【臨床應用】
1. 皮膚粘膜變態(tài)反應性疾病 H1受體阻斷藥對尋麻疹、過敏性鼻炎等療效較好,可做為首選藥物,現(xiàn)多用第二代H1受體阻斷藥。
2. 防暈防吐 苯海拉明和異丙嗪
3. 其他
【不良反應】
1. 中樞神經系統(tǒng)反應 第一代藥物多見鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力等中樞抑制現(xiàn)象,以苯海拉明和異丙嗪最為明顯。
2. 消化道反應 口干、厭食、便秘或腹瀉等。
3. 其他反應
(二)H2受體阻斷藥
H2受體阻斷藥如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等已廣泛用于臨床,它們多可選擇性的阻斷H2R,不影響H1R。關于H2R阻斷藥的藥理作用及其在治療消化道潰瘍方面的臨床應用詳見第三十二章(作用于消化系統(tǒng)的藥物)
值得指出的是H2受體阻斷藥具有免疫功能調節(jié)作用。目前認識到,組胺對細胞免疫和體液免疫均有抑制作用,其及至和組胺作用于免疫活性細胞(特別是)T細胞的H2受體,使之產生一種抑制因子HSF有關。西咪替丁等由于阻斷T細胞的H2受體,減少HSF的產生,從而逆轉組胺的免疫抑制作用。
(三)H3受體阻斷藥
H3受體是一種新型組胺受體,廣泛分布于中樞和外周神經末梢。它是一種突觸前受體,在突觸后也有分布,既能調節(jié)組胺的合成與釋放,又能調節(jié)其他神經遞質的釋放,進而調節(jié)中樞和外周器官的活動。目前,H3受體阻斷藥正在試用于治療阿爾茨海默病、注意力缺陷多動癥、帕金森病等。
例題:
A型題
1、組胺主要存在于人體何種細胞中?
A 嗜酸性細胞 B 巨噬細胞 C 嗜中性粒細胞 D 肥大細胞
E 內皮細胞
2、H1受體激動后引起血管擴張、血壓下降的機制是:
A 激活磷脂酶C B 產生三磷酸肌醇 C 增加細胞內鈣離子
D 使蛋白激酶活化 E 釋放EDRF及PG I 2
3、H1受體、H2受體激動后均可引起的效應是:
A 支氣管平滑肌收縮 B 胃酸分泌增加 C 心率加快 D 血管擴張
E 腸蠕動增加
4、H1受體阻斷藥的最佳適應癥是:
A 過敏性哮喘 B 過敏性休克 C 蕁麻疹、過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應
D 暈動病嘔吐 E 失眠
參考答案
1 D 2 E 3 D 4 C