第二單元 擬膽堿藥
具有與乙酰膽堿相似作用能引起類似膽堿能神經(jīng)興奮效果的藥物稱擬膽堿藥。按其作用環(huán)節(jié)和機(jī)制不同可分為膽堿受體激動(dòng)劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑兩類。
(一)直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥
硝酸毛果蕓香堿
1.本品又名為硝酸匹魯卡品(PilocarPine)。
2.為毛果蕓香堿與硝酸形成的鹽。毛果蕓香堿的咪唑環(huán)中的-N=結(jié)構(gòu)顯堿性，并有一個(gè)五元內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)。
3.為強(qiáng)酸弱堿鹽，易溶于水，水溶液顯酸性。
4.內(nèi)酯環(huán)不穩(wěn)定，易被水解生成毛果蕓香酸而失效。水溶液pH為4.0~5.0時(shí)較穩(wěn)定。堿性下易水解，一般pH越高，水解反應(yīng)越易進(jìn)行。
5.鑒別反應(yīng)為毛果蕓香堿的還原性所表現(xiàn);硝酸鹽的鑒別反應(yīng)參考基礎(chǔ)化學(xué)簡(jiǎn)介。
6.遇光易變質(zhì)，需遮光、密封保存。
(二)抗膽堿酯酶藥
溴新斯的明
1.本品為季銨鹽化合物，分子中有酚與氨基甲酸形成的酯的結(jié)構(gòu)。
2.結(jié)構(gòu)中雖有酯鍵，但一般條件下不易水解。
3.鑒別反應(yīng)是由于在強(qiáng)堿條件下加熱，即水解生成的間二甲氨基酚鈉鹽與重氮苯磺酸作用，偶合成偶氮化合物顯紅色所表現(xiàn)。
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