(二)左旋多巴增效劑

　　一、外周多巴脫羧酶抑制藥——卡比多巴(復(fù)方：心寧美，比例為1:4)

　　特點(diǎn)：

　　1)左旋多巴的主要輔助藥

　　2)不易進(jìn)入中樞，只影響外周脫羧酶活性

　　3)增加進(jìn)入腦內(nèi)左旋多巴的量，同時減少外周不良反應(yīng)。

　　二、選擇性MAO-B(單胺氧化酶B)抑制藥——司來吉蘭(丙炔苯丙胺)

　　1.作用機(jī)制：選擇性抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的MAO-B，降低腦內(nèi)DA降解代謝，使多巴胺濃度增加，延長作用時間。(本品對外周的MAO-A無作用)

　　2.作用：消除“開關(guān)現(xiàn)象”

　　3.應(yīng)用：輔助藥(需減少L-Dopa用量)

　　4.進(jìn)展：延緩神經(jīng)元變性。

　　(三)多巴胺神經(jīng)遞質(zhì)促釋藥——金剛烷胺

　　體內(nèi)過程：

　　起效快(數(shù)天達(dá)最大療效)，維持時間短(6-8周逐漸減弱)

　　作用機(jī)制：

　　促進(jìn)紋狀體中神經(jīng)元釋放DA、抑制DA再攝取、合成和釋放。

　　應(yīng)用：

　　對PD的肌肉強(qiáng)直、震顫和運(yùn)動障礙的緩解作用較強(qiáng)，優(yōu)于抗膽堿藥物。常和L-Dopa合用(體內(nèi)過程互補(bǔ))

　　(四)多巴胺受體激動藥——溴隱亭

　　體內(nèi)過程：

　　吸收迅速，個體差異大(劑量個體化)

　　作用機(jī)制：

　　選擇性激動黑質(zhì)-紋狀體通路的DA受體

　　應(yīng)用：

　　對L-Dopa療效不佳或無效者，或有異常的不自主運(yùn)動的患者。與左旋多巴合用治療PD取得較好療效，能減少癥狀波動。因副作用多，故不作為首選藥物。

　　二、中樞抗膽堿藥——苯海索(又名安坦)

　　作用機(jī)制：

　　阻斷紋狀體膽堿受體而減弱Ach的作用。

　　臨床應(yīng)用：

　　1.不能耐受或禁用L-Dopa的患者，療效不如L-Dopa，對肌震顫療效好

　　2.對氯丙嗪(抗精神病藥物)等引起的帕金森綜合征有效

　　禁忌癥：

　　青光眼和前列腺肥大患者。

　　三、帕金森病藥物治療原則

　　1.小劑量開始，最佳療效后，減量15%-20%，作為維持量

　　2.早期、輕癥以一種藥物為宜

　　3.長期用藥，療效減低

　　4.不可突然停藥

　　例題：

　　1.乙酰水楊酸抑制下列酶中的何者

　　A. 脂蛋白酶 B. 脂肪氧合酶 C.環(huán)加氧酶D. 磷脂酶D E. 磷脂酶A

　　2. 地西泮不具有下列哪項(xiàng)作用

　　A.抗焦慮作用 B.全身麻醉作用C.中樞性骨骼肌松弛作用 D.抗驚厥作用E.鎮(zhèn)靜催眠作用

　　3.有關(guān)地西泮的敘述，錯誤的是

　　A.小劑量即有抗焦慮作用，是目前最好的抗焦慮藥之一

　　B.代謝產(chǎn)物去甲地西泮仍有藥理活性C.明顯縮短快動眼睡眠時相

　　D.抗癲癇作用強(qiáng)，可用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)E.抗驚厥作用強(qiáng)，可用于治療破傷風(fēng)

　　參考答案

　　1.C2.B3.C