【臨床應(yīng)用】

　　1. 心臟驟停 用于溺水、麻醉和手術(shù)過程中的意外，藥物中毒、傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯等所致的心臟驟停。對電擊所致的心臟驟停也可用腎上腺素配合心臟除顫器或利多卡因等除顫，一般用心室內(nèi)注射，同時必須進行有效的人工呼吸和心臟擠壓等。

　　2. 過敏反應(yīng) 對于急性的、嚴(yán)重的過敏反應(yīng)(變態(tài)反應(yīng))，除糖皮質(zhì)激素制劑外，腎上腺素也是一個重要藥物。本品也適用于過敏性休克。

　　3.支氣管哮喘 控制支氣管哮喘的急性發(fā)作，皮下或肌內(nèi)注射能于數(shù)分鐘內(nèi)奏效。

　　4. 與局麻藥配伍及局部止血 腎上腺素加入局麻藥注射液中，可延緩局麻藥的吸收，減少吸收中毒的可能性，同時又可延長局麻藥的麻醉時間。一般局麻藥中腎上腺素的濃度為1∶250 000，一次用量不要超過0.3mg。

　　當(dāng)鼻粘膜和齒齦出血可將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的紗布或棉花球填塞出血處。

　　【劑量與用法】皮下注射：解除支氣管哮喘，0.25mg～0.5mg/次，極量為lmg。蕁麻疹、枯草熱、血清反應(yīng)等過敏性疾病，0.2mg～0.5mg，必要時可重復(fù)注射一次。搶救過敏性休克：見腎上腺素。靜脈滴入：搶救心臟驟停，0.5mg～1.0mg，3～5分鐘可重復(fù)1次。如需維持血壓，可加 1mg本品于250ml5%葡萄糖溶液，與局部麻醉藥伍用局部止血：一般在浸潤用的局部麻醉藥中本品濃度為1：250000，一次用量不直超過30ug。1%腎上腺素有降低眼內(nèi)壓的作用�？诜�無效、皮下和肌肉注射均可吸收，特別是肌肉吸收較快。皮下注射作用維持約1小時，而肌肉注射僅30分鐘左右。

　　【注意事項】①如用量過大或皮下注射誤入血管內(nèi)，或靜脈注射太快，可引起血壓驟升。甚至可發(fā)生腦溢血，也可發(fā)生心律失常。②與去甲腎上腺素相似、禁止與氯仿、環(huán)丙烷等麻醉藥合用。③禁用于有器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠狀動脈病變、甲狀腺機能亢進和糖尿病患者。④遇氧化物、堿類、光線及熱都會分解變色，變色溶液不宜用。

　　【劑型與規(guī)格】注射劑： 0.5mg(1ml)/支， 1mg(1ml)/支。油劑注射劑： 2mg(1ml)/支。

　　多巴胺

　　多巴胺是去甲腎上腺素生物合成的前體，藥用的是人工合成品。

　　【體內(nèi)過程】口服易在腸和肝中破壞而失效。一般用靜脈滴注給藥，在體內(nèi)迅速經(jīng)MAO和COMT的催化而代謝失效，故作用時間短暫。因多巴胺不易透過血腦屏障，故外源性多巴胺難于引起中樞作用。

　　【藥理作用】

　　1.心臟 主要激動心臟β1受體，也具釋放去甲腎上腺素作用，能使收縮性加強，心輸出量增加。一般劑量對心率影響不明顯，大劑量可加快心率。與異丙腎上腺素比較，多巴胺增加心輸出量的作用較弱，對心率影響較少，并發(fā)心律失常者也較少。

　　2，血管和血壓 能作用于血管的α受體和多巴胺受體，而對β2受體的影響十分微弱。多巴胺能增加收縮壓和脈壓，而對舒張壓無作用或稍增加，這可能是心輸出量增加，而腎和腸系膜動脈阻力下降，其它血管阻力微升使總外周阻力變化不大的結(jié)果。多巴胺的血管舒張作用不能為β受體阻斷藥、阿托品以及抗組胺藥所拮抗，故認(rèn)為是選擇性地作用于血管的多巴胺受體(D1受體)之故。大劑量給藥則主要表現(xiàn)為血管收縮，引起外周阻力增加，血壓上升。這一效應(yīng)可被α受體阻斷藥所對抗，說明這一作用是激動α(α1受體)受體的結(jié)果。

　　3.腎臟 多巴胺能舒張腎血管，使腎血流量增加，腎小球的濾過率也增加。有排鈉利尿作用，可能是多巴胺直接對腎小管多巴胺受體的作用。用大劑量時，也可使腎血管明顯收縮。

　　【臨床應(yīng)用】用于抗休克，對于伴有心收縮性減弱及尿量減少而血容量已補足的休克患者療效較好。此外，本品尚可與利尿藥合并應(yīng)用于急性腎功能衰竭。也可用于急性心功能不全。

　　【不良反應(yīng)】一般較輕，偶見惡心、嘔吐。如劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心動過速、心律失常和腎血管收縮引致腎功能下降等，一旦發(fā)生，應(yīng)減慢滴注速度或停藥。

　　麻黃堿 EPhedrine麻黃素

　　【作用與用途】系從中藥麻黃中提出的生物堿，其作用基本與腎上腺素相似，具有興奮a- 和β-受體作用。作用機制是通過促進去甲腎上腺素能神經(jīng)和嗜鉻細(xì)胞釋放去甲腎上腺素和腎上腺素發(fā)揮間接作用，和興奮a-和β-受體的直接作用。易通過血腦屏障，中樞興奮作用較腎上腺素強，可引起精神興奮、不安、失眠和震顫等�；瘜W(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服后在腸內(nèi)易吸收。臨床用于支氣管哮喘、維持血壓、具粘膜充血、尿失禁、遺尿癥、嗎啡及巴比妥類藥物的中毒及重癥肌無力癥的輔助用藥。

　　【劑量與用法】口服;支氣管哮喘，25mg/次 。維持血壓;肌肉注射，30mg～60mg/次。口服，20mg～30mg/次，2～3次/日。鼻粘膜充血0.5%～1%溶液滴鼻。尿失禁：成人25mg～50mg/次，4次/日;小兒10mg～20mg/次，4 次/日。遺尿癥：5～8歲小兒用15mg;9一12歲用30mg;13～15歲用45mg，睡前服用。嗎啡、巴比妥類藥物的中毒：通常首次皮下注射30mg，嚴(yán)重時可每1～2小時給予15mg～20mg。作重癥肌無力癥的輔助用藥：25mg/次，3～4次/日。

　　【注意事項】①不良反應(yīng)與腎上腺素相似，但輕而持久。②老人服藥后可因膀胱逼尿肌松弛而發(fā)生排尿困難，有前列腺肥大患者慎用。③甲狀腺機能亢

　　進、高血壓、動脈粥樣硬化、心絞痛患者禁用。④短期反復(fù)使用可出現(xiàn)快速耐受，使療效減弱;長期使用可能引起病態(tài)嗜好。⑤忌與單胺氧化酶抑制劑合用，以免導(dǎo)致血壓過高。

　　【劑型與規(guī)格】片劑：30mg/片 。注射劑：30mg(1ml)/支。滴鼻劑：1%～2%。

　　β受體激動藥

　　β 1，β2受體激動藥

　　異丙腎上腺素Isoprenaline異丙基去甲腎上腺素，喘息定，治喘靈

　　【藥理作用】對β受體有很強的激動作用，對β1和β2受體選擇性很低。

　　1.對心臟的作用 具典型的β1受體激動作用，表現(xiàn)為正性肌力和正性縮率作用，縮短收縮期和舒張期。與腎上腺素比較，異丙腎上腺素加快心率、加速傳導(dǎo)的作用較強，對竇房結(jié)有顯著興奮作用，也能引起心律失常，但較少產(chǎn)生心室顫動。

　　2.對血管和血壓的影響 對血管有舒張作用，主要是使骨骼肌血管舒張(激動β2受體)，對腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱，對冠狀血管也有舒張作用。當(dāng)靜脈滴注每分鐘2～10μg,由于心臟興奮和外周血管舒張，使收縮壓升高而舒張壓略下降(圖10-2)，此時冠脈流量增加;但如靜脈注射給藥，則可引起舒張壓明顯下降，降低了冠狀血管的灌注壓，冠脈有效血管流量不增加。

　　3. 緩解支氣管平滑肌痙攣 激動β2受體，舒張支氣管平滑肌比腎上腺素略強，也具有抑制組胺等過敏性物質(zhì)釋放的作用。但對支氣管粘膜的血管無收縮作用，故消除粘膜水腫的作用不如腎上腺素。久用可產(chǎn)生耐受性。

　　4. 其他 能增加組織的耗氧量.與腎上腺素比較,其升高血中游離脂肪酸作用相似,而升高血糖作用較弱。不易透過血腦屏障，中樞興奮作用微弱。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.支氣管哮喘 舌下或噴霧給藥，用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作，療效快而強。

　　2.房室傳導(dǎo)阻滯 治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，采用舌下含藥，或靜脈滴注給藥。

　　3.心臟驟停 適用于心室自身節(jié)律緩慢，高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭而并發(fā)的心臟驟停，常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內(nèi)注射。

　　【劑量與用法】支氣管哮喘：舌下含服：10mg/次，3次/日。休克：將0.1mg～0、2mg加于5%葡萄糖液100ml～200ml中，每分鐘滴入0.5～2ml。房室傳導(dǎo)阻滯：一般采用舌下含服，每次5mg～10mg，每4 小時1次。心臟驟停：靜脈滴注：每分鐘0.05ug～0.3ug/kg。阿一斯綜合征：可用0.5mg～1mg加入5%葡萄糖液500ml中，以 2ug～4ug/分速度靜脈滴注。

　　【注意事項】①常見有心悸、頭痛、頭暈和皮膚潮紅等。②支氣管哮喘患者，如用量過大，心臟β1-受體過度興奮可使心肌耗氧量增加，此時易誘發(fā)心律失常。③應(yīng)盡量避免與腎上腺素合用，以免引起致死性心律失常。④舌下含服時，宜將藥物嚼碎含于舌下，否則難達到速效。⑤禁用于冠心病、心肌炎、心率在120次/分以上及甲狀腺機能亢進和糖尿病患者、③與腎上腺素相似，遇堿可破壞。

　　【劑型與規(guī)格】注射劑：0.5mg(0.5ml)/支， 1mg(1ml)/支。片劑：10mg/片。氣霧劑;0.25%，20ml/支。

　　β 1受體激動藥

　　多巴酚丁胺是含有右旋多巴酚丁胺和左旋多巴酚丁胺的消旋體。前者阻斷α1受體，后者激動α1受體。兩者都激動β受體，但前者激動β受體作用為后者的10倍，消旋多巴酚丁胺的作用是兩者的綜合表現(xiàn)。由于其對β1受體激動作用強于β2受體，故此藥屬于β1受體激動藥。與異丙腎上腺素比較，本品的正性肌力作用比正性頻率作用顯著。這可能由于外周阻力變化不大和心臟α1受體激動時正性肌力作用的參與 。而外周阻力的穩(wěn)定又可能是因為α1受體介導(dǎo)的血管收縮作用與β2受體介導(dǎo)的血管舒張作用相抵消所致。

　　靜脈滴注短期治療心臟手術(shù)后或心臟手術(shù)后或心肌梗塞并發(fā)心力衰竭，可增加心輸出量。連續(xù)應(yīng)用可產(chǎn)生快速耐受性。梗阻型肥厚性心肌病者禁用。

　　β 2受體激動藥

　　主要用于哮喘的治療。

　　例題：

　　1.溺水、麻醉意外引起的心臟驟停應(yīng)選用：B

　　A.去甲腎上腺素

　　B.腎上腺素

　　C.麻黃堿

　　D.多巴胺

　　E.地高辛

　　2.防治蛛網(wǎng)膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血壓應(yīng)選用： C

　　A.異丙腎上腺素

　　B.多巴胺

　　C.麻黃堿

　　D.腎上腺素

　　E.去甲腎上腺素