個氨基酸不同，牛胰島素中有3個氨基酸不同，因而易產(chǎn)生抗體。

　　2.半合成人胰島素：

　　將豬胰島素第30位丙氨酸，置換成與人胰島素相同的蘇氨酸，即為半合成人胰島素。

　　3.生物合成人胰島素：

　　利用生物工程技術(shù)，獲得的高純度的生物合成人胰島素，其氨基酸排列順序及生物活性與人體本身的胰島素完全相同。

　　(二)按藥效時間長短分類

　　1.超短效：　　注射后15分鐘起作用，高峰濃度1~2小時。

　　2.短效(速效)：　　注射后30分鐘起作用，高峰濃度2~4小時，持續(xù)5~8小時。

　　3.中效(低魚精蛋白鋅胰島素)：注射后2~4小時起效，高峰濃度6~12小時，持續(xù)24~28小時。

　　4.長效(魚精蛋白鋅胰島素)：　注射后4~6小時起效，高峰濃度4~20小時，持續(xù)24~36小時。

　　5.預(yù)混：即將短效與中效預(yù)先混合，可一次注射，且起效快(30分鐘)，持續(xù)時間長達(dá)16~20小時。市場有30%短效和70%中效預(yù)混，和短、中效各占50%的預(yù)混兩種。

　　(三)按胰島素純度分類

　　1.結(jié)晶胰島素：純度為95%。含有較多的胰島素原、胰多肽、生長激素、胰蛋白酶等雜質(zhì)，因而具有致敏性與抗原性，久用后可引起過敏反應(yīng)，胰島素抗體等。主要是從動物胰腺提取經(jīng)結(jié)晶方式產(chǎn)生的胰島素。

　　2.純化胰島素 ：

　　單峰胰島素： 將結(jié)晶胰島素進(jìn)行層析，剔除含胰蛋白酶的A峰與胰島素原的B峰，僅取含胰島素的C峰，使純度達(dá)98%。

　　單組分胰島素：將單峰胰島素再經(jīng)離子交換樹脂處理而取得更純的胰島素為單組分胰島素，純度在99%以上。

　　人胰島素：不論半合成人胰島素或生物合成胰島素，其結(jié)構(gòu)、功能與人體內(nèi)生胰島素完全一致。故免疫原性最小，效果更好。

　　(四)胰島素的副作用

　　1.低血糖反應(yīng)：多見于胰島素劑量過大，未按時進(jìn)餐，肝、腎功能不全，升血糖反應(yīng)有缺陷的病人。

　　2.皮下脂肪營養(yǎng)不良：長期使用非純化胰島素，或長期在一個部位注射時可出現(xiàn)。

　　3.胰島素過敏：見于動物胰島素與非純化胰島素，分為局部與全身過敏。局部過敏僅為注射部位及周圍出現(xiàn)斑丘疹瘙癢。全身過敏可引起尋麻疹，過敏性紫癜，極少數(shù)嚴(yán)重者可出現(xiàn)過敏性休克。過敏反應(yīng)可見于初始使用，或使用1個月后，以及停用一段時間后又開始使用者。

　　4.高胰島素血癥：尤以II型肥胖者常見，而且胰島素用量偏大者。

　　5.胰島素抗藥性：在無酮癥酸中毒的情況下，每日胰島素用量>200μ，持續(xù)48小時者可以確診為胰島素抗藥性。

　　6.胰島素水腫：糖尿病未控制前體內(nèi)有失水、失鈉、細(xì)胞外液減少，一旦接受胰島素治療，血糖控制后4~6日內(nèi)，體內(nèi)水鈉潴留，出現(xiàn)顏面與四肢水腫，一般數(shù)日內(nèi)可自行吸收。

　　7.屈光不正：胰島素治療后血糖迅速下降，引起眼晶體、玻璃體滲透壓改變，晶體內(nèi)水份外溢而視物模糊，屈光率下降，一般2~4周自愈。

　　8.體重增加：尤以老年II型糖尿病病人多見。在注射胰島素后引起腹部肥胖，為高胰島素血癥的表現(xiàn)，可改用純化胰島素或加服口服降糖藥，以減少胰島素用量。

　　例題：

　　1、可以靜脈注射的胰島素制劑是：

　　A.正規(guī)胰島素

　　B.低精蛋白鋅胰島素

　　C.珠蛋白鋅胰島素

　　D.精蛋白鋅胰島素

　　E.以上都不是

　　2、用下列哪種氨基酸代替豬胰島素β鏈第30位丙氨酸可獲得人胰島素?

　　A.精氨酸

　　B.蘇氨酸

　　C.谷氨酸

　　D.甘氨酸

　　E.賴氨酸

　　3、胰島素受體是：

　　A.糖蛋白

　　B.堿性蛋白

　　C.酸性蛋白

　　D.組蛋白

　　E.精蛋白

　　參考答案

　　1.A　2.B　3.A