第二節(jié)　腎上腺素受體阻斷藥

　　【大綱要求】

　　酚妥拉明的藥理作用及主要臨床應(yīng)用

　　普萘洛爾的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及禁忌癥

　　噻嗎洛爾、阿替洛爾、美托洛爾、拉貝洛爾、卡維地洛的藥理作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

　　腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)adrenaline reversal

　　圖9-1　給α受體阻斷藥前后，Adr對血壓的影響

　　虛線：表示α、β受體激動時(shí)引起的血壓變化

　　實(shí)線：表示實(shí)際的血壓變化↑：給藥處

　　圖9-1　給腎上腺素受體阻斷劑前后，兒茶酚胺對血壓的影響↑：給藥處

　　一、α1，α2受體阻斷藥

　　1.短效：競爭性α受體阻斷藥

　　酚妥拉明

　　2.長效：非競爭性α受體阻斷藥

　　酚芐明

　　酚妥拉明(短效)

　　【藥理作用】

　　選擇性地阻斷α受體

　　1.血管　血管舒張( 阻斷α1受體、直接松弛血管)

　　2.血壓↓，外周血管阻力降低。

　　3.心臟　興奮心收縮力↑，心率↑，輸出量↑

　　a 血管舒張，血壓↓，反射引起;

　　b 阻斷α2受體，NA釋放↑

　　4.其他　擬膽堿：胃腸平滑肌興奮。

　　組胺樣作用，胃酸分泌↑、皮膚潮紅

　　【臨床應(yīng)用】1.外周血管痙攣性疾病 2.靜滴NA發(fā)生外漏時(shí) 3.抗休克

　　4.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象以及手術(shù)前的準(zhǔn)備

　　5.充血性心力衰竭(輔助用藥)

　　酚芐明(長效)

　　【藥理作用】

　　1.心血管系統(tǒng)作用類似酚妥拉明

　　特點(diǎn)：起效慢、作用強(qiáng)而持久

　　2.較弱的抗組胺、抗5-HT、抗膽堿作用

　　【臨床應(yīng)用】 外周血管痙攣性疾病

　　二、β受體阻斷藥

　　【藥理作用】

　　1.β是受體阻斷作用

　　(1)心血管系統(tǒng)

　　(2)支氣管平滑肌

　　(3)其他

　　2.內(nèi)在擬交感活性

　　3.膜穩(wěn)定作用

　　普萘洛爾(propranolol,心得安)

　　無內(nèi)在活性的β1、β2受體阻斷藥

　　【藥理作用】

　　較強(qiáng)的β受體阻斷作用

　　心率↓　心收縮力↓　輸出量↓　冠脈流量↓　心肌耗氧量↓

　　腎素釋放減少，對高血壓病人可使血壓下降

　　支氣管阻力也有一定程度的增高

　　【臨床應(yīng)用】 心絞痛、心律失常、高血壓、甲亢等

　　【不良反應(yīng)及禁忌癥】1.心功能不全的病人會引起心力衰竭

　　2.糖尿病患者慎用 3.支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯者慎用

　　三、α、β受體阻斷藥

　　拉貝洛爾(labetalol)

　　兼具β和α受體阻斷作用。

　　【臨床應(yīng)用】中度和重度高血壓病