答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 治療癲癇持續(xù)狀態(tài)，首選地西泮靜脈注射。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題要求回答的是“ 抗焦慮藥物” 的主要作用，故最佳答案為A。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 苯二氮卓類(lèi)能增強(qiáng)GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng);還有增強(qiáng)GABA與GABAA受體相結(jié)合的作用。GABAA受體是氯離子通道的門(mén)控受體，由兩個(gè)α和兩個(gè)β亞單位(α2β2)構(gòu)成Cl-通道。β亞單位上有GABA受點(diǎn)，當(dāng)GABA與之結(jié)合時(shí)，Cl-通道開(kāi)放，Cl-內(nèi)流，使神經(jīng)細(xì)胞超極化，產(chǎn)生抑制效應(yīng)。在α亞單位上則有苯二氮卓受體，苯二氮卓與之結(jié)合時(shí)，并不能使Cl-通道開(kāi)放，但它通過(guò)促進(jìn)GABA與GABAA受體的結(jié)合而使Cl-通道開(kāi)放的頻率增加(不是使Cl-通道開(kāi)放時(shí)間延長(zhǎng)或使Cl-流增大)，更多的Cl-內(nèi)流。這就是目前關(guān)于GABAA受體苯二氮受體-Cl-通道大分子復(fù)合體的概念

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 苯二氮卓類(lèi)藥物作用特點(diǎn)為

　　1.抗焦慮作用苯二氮卓類(lèi)小于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)即有良好的抗焦慮作用，顯著改善緊張、憂(yōu)慮、激動(dòng)和失眠等癥狀。這可能是選擇性作用于邊緣系統(tǒng)的結(jié)果。主要用于焦慮癥。對(duì)持續(xù)性焦慮狀態(tài)則宜選用長(zhǎng)效類(lèi)藥物。對(duì)間斷性嚴(yán)重焦慮患者則宜選用中、短效類(lèi)藥物。

　　2.鎮(zhèn)靜催眠作用苯二氮卓類(lèi)縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間，延長(zhǎng)睡眠持續(xù)時(shí)間。所有催眠藥均縮短快動(dòng)眼睡眠時(shí)相(REM)，停藥時(shí)則代償性反跳延長(zhǎng)，而使夢(mèng)魘增多。但本類(lèi)藥物對(duì)REM影響較小，停藥后代償性反跳較輕，由此引起的停藥困難亦較小，是其優(yōu)點(diǎn)之一。

　　由于本類(lèi)藥物安全范圍大，鎮(zhèn)靜作用發(fā)生快而確實(shí)，且可產(chǎn)生暫時(shí)性記憶缺失，用于麻醉前給藥，可緩和患者對(duì)手術(shù)的恐懼情緒，減少麻醉藥用量而增加其安全性，使患者對(duì)術(shù)中的不良刺激在術(shù)后不復(fù)記憶。這些作用均優(yōu)于嗎啡和氯丙嗪。同理，臨床也常用于心臟電擊復(fù)律或內(nèi)窺鏡檢查前給藥。多用地西泮靜脈注射。

　　3.抗驚厥作用所有苯二氮卓類(lèi)藥物都有抗驚厥作用，其中地西泮和三唑侖的作用尤為明顯，臨床用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥。地西泮是目前用作癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。對(duì)于其他類(lèi)型的癲癇發(fā)作則以硝西泮和氯硝西泮的療效為較好。

　　4.中樞性肌肉松弛作用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本類(lèi)藥物對(duì)去大腦僵直有明顯肌肉松弛作用。對(duì)人類(lèi)大腦損傷所致肌肉僵直也有緩解作用

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 外周性肌松藥主要包括琥珀膽堿、筒箭毒堿等。而不是苯二氮類(lèi)藥物

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 苯二氮卓類(lèi)藥物的抗焦慮作用是通過(guò)對(duì)邊緣系統(tǒng)中苯二氮卓受體的作用而實(shí)現(xiàn)的，因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。本藥有較強(qiáng)的肌肉松弛作用，可緩解大腦損傷所致的肌肉僵直。因此A選項(xiàng)錯(cuò)誤。苯二氮卓類(lèi)藥物對(duì)各種原因引起的焦慮均有顯著的療效。苯二氮卓類(lèi)藥物停藥后出現(xiàn)反跳性快動(dòng)眼睡眠延長(zhǎng)較巴比妥類(lèi)較輕，其依賴(lài)性和戒斷癥狀也較輕

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 地西泮作用的主要部位是在調(diào)節(jié)情緒反應(yīng)的邊緣系統(tǒng)

　　8、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 地西泮沒(méi)有麻醉作用。故答案選C。

　　其藥理作用如下

　　本品為苯二氮卓類(lèi)抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強(qiáng)，是氯氮卓的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氯卓受體結(jié)合而促進(jìn)γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關(guān)。較大劑量時(shí)可誘導(dǎo)入睡，與巴比妥類(lèi)催眠藥比較，它具有治療指數(shù)高、對(duì)呼吸影響小、對(duì)快波睡眠(REM)幾無(wú)影響，對(duì)肝藥酶無(wú)影響、大劑量時(shí)亦不引起麻醉等特點(diǎn)，是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用，對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效，靜脈注射時(shí)可使70%-80%的癲癇得到控制，但對(duì)癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西洋。中樞性肌肉松弛作用比氯氮卓強(qiáng)，為其5倍，而抗驚厥作用很強(qiáng)，為氯氮卓的10倍�？诜�吸收快，約1小時(shí)達(dá)血高蜂濃度，肌注后吸收不規(guī)則而慢，靜脈注射迅速進(jìn)入中樞而生效，但快速再分布，故而持續(xù)時(shí)間短。血次t1/2為20-50小時(shí)。經(jīng)肝臟代謝為奧沙西泮，仍有生物活性，故連續(xù)應(yīng)用可蓄積�？赏高^(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出，亦可從乳汁排泄

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 苯二氮卓類(lèi)的藥理作用及臨床應(yīng)用;

　　1.抗焦慮

　　苯二氮卓類(lèi)小劑量即有較好抗焦慮作用，改善緊張、憂(yōu)慮、激動(dòng)和失眠癥狀。其作用部位可能在邊緣系統(tǒng)，可用于焦慮癥治療。

　　2.鎮(zhèn)靜、催眠

　　可縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間，延長(zhǎng)睡眠持續(xù)時(shí)間。本類(lèi)藥物對(duì)快動(dòng)眼睡眠時(shí)相影響較小，停藥后代償性反跳較輕，易于停藥。由于這類(lèi)藥物安全性好，鎮(zhèn)靜、催眠療效確切，目前已取代巴比妥類(lèi)等傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥，尚可用于麻醉前給藥。也可用于心臟電擊復(fù)律或內(nèi)鏡檢查前給藥，常用地西泮靜脈注射。

　　3.抗驚厥

　　本類(lèi)藥物均有抗驚厥作用，地西泮和三唑侖的作用尤為明顯。可用于治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱和藥物中毒所致驚厥。地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。

　　4.中樞性肌肉松弛

　　對(duì)大腦損傷所致肌肉僵直有一定緩解作用

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