第二節(jié)　頭孢菌素

　　【大綱要求】：

　　頭孢菌素的分代及各代抗菌作用的特點及臨床應(yīng)用

　　各代頭孢菌素的常用藥物：頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢吡肟

　　一、頭孢菌素類

　　1.頭孢類母核：7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)

　　2.作用特點：

　　廣譜、對厭氧菌有效、過敏反應(yīng)少、耐酸、耐酶

　　3.作用機(jī)制:(P61)

　　轉(zhuǎn)肽酶抑制細(xì)菌的細(xì)胞壁合成

　　4.頭孢類四代之間的比較

　　(1)對G+菌作用：第一代>第二代>第三代<第四代 (2)對G-菌作用：第三代>第二代>第一代

　　(3)酶穩(wěn)定性：第四代>第三代>第二代>第一代 (4)腎毒性：第四代<第三代<第二代<第一代

　　(5)第三代、第四代對銅綠假單孢菌、厭氧菌有效

　　(6)藥動學(xué)特點改善：t1/2變長、血藥濃度高、分布廣

　　5.四代頭孢菌素中常用的可口服的藥物

　　第一代：頭孢氨芐(先鋒Ⅳ)

　　頭孢羥氨芐

　　頭孢拉定(先鋒Ⅵ)

　　第二代：頭孢克洛(頭孢克羅、頭孢氯氨芐)

　　對銅綠假單孢菌有效的藥物

　　第三代:頭孢克肟

　　第四代頭孢類

　　【體內(nèi)過程】 膽汁濃度以頭孢哌酮為最高，頭孢曲松次之。 頭孢菌素主要是經(jīng)腎排泄，而頭孢曲松主要經(jīng)肝臟代謝。 頭孢菌素的半衰期較短，約為0.5～2小時，頭孢曲松較長，約為4～7小時。

　　【臨床應(yīng)用】 第一代頭孢菌素主要用于G+細(xì)菌感染。 第二代頭孢菌素主要用于G-細(xì)菌感染。 第三代頭孢菌素用于重癥耐藥甚至威脅生命的嚴(yán)重G-細(xì)菌感染。(第三代頭孢)對大腸桿菌、克雷伯肺炎為首選藥;新生兒腦膜炎和腸桿菌科細(xì)菌所致的成人腦膜炎須選用第三代頭孢菌素。 第四代頭孢菌素用于第三代頭孢耐藥的G-引起的重癥感染。