(三)三種拮抗藥對(duì)激動(dòng)藥量效曲線的影響

　　1、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：1)閾劑量增加2)量效曲線平行右移3)Emax不變。

　　2、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：1)閾劑量增加2)量效曲線非平行右移3)Emax變小。

　　3、部分拮抗藥：1)閾劑量減小2)在達(dá)部分拮抗藥的Emax之前，與激動(dòng)藥協(xié)同，曲線左上移位;在達(dá)部分拮抗藥的Emax之后，與激動(dòng)藥拮抗，曲線右移位3)Emax不變。

　　(四)三種學(xué)說(受體占領(lǐng)、二態(tài)模型、速率學(xué)說)

　　占領(lǐng)學(xué)說(occupation theory)：

　　藥物要發(fā)揮作用，必須與受體結(jié)合，藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的強(qiáng)弱與結(jié)合的受體數(shù)目成正比，當(dāng)所有受體被占領(lǐng)則達(dá)最大效應(yīng)。

　　E/Emax=LR/TR=[D]/KD+[D](LR：結(jié)合受體TR：總受體[D]：激動(dòng)藥濃度KD：解離常數(shù))

　　(五)受體調(diào)節(jié)

　　1、受體增敏(receptor hypersensitization)：長(zhǎng)期使用拮抗劑使受體的數(shù)量和敏感性增加。

　　2、受體脫敏(receptor desensitization)：長(zhǎng)期使用激動(dòng)劑使受體的數(shù)量和敏感性降低。

　　若受體增敏和脫敏只涉及受體密度的變化，則分別稱之為受體上調(diào)和下調(diào)。

　　(六)第二信使(secondary messenger)：

　　能把激素或神經(jīng)遞質(zhì)的信息傳到細(xì)胞內(nèi)，并引起相應(yīng)生理效應(yīng)。的細(xì)胞內(nèi)的某

　　1、G蛋白 2、cAMP 3、cGMP 4、IP3 5、Ca2+