第二節(jié) 巴比妥類
巴比妥酸的衍生物
1.R1、R2、R3的取代基不同，可分為：
長效：巴比妥、苯巴比妥
中效：戊巴比妥、異戊巴比妥
短效：司可巴比妥
超短效：硫噴妥
2.C5取代基 以苯環(huán)取代，有較強的抗癲癇作用。
3.C2上的O被S取代，脂溶性增加、生效快、維持時間短
【藥動學(xué)】
1.口服或肌注均易吸收2.硫噴妥脂溶性最高3.苯巴比妥脂溶性較小
【藥理作用及臨床應(yīng)用】
1.鎮(zhèn)靜、催眠：縮短REM睡眠
2.抗驚厥：大于催眠劑量的巴比妥類可保護動物耐受10倍致死量的士的寧及戊四唑而免于驚厥致死。臨床用于各種驚厥、癲癇大發(fā)作。
3.麻醉及麻醉前給藥 可用于小手術(shù)或內(nèi)鏡檢查時麻醉。
4.增強中樞抑制藥作用 能增加其他藥物的中樞抑制作用。
【不良反應(yīng)】后遺效應(yīng)、耐受性、依賴性、呼吸抑制、肝藥酶誘導(dǎo)作用
【中毒和解救】
1.中毒 口服10倍催眠劑量可致中度中毒
2.解救：�、倬S持 (呼吸和循環(huán))②加速排泄 (堿化尿液)③透析
苯二氮艸卓類藥物催眠作用優(yōu)于巴比妥類
1.思睡、運動失調(diào)等副作用較輕
2.對快動眼睡眠時相影響小，噩夢發(fā)生減少
3.停藥后代償性反應(yīng)較輕
4.安全范圍大
5.不引起麻醉
6.對肝藥酶無誘導(dǎo)作用
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