第七單元 鎮(zhèn)靜催眠藥

　　一、概述

　　1、定義與分類

　　能夠引起鎮(zhèn)靜和近似生理睡眠的藥物，稱為鎮(zhèn)靜催眠藥。小劑量產生鎮(zhèn)靜作用，較大劑量可產生催眠作用。

　　2、按化學結構分為三類

　　苯二氮槕類：如地西泮(安定)、氟西泮(氟安定)

　　巴比妥類：如苯巴比妥、戊巴比妥

　　其他類：如水合氯醛、甲丙氨酯

　　3、共同藥理作用特點

　　1)劑量不同，藥理作用不同

　　鎮(zhèn)靜催眠藥從小劑量開始逐漸增大劑量，對中樞的抑制作用逐漸加深，依次可產生鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。

　　苯二氮棹類大劑量也不產生麻醉，且安全范圍較大。

　　2)反復用藥易產生耐受性和依賴性

　　目前常用鎮(zhèn)靜催眠藥為苯二氮�☆�，由于其有較好的抗焦慮和鎮(zhèn)靜催眠作用，安全范圍大，目前幾乎已完全取代了巴比妥類等傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥。

　　二、苯二氮棹類

　　(一)分類

　　1、長效類(t1/2≥20h)：地西泮、氟西泮等

　　2、中效類(t1/2：6-20h)：奧沙西泮、氯氮，利眠寧等

　　3、短效類(t1/2<6h)：三唑侖等

　　(二)作用與用途

　　1.抗焦慮作用：小于鎮(zhèn)靜劑量即可，是治療焦慮癥的常用藥，可能是藥物選擇性作用于邊緣系統(tǒng)的結果。

　　持續(xù)性焦慮狀態(tài)，可選用長效類藥物;間斷性嚴重焦慮患者，可選用中、短效類藥物。

　　2.鎮(zhèn)靜催眠作用：縮短睡眠誘導時間，延長睡眠持續(xù)時間。

　　對快相睡眠影響小，反跳較輕，對慢相睡眠延長，但無明顯不良后果。安全性高。

　　對入睡困難者，選用起效快的短效類藥物較好;對維持睡

　　眠困難及早醒者，選用長效類較好。此外，應注意對因治療。

　　鎮(zhèn)靜作用快，可致短暫性記憶喪失。

　　常用于用于手術麻醉前給藥，心臟電擊復律或內窺鏡檢查前給藥等，多用地西泮靜脈注射。

　　3.抗驚厥作用：所有本類藥物都有抗驚厥作用，臨床用于治療破傷風、子癇、小兒高熱、藥物中毒引起的驚厥。地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。

　　4.中樞性肌松作用：對中樞神經病變和局部病變引起的肌張力增高、肌肉痙攣可起到肌肉松弛作用。

　　(三)不良反應

　　治療量：可出現頭暈嗜睡乏力等副作用

　　過量：共濟失調、語言不清、昏迷、呼吸抑制等

　　長期用或濫用：耐受性、依賴性

　　與其他中樞抑制藥合用增強毒性

　　例題：

　　1.下列關于地西泮的錯誤敘述是

　　A.大劑量可引起麻醉 B.小于鎮(zhèn)靜劑量即有抗焦慮作用 C.久用可產生依賴性 D.肌內注射吸收不規(guī)則

　　E.對快動眼睡眠時相影響小

　　2.地西泮抗焦慮作用的主要部位是

　　A網狀結構上行激活系統(tǒng) B大腦皮層

　　C黑質—紋狀體多巴胺通路 D邊緣系統(tǒng) E下丘腦

　　3.地西泮不具有的不良反應是

　　A.嗜唾、乏力 B.共濟失調 C.中樞麻醉

　　C.白細胞減少 E.呼吸抑制

　　參考答案

　　1-3ADC