第十四單元　利尿藥及脫水藥

　　一、利尿藥

　　強(qiáng)效利尿：呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼

　　中效利尿：氫氯噻嗪(雙氫克尿塞)、芐氟噻嗪(利鈉素)

　　低效利尿：螺內(nèi)酯(安體舒通)、氨苯蝶啶

　　利尿劑與其他藥物合用的相互作用：

　　1、與氨基甙類抗生素合用可增加其耳毒性

　　2、與頭孢噻啶合用增加腎毒性。

　　3、與蛋白結(jié)合率高的藥物合用，作用增強(qiáng)，起效時間縮短。

　　4、與降血糖藥合用應(yīng)注意補(bǔ)鉀并增加降血糖藥用量。

　　(一)呋塞米(速尿)

　　作用：抑制髓袢升支粗段(包括髓質(zhì)部和皮質(zhì)部)對氯的主動再吸收。抑制腎臟的稀釋和濃縮功能。

　　作用迅速、強(qiáng)大而短暫。

　　用途：1、各類水腫　頑固性水腫病人宜選用。

　　2、腎功能不全：急性少尿性腎衰早期

　　3、心功能不全：左心衰

　　4、加速毒物排泄

　　不良反應(yīng)：1、水和電解質(zhì)紊亂――低鉀、低鈉、低氯性堿中毒。

　　2、耳毒性

　　3、胃腸反應(yīng)

　　(二)氫氯噻嗪

　　作用：

　　1、利尿：抑制髓袢知支粗段皮質(zhì)對氯的主動的吸收及對鈉的被再吸收。作用于遠(yuǎn)曲小管近端。

　　2、降壓作用

　　3、抗利悄作用：減少腎性尿崩癥患者的尿量及煩渴。

　　用途：各種原因引起的水腫。

　　對早、中度心性水腫可做首選。

　　對治療慢性心功能不全是常規(guī)用藥。

　　不良反應(yīng)：1、低血鉀

　　2、升高血糖

　　3、高尿酸血癥。

　　(三)螺內(nèi)酯

　　作用：利尿作用較弱，起效緩慢而持久。

　　與醛固酮競爭遠(yuǎn)曲小管及集合管細(xì)胞內(nèi)的醛固酮受體

　　用途：治療伴有醛固酮增多的頑固性水腫(與噻嗪類并用)。

　　禁忌：腎功能不全、高血鉀癥。

　　(四)氨苯蝶啶

　　作用：抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管K-Na交換

　　禁忌：高血鉀癥、腎功能不全

　　藥物相互作用：不與螺內(nèi)酯并用;與洋地黃毒甙合用療效降低

　　二、脫水藥　甘露醇

　　作用：1、脫水作用：迅速提高血漿滲透壓

　　2、利尿作用：通過增加血容量并擴(kuò)張腎血管。

　　用途：1、腦水腫――降低顱內(nèi)壓的安全有效的首選藥。

　　2、預(yù)防急性腎功能衰竭在大面積燒傷、外科手術(shù)、嚴(yán)重創(chuàng)傷。

　　3、青光眼

　　禁忌：心功能不全，肺水腫及活動性顱內(nèi)出血。

　　第十五單元　抗高血壓藥

　　一、腎上腺素受體阻斷藥

　　(一)哌唑嗪　(a1受體阻斷藥)

　　作用：選擇性阻斷血管平滑肌a1受體。降舒張壓更明顯。

　　用途：單用治療中度高血壓。

　　與利尿藥或b受體阻斷藥全用治療重度或伴有腎功能不全

　　不良反應(yīng)：首劑現(xiàn)象：嚴(yán)重的體位性低血壓，暈厥，心悸。

　　(二)普奈洛爾、美托洛爾、吲哚洛爾　(b受體阻斷藥)

　　用途：單用治療輕中度高血壓，對伴有心輸出量增多和腎素活性偏高的患者療效較好。

　　重度高血壓常與氫氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。

　　硝苯地平與普萘洛爾合用可拮抗反向性心率加快;血漿腎素活性增高。

　　高血壓伴甲亢，伴血漿腎素活性增高者宜選用。

　　不良反應(yīng)：可致高血鉀，血管神經(jīng)性水腫。

　　可誘發(fā)哮喘

　　血脂異常者不用。

　　二、鈣拮抗藥

　　(一)硝苯地平

　　作用特點(diǎn)：1、降壓快而強(qiáng)，且較持久。

　　2、伴隨血壓下降而引起的心率變化比直接擴(kuò)血管藥小

　　3、腎血流量和腎小球?yàn)V過率增加。

　　用途：對輕、中、重度高均適用。

　　尤適用于伴有腎功能不全或心絞痛的高血壓患者。

　　長期服用可引起水鈉潴留，加用利尿藥可避免。

　　(二)尼群地平

　　作用：1、選擇性擴(kuò)張血管

　　2、降壓進(jìn)加快心率的副作用較輕微而短暫。

　　3、有排鈉作用，長期用藥無耐受現(xiàn)象。

　　4、有擴(kuò)張冠狀血管作用，降低心肌耗氧量。

　　用途：單用治療各型高血壓。冠心病高血壓適用。

　　(三)維拉帕米、地爾硫䓬

　　高血壓伴快速心律失常/潰瘍病者宜選用。

　　三、血管腎張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)

　　(一)卡托普利

　　作用：1、減少腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮

　　2、減少緩激肽水解，舒張血管

　　3、PGE2和PGI2的形成增加。

　　特點(diǎn)：1、降壓作用強(qiáng)，起效快

　　2、降壓明心率無明顯改變。無水鈉潴留。

　　3、降低糖尿病、腎病等腎小球損傷的可能性。

　　4、防止和逆轉(zhuǎn)血管壁增厚和心肌肥厚

　　5、久用不易引起脂質(zhì)代謝障礙。

　　用途：單用可治療多種類型高血壓。對高腎素型有特效。

　　常與b受體阻斷藥或利尿降壓藥合用。

　　不良反應(yīng)：引起刺激性干咳。

　　致高血鉀、血管神經(jīng)性水腫。

　　(二)依那普利――降壓作用較強(qiáng)、持久。

　　四、利尿降壓　　氫氯噻嗪

　　作用：早期降太作用與排鈉利尿有關(guān)。

　　用途：治療輕度高血壓可首選

　　中、重度與其它藥合用。

　　禁忌：血脂異常者不用。

　　五、中樞性交感神抑制藥

　　可樂定

　　作用：降壓在中樞。激動延髓孤束核一級N元，導(dǎo)致末梢釋放NA，使血管平滑肌張力下降，血管擴(kuò)張。

　　作用特點(diǎn)：伴心率減慢、心輸出量減少;靜注先知后降。

　　用途：高血壓合并消化性潰瘍者宜選用。

　　不良反應(yīng)：嗑睡、口干;停藥反跳現(xiàn)象。

　　久用可致水鈉潴留。

　　六、抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥

　　利血平

　　作用：使去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)耗竭。

　　降壓作用緩慢、溫和而持久。

　　用途：口服治療輕、中度高血壓;肌注靜注治療重度高血壓。

　　不良反應(yīng)：長期大量用藥可產(chǎn)生抑郁癥。

　　禁忌：有潰瘍病或抑郁病史者禁用。

　　七、直接擴(kuò)血管藥

　　一、肼屈嗪

　　作用：降壓快、強(qiáng)，舒張壓下降比收縮壓明顯。

　　直接松弛小動腦血管平滑肌，使血管擴(kuò)張。

　　用途：治療中、重度高血壓�？芍委熾y治性充血性心力衰竭。

　　不良反應(yīng)：誘發(fā)心絞痛。

　　長期大量服用可產(chǎn)生類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和全身紅斑狼瘡樣綜合征。

　　禁忌：冠心病、心絞痛及心功能不全者禁用。

　　(二)硝普鈉

　　作用：強(qiáng)效擴(kuò)血管藥。舒張壓和收縮壓均下降。降壓快而短。

　　用途：治療高血壓危象，高血壓腦病，惡性高血壓。

　　不良反應(yīng)：長期大量用藥導(dǎo)致甲減、低血壓。