第二節(jié) 中樞抑制藥

　　中樞神經(jīng)抑制藥是對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有不同程度一直作用的一類藥物。舉其一例——奧沙唑侖

　　奧沙唑侖(Oxazolam)為一種神經(jīng)系統(tǒng)用藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、抗焦慮藥物。此藥是地西泮、氯氮的主要代謝產(chǎn)物。他的藥理作用和地西泮、氯氮類似但弱些，屬于短到中效苯二氮平類藥物。市面上的主要規(guī)格為膠囊10毫克、片劑(5mg、10mg、20mg)、10%散劑。

　　藥理與藥動(dòng)

　　奧沙唑侖是苯二氮卓類藥，主要作用在杏仁核、下丘腦的大腦邊緣系統(tǒng)，對大腦皮質(zhì)的激活系統(tǒng)無影響。有和地西泮類同的安靜平穩(wěn)功效和化學(xué)結(jié)構(gòu)，作用強(qiáng)但毒性低，對催眠、肌松、步履失調(diào)等一些的抑制作用小。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)方面大鼠有軀體依賴，對狗有軀體依賴但依賴程度低于地西泮。

　　口服快速吸收，4個(gè)小時(shí)里血藥濃度達(dá)頂峰，半衰期是六到二十四小時(shí)，持續(xù)長度最少48小時(shí)。分布在各臟器，其中肝臟和腎臟分布數(shù)達(dá)總量50%以上。代謝產(chǎn)物是N-去甲安定與二苯甲酮類結(jié)合物，二苯甲酮類結(jié)合物從排尿清除，N-去甲安定的半衰期是61小時(shí)。

　　適用范圍

　　用作治療焦慮、緊張、抑郁等一些情感障礙，還可用在神經(jīng)癥、植物神經(jīng)癥狀、心身疾病和小兒癲癇等，也用作麻醉前用藥。但大劑量持續(xù)服用不可超過2周，用藥期間不適合飲酒。 外國的1548例報(bào)道證明神經(jīng)癥有效率是70.2%，植物神經(jīng)功能失調(diào)是77.3%，心身疾病是85.7%，麻醉前給藥是72.9%[1]。

　　用法及用量

　　若用于抗焦慮則口服每天3次，每頓10～20mg。麻醉前給藥一般于進(jìn)行手術(shù)前1～2毫克每千克。年長者和體質(zhì)差者抗焦慮時(shí)起始劑量是7.5毫克1天三頓，可逐漸根據(jù)實(shí)情增至15mg1日三到四頓[1]。吸煙的人與不吸煙者相比使用劑量要比較多[3]。和中樞抑制藥、單胺氧化酶抑制劑一起用或喝酒能增強(qiáng)此藥作用，所以應(yīng)該停服本品或減少用量，和西咪替丁一起用會(huì)影響清除率。長期用此藥會(huì)產(chǎn)生依賴性。

　　副作用

　　比較少但常見的有嗜睡、易疲倦、視力模糊、眩暈、低血壓、心動(dòng)過速、步履瞞珊、胃部不適和皮疹、惡夢少見共濟(jì)失調(diào)，偶而會(huì)有白細(xì)胞減少、肌張力低下和藥物依賴。

　　注意事項(xiàng)

　　有藥物濫用或成癮史、肝腎功能損害者、ADHD病患、低蛋白血癥、嚴(yán)重慢性阻塞性肺病、重癥肌無力、同時(shí)使用神經(jīng)系統(tǒng)藥物、閉角型青光眼的人應(yīng)該慎用[3]。而需要禁用的人為使用此藥過敏、睡眠呼吸暫停綜合征、懷孕早期孕婦、嚴(yán)重呼吸功能不全、急性閉角型青光眼[3]。用藥這段時(shí)間或及用藥之后不能開車和操作機(jī)器。